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奈西立肽

奈西立肽

奈西立肽是一类抗心功能不全的药物。是利用重组DNA技术合成的B型利钠肽。通过与利钠钛受体结合。奈西立肽具有明确的扩血管和排钠利尿作用。临床研究表明，这是一个疗效显著、起效快、不良反应少的治疗急性心衰的新药，可改善心衰病人的血流动力学和临床症状。

基本信息
中文名称：奈西立肽
中文别名：醋酸人脑利钠肽；醋酸奈西立肽；利钠肽；脑促尿钠排泄肽
SER-PRO-LYS-MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY-ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER-SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL-LEU-ARG-ARG-HIS: SPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSGLGCKVLRRHDISULFIDE BRIDGE CYS10-CYS26;
SER-PRO-LYS-MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY-ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER-SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL-LEU-ARG-ARG-HIS(DISULFIDE BRIDGE:CYS10-CYS26);
SER-PRO-LYS-MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY-ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER-SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL-LEU-ARG-ARG-HIS;
英文名称：Nesiritide acetate
英文别名：natriureticpeptide,brain；BRAIN NATRIURETIC PEPTIDE； BNP-32;
brain natriuretic peptide-32；BNP-32 (HUMAN);
CAS号：114471-18-0
分子式：C143H244N50O42S4
结构式：
分子量：3464.04000
精确质量：3461.74000
PSA：1613.94000
物化性质
外观与性状：白色粉末
密度：1.529 g/cm3
折射率：1.679
药理作用
奈西立肽为人工合成的基因重组人B型利钠肽（recombined human B-type natriuretic peptide，rhBNP），与心室肌分泌的天然利钠肽具有相同的32个氨基酸序列。奈西立肽能与血管平滑肌和内皮细胞上的鸟苷酸环化酶受体结合，增加细胞内的cGMP的含量，cGMP作为第二信使使动静脉扩张。研究显示，奈西立肽能使内皮素Ⅰ或α-肾上腺素受体激动剂处理的离体人动脉和静脉舒张。在人体，奈西立肽能剂量依赖性降低心衰患者肺毛细血管嵌楔压（pulmonary capillarywedge pressure，PCWP）和动脉压力。
药代动力学
与细胞表面的消除受体结合，被细胞溶酶体酶分解；被肽类内肽酶（如血管表面的中性肽链内切酶）溶蛋白性分解；经肾脏滤过。
适应证
奈西立肽用于急性代偿失调性充血性心力衰竭伴休息时或轻微活动时呼吸困难的患者，降低肺毛细血管嵌楔压，改善呼吸困难症状。
禁忌证
1．对奈西立肽及其中任何成分过敏的患者禁用。
2．收缩压≤90mmHg的患者禁用。
3．心源性休克的患者禁用。
4．奈西立肽不适宜心脏瓣膜狭窄、限制或阻塞性心肌病、缩窄性心包炎、心包填塞等患者。
5．已知或怀疑心脏充盈压低的患者避免使用。
注意事项
1．奈西立肽可引起低血压，舒张压低于100mmHg的患者慎用。孕妇用药安全性尚未确立，孕妇慎用。奈西立肽是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女慎用。
2．尚无儿童应用奈西立肽安全性和有效性的研究资料。
3．肾功能不足的患者不需调整剂量。
4．奈西立肽对肺毛细血管嵌楔压、心排血指数、收缩压的影响与肾功能不足（基线血清肌酐的范围2～4.3mg/dl）及正常肾功能的患者没有明显差异。
5．奈西立肽的清除与患者的体重成正比，应根据患者的千克体重调整剂量。
6．奈西立肽应新鲜配制，配制的药液2～8℃可保存24h。
7．室温保存。
不良反应
奈西立肽不良反应为低血压、心动过速、房颤、窦房结传导阻滞、注射部位反应、发热、感觉异常、嗜睡、咳嗽、咯血、出汗、腿痛性痉挛、皮疹、皮肤瘙痒、弱视、贫血等。
用法用量
初始剂量为2μg/kg静注，然后以0.01μg/（kg·min）静滴。初始剂量不能超过推荐剂量。将奈西立肽1.5mg用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化氯化氯化钠注射液5ml溶解后，加入到250ml上述液体中静滴。
药物的相互作用
1．奈西立肽与肝素、胰岛素、利尿酸钠、布美他尼、依那普利、肼屈嗪、呋塞米等混合可产生理化反应，静滴时不能用同一输液管。
2．奈西立肽可与肝素钠结合，使用含肝素的注射器可降低奈西立肽的作用。
3．奈西立肽与血管紧张素转化酶抑制剂合用，易导致症状性低血压。
4．奈西立肽与亚硫酸钠存在配伍禁忌，含亚硫酸钠作为防腐剂的注射剂不能与奈西立肽同时输注。
5．对于难治性心力衰竭，联合用药奈西立肽和托伐普坦可显著改善患者症状
剂型与规格
注射剂：1.5mg(含奈西立肽1.58mg，枸橼酸2.1mg，枸橼酸钠二水合物294mg)。
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