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奎奴普丁

奎奴普丁

奎奴普丁是一种药品，主要用于治疗革兰阳性菌引起的且使用其它药物治疗无效的皮肤及软组织感染等。

基本信息
中文名称：奎奴普丁
中文别名：喹努普丁
英文名称：Quinupristin
CAS号：120138-50-3
分子式：C53H67N9O10S
分子量：1022.22000
精确质量：1021.47000
PSA：256.50000
LogP：3.12360
化学结构：如右图
物化性质
密度：1.38g/cm3
折射率：1.662
具体药品说明书信息
药品名称
达福普汀(dalfopristin)，喹努普丁(quinupristin)
剂型
复方冻干粉针剂
开发与上市厂商
(法)Rhone-Poulenc Rorer公司研制，1999年10月在英国首次上市。
品种介绍
本剂为半合成链阳性菌素复方制剂，适用于由多重耐药的革兰阳性菌引起的严重感染，尤其是医院内获得性感染。本剂含有两个普那霉素 (Pristinamycin)的半合成衍生物达福普汀与喹努普丁，可与细菌70 s核糖体的50s亚基不可逆地结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。达福普汀与细菌核糖体结合后引起核糖体构象改变，使喹努普丁与细菌核糖体的亲和力提高。与达福普汀和喹努普丁单独作用时具有的抑菌作用相比，本剂的杀菌性更能体现出药物的协同作用。
本剂中喹努普丁和达福普汀的血浆半减期分别为3和1小时；血浆Cmax分别为2.56和6.91mg/ml；血浆AUC分别为3.92和43.5mg/ml。两者体内清除率大体相同，表现组织浓度则完全一致，本剂主要经由粪便排泄。
临床评价
在欧洲进行的Ⅲ期临床研究表明，443例皮肤及软组织感染病人，使用本品7.5mg/kg静脉注射4次，治愈率为71.2%，对金黄色酿脓葡萄球菌的根除率为66.7%。而头孢唑啉及万古霉素对照组的细菌根除率分别为72.5%和75%。298例医院内获得性肺炎病人静脉注射本剂7.5mg/kg，静脉注射 4次，治愈率56.3%，万古霉素对照组为58.3%。在欧洲，以色列和美国，针对严重革兰阳性菌感染且使用其它抗菌素治疗无效的690例病人的研究表明，使用本剂7.5mg/kg静脉注射4次治愈率为75%。对401例万古霉素耐药的金黄色葡萄球菌感染病人，使用本剂7.5mg/kg静脉注射4次，治愈率为65.8%。与对照组头孢三嗪相仿。
适应证
本剂适用于革兰阳性菌引起的且使用其它药物治疗无效的皮肤及软组织感染，医院内获得性肺炎及粪肠球菌引起的感染。
不良反应
常见的不良反应有注射部位不适，烦燥，头痛，关节疼痛及肌痛。
注意事项
肝肾功能不全病人及孕妇禁用本剂。
用法与用量
剂量为7.5mg/kg，以5%葡萄糖注射液输注，时间在60分钟以上。
规格与包装
注射剂，每瓶含主药500mg。
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