奥拉西坦注射液

奥拉西坦注射液，适应症为用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。

成份

本品主要成份为奥拉西坦，辅料为磷酸二氢钠和乙二胺四乙酸二钠盐。

其药物成份奥拉西坦的化学名称： 4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺

化学结构式：

分子式：C6H10N2O3

分子量：158.16

性状

本品为几乎无色或微黄色澄明液体。

适应症

用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。

规格

5ml：1.0g

用法用量

静脉滴注，每次4.0g，每日一次，可酌情增减用量，用前加入到100～250ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中，摇匀。对神经功能缺失的治疗通常疗程为2周，对记忆与智能障碍的治疗通常疗程为3周。

不良反应

据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、头晕、头痛、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。

禁忌

对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。

注意事项

1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。

2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。

儿童用药

尚不明确。

老年用药

若出现不良反应时，须减量。

药物相互作用

尚不明确。

药物过量

目前尚无本品药物过量反应的相关报道。

药理毒理

药理作用本品为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。

毒理研究动物研究提示：本品急性毒性低，小鼠灌胃给药10g/kg，静脉给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡；未表现出致突变、致癌作用及生殖毒性。

药代动力学

奥拉西坦注射液经静脉给予健康受试者后，在体内的药代动力学符合二室模型，消除半衰期为3小时左右。奥拉西坦在体内广泛分布，主要以肾脏、肝脏和肺内浓度最高。小鼠口服奥拉西坦后，脑内于4小时可达药物的峰浓度。药物与血浆白蛋白的结合率低，很少透过胎盘屏障，主要以原形从肾脏排出。静脉给予2g与4g剂量的Cmax分别为110.87±29.22μg/mL和214.60±47.98μg/mL，统计距参数AUC0-t 200.93±36.63mg· h /L和451.65±106.87mg ·h /L，t1/2β 3.03±0.62h和3.85±0.44h， CL/F 10.24±1.97mL ·kg/h和3.87±1.05mL· kg /h，V/F 59.26±48.77mL/kg和31.64±18.28mL/kg。24h尿药累积排泄率分别为82.14%±2.57%和82.99%±5.28%。

贮藏

遮光，密封，在阴凉(不超过20℃)处保存。

包装

（1）安瓿，每盒6支或每盒4支。

（2）安瓿，每盒1支+5ml预灌封注射器、每盒2支+10ml预灌封注射器、每盒4支+20ml预灌封注射器、每盒4支+2支10ml预灌封注射器。

有效期

暂定18个月。

执行标准

国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH11802005

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