奥沙西泮

第二类精神药品

奥沙西泮，又名去甲羟基安定，是一种有机化合物，化学式为C15H11ClN2O2，被列为第二类精神药品管控。

化合物简介

基本信息

中文名称：奥沙西泮

化学名称：7-氯-2,3-二氢-3-羟基-5-苯基-1H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮

英文名称：Oxazepam

分子式：C15H11ClN2O2

分子量：286.713

精确质量：286.05100

CAS号：604-75-1

EINECS号：210-076-9

PSA：61.69000

LogP：2.02150

物化性质

密度：1.42g/cm3

熔点：205-206ºC

沸点：506.5ºC

闪点：11ºC

折射率：1.681

外观：白色或类白色结晶性粉末

溶解性：在乙醇、三氯甲烷或丙酮中微溶，在乙醚中极微溶解，在水中几乎不溶

分子结构数据

摩尔折射率：76.43

摩尔体积（cm3/mol）：201.8

等张比容（90.2K）：548.8

表面张力（dyne/cm）：54.6

极化率（10-24cm3）：30.30

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：2

氢键受体数量：3

可旋转化学键数量：1

互变异构体数量：27

拓扑分子极性表面积：61.7

重原子数量：20

表面电荷：0

复杂度：407

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：1

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

药品信息

药理作用

奥沙西泮为地西泮的主要活性代谢产物。为短效苯二氮卓类药物，与地西泮有相似的药理作用，对肝功能的影响较小，因而更适用于老年或伴有肝脏疾病的患者。

药代动力学

口服易于吸收，约3h达血药峰值，与血浆蛋白广泛结合。主要在肝内与葡萄糖醛酸结合、代谢失活。经肾排出。t1/2约5～15h。能透过胎盘，并在乳汁中检出。本品的消除不受肝脏疾病、年龄的影响。

药物相互作用

1、奥沙西泮与乙醇，其他镇静药，中枢神经系统抑制药（抗组胺药、巴比妥类药、肌肉松弛药、镇痛药、麻醉药、抗癫痫药和可乐定）及三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效。阿片类镇痛药的用量至少应减至二分之一。

2、与抗高血压药或利尿降压药合用时，可使降压增效。

3、与钙离子通道阻滞药合用可能使低血压加重。

4、奥沙西泮能降低卡马西平、左旋多巴、口服抗凝药、利福平的药效，需调整剂量。

5、双硫仑、口服避孕药、异烟肼和西咪替丁能增加奥沙西泮的血药浓度，进而引发毒性反应，应避免合用。

6、抗酸药可延长奥沙西泮的吸收。

适应症

1、用于焦虑症及焦虑症相关的失眠给予短期治疗。

2、用于控制乙醇戒断症状。

禁忌症

1、对本品过敏者禁用。

2、6岁以下小儿禁用。

3、哺乳期妇女禁用。

注意事项

1、脑组织有器质性损害者慎用。

2、老年体弱者老年人用药后常见萎靡不振，注意观察并减量。动物实验对胎儿有不良影响，孕妇慎用。

3、药物过量与处理：有报道，1例女性因轻度过量而死于心包填塞。其他参见地西泮。

4、肝、肾功能不全时是否需调整剂量：肾功能不全（或受损）者慎用，需用时注意调整剂量。

5、其他：可以空腹服用，也可以与食物或牛奶同服以减轻对胃部的刺激。

不良反应

1、可见头昏、恶心、胃部不适、面部水肿。萎靡不振以老年体弱者多见。偶见视物不清、头昏、头痛、恶心、呕吐、排尿不畅等，减量或停药后自行消失。罕见：白细胞减少、过敏反应、肝功受损、记忆障碍、兴奋等。

2、长期应用可致依赖性，突然中断药物可出现戒断症状。

药典信息

鉴别

1、取本品约10mg，加盐酸溶液（1→2）15mL，缓缓煮绋，置冰水中冷却，加亚硝酸钠试液4mL，用水稀释成20mL，再置冰浴中，10分钟后，滴加碱性β-萘酚试液，即产生橙红色沉淀，放置色渐变暗。

2、取本品，用乙醇制成每1mL中含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在229nm的波长处有最大吸收，在315nm的波长处有较弱的最大吸收。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集75图)一致。

检查

有关物质

取本品适量，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；取(3RS)-7-氯-2-氧代-5-苯基-2,3-二氢-1H-1,4-苯二氮杂草-3-乙酸酯（杂质I）与（杂质II）对照品各适量，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每1mL中备约含0.5mg的溶液，作为对照品，精密量取供试品溶液与对照品溶液各适量，用乙腈定量稀释制成每1mL中各约含1μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢铵-甲醇（45 : 55，用三乙胺调节pH值为8.0）为流动相；检测波长为230nm。取对照溶液10μL，注入液相色谱仪，记录色谱图。出峰顺序依次为奥沙西泮、杂质Ⅰ与杂质Ⅱ，其中杂质Ⅰ与杂质Ⅱ的分离度应符合要求，理论板数按奥沙西泮峰计算不低于3000。再精密量取对照溶液与供试品溶液各10μL，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有与对照溶液中杂质Ⅰ、杂质Ⅱ保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，均不得过0.2%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中奥沙西泮峰面积（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中奥沙西泮峰面积的5倍（1.0%）。

酸度

取本品1.0g，加水50mL制成混悬液，依法测定（通则0631），pH值应为5.0〜7.0。

干燥失重

取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

炽灼残渣

不得过0.1%（通则0841）。

含量测定

取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸5mL和醋酸酐45mL使溶解后，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高气酸滴定液（0.1mol/L）相当于28.67mg的C15H11ClN2CO2。

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