妥苏沙星

妥苏沙星，化学名为7-(3-氨基吡咯烷-1-基)-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸；临床上该化合物具有抗菌谱广，抗菌作用强特点。对革兰阳性菌的作用优于环丙氟哌酸、氟哌酸和氟嗪酸；对革兰阴性菌的作用与环丙氟哌酸相似对厌氧菌也有效，临床主要用于呼吸系统、肠道、泌尿系统、外科、妇产科、皮肤软组织、及五官科等感染。

基本信息

中文名称：妥苏沙星

中文别名：甲磺酸妥苏沙星、多氟啶酸对甲苯磺酸盐、苄磺多氟啶酸

中文别名：托氟沙星；7-(3-氨基吡咯烷-1-基)-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸

英文名称：Tosufloxacin

CAS号：108138-46-1

分子式：C19H15F3N4O3

结构式：

分子量：404.34300

精确质量：404.11000

PSA：101.45000

LogP：2.80390

物化性质

密度：1.558g/cm3

沸点：614.4ºC at 760mmHg

闪点：325.4ºC

妥苏沙星相关药品说明书概况信息

药理作用

本品具广谱抗菌活性, 对革兰氏阳性菌和阴性菌以及厌氧菌等均有良好的抗菌活性。抗菌作用与环丙沙星相仿而强于氧氟沙星。本品为强效杀菌剂, 血药浓度超过MIC时, 细菌与药物接触, 即能迅速被杀灭。对金葡菌的治疗效果,，本品明显优于环丙沙星和氧氟沙星；对大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、绿脓杆菌所致的疾病, 本品效果比环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星等强2-32 倍。

药动学

本品主要通过泌尿道排泄。餐后服用本品150 mg后1.57 h, 血清浓度峰值为0.5 6ug/ ml, 血清半衰期为3.97 h, 24h尿排泄率为46 %。

毒理学

1·急性毒性

本品一次给药的毒性低，小鼠静注的LD50为196-247mg/kg，大鼠静注的LD50为270-300mg/kg。而小鼠和大鼠的口服、皮下与腹腔一次给药LD50均大于6g/kg;狗口服LD50>3g/kg。口服较高剂量时，中毒体征为大鼠排稀便，狗出现呕吐;腹腔注射时，小鼠和大鼠均出现萎糜及自然活动能力减弱。

2·慢性毒性

大鼠口服本品80,400和2000mg/kg/d，共给药6 mon。400和2000mg/kg二剂量组内的大鼠出现软粪便，血清A/G比值有所增高,β和γ球蛋白组分却下降，部分大鼠肾小管上皮细胞退化，肾组织间隙出现有细胞浸润;另外，部分肾小管内有药物结晶。80mg/kg剂量组则未见任何毒性反应和病理变化。狗口服本品400,100和25mg/kg/d，共进行60d。给药初期各剂量组部分动物有呕吐，400mg/kg组部分动物体重减轻，总蛋白和胆固醇等也轻微下降，其他检查及病理组织学观察未见明显改变。100和25mg/kg剂量组未见毒性反应和病理变化。

3·生殖毒性等

妊娠前和妊娠初期给药，对母鼠生殖力无影响，胎仔的外形、骨骼和内脏均未见明显畸形；围产期和哺乳期给药，对母鼠分娩、哺乳、幼鼠发育、各系统功能、智力等未见异常影响。

适应症

用于呼吸道、肠道、泌尿系统、外科、妇产科、耳鼻科、皮肤科、眼科、口腔科等感染。

用量用法

口服：一般1日300mg，分2次服或450 mg，分3次服。少数病人可600 mg，分3次服。疗程为1周。少数3～6日或10～14日，个别病人长达26日为1疗程。

不良反应

本品不良反应较轻。临床应用3010例，有不良反应88例，占2. 9%。副反应中，主要为消化道反应，转氨酶升高及嗜酸性细胞增多。

剂型与规格

片剂：每片150mg、300mg。

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