安他唑啉

安他唑啉（antazoline）化学名为N-苄基-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基甲基)苯胺，晶体。熔点120-122℃。分子式为C17H19N3，分子量为265.35300，其盐酸盐[2508-72-7]为白色结晶性粉末，熔点237-241℃。溶于乙醇，略溶于水，不溶于氯仿、乙醚、苯。

化合物简介

基本信息

中文名称：安他唑啉

中文别名：N-苄基-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基甲基)苯胺;盐酸安太林;

英文名称：antazoline

英文别名：Phenazoline;Antistin;Histostab;Phenazolin;N-benzyl-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)aniline;

CAS号：91-75-8

分子式：C17H19N3

分子量：265.35300

结构式：

精确质量：265.15800

PSA：27.63000

LogP：2.45930

物化性质

外观与性状：晶体,无气味的

密度：1.188 g/cm3

熔点：159ºC

沸点：210 - 220 (0.7 torr)

闪点：241.4ºC

储存条件：保持在阴凉，干燥，黑暗的位置在一个密封的容器或气缸。远离不兼容的材料，火源和未经培训的个人。安全和标签区域。保护容器/钢瓶免受物理伤害。

分子结构数据

1、摩尔折射率：83.31

2、摩尔体积（cm3/mol）：240.9

3、等张比容（90.2K）：619.9

4、表面张力（dyne/cm）：43.8

5、极化率（10-24cm3）：33.02

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:2.6

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积27.6

7.重原子数量:20

8.表面电荷:0

9.复杂度:314

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

用途

抗心律失常药,用于房性和室性早博、阵发性心动过速等,亦用于过敏性疾病。

化合物相关药品说明

药品名称

安他唑啉

英文名称

Antazoline

安他唑啉的别名

敌胺；安他心；安他啉；安替司丁；安他宁；心得宁；盐酸安他唑啉；Antistine；Antasten；Arithmin；Azalone；Histostab

分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > Ⅰ类抗心律失常药

剂型

1.片剂：每片100mg；

2.注射剂：100mg（2ml）。

药理作用

安他唑啉能竞争性地阻断效应细胞上H1受体，减少因组织释放组胺引起的作用，如毛细血管通透性、毛细血管扩张的增加，以及一定程度的平滑肌收缩。此外，与多数H1受体拮抗剂一样，安他唑啉能影响中枢神经系统的活动；并有轻度局部麻醉及抗胆碱能作用。对中枢神经系统的作用随剂量而异并在个体间有非常显著的差异。在给予治疗剂量时可引起镇静作用，然而在活性物质的浓度较高时转变为兴奋作用。安他唑啉属Ⅰa类抗心律失常药。能干扰细胞膜Na、K的渗透，抑制心肌收缩力，减慢传导速度。还具有抗组胺、抗胆碱、轻度阻滞交感神经及局麻作用。

药代动力学

口服30min起效，静脉给药15min起效，药效持续时间4～6h。安他唑林在肝脏代谢，经肾脏排泄。

适应证

可用于房性期前收缩、房室交界性期前收缩或室性期前收缩及心动过速。口服一次可持效4～6h。对使用一般抗心律失常药有耐药性或因不良反应不宜使用时，可改用安他唑啉治疗。变应性鼻炎（过敏性鼻炎）荨麻疹与过敏性皮肤病有关联的瘙痒，药品与食物引起的过敏，血清病的辅助治疗。

禁忌证

1.对安他唑啉以及对化学上有关类别的物质过敏者禁用。

2.5岁以下儿童禁用。

3.高度房室传导阻滞、病态窦房结综合综合征、严重心力衰竭者禁用。

注意事项

1.老年患者、哮喘和青光眼的患者慎用。

2.安他唑啉中枢镇静作用带来不利于患者的反应如可能发生嗜睡、迟钝和头昏等，催眠剂、麻醉剂、巴比妥类、弱安定剂、酚噻嗪类及乙醇与安他唑啉并用时，镇静作用得到加强。

3.与三环抗抑郁及单胺氧化化酶抑制剂并用时，使抑制胆碱作用得到加强。

4.与降压药合用时，应定期测量患者血压。用安他唑啉治疗的患者不得驾车，不得操纵机器或高空作业，治疗期不能饮酒。

5.妊娠期和哺乳期特别是妊娠头3个月内除非有不得已的理由，尽量不用为好。

6.因为少量活性物质会进入乳汁，妇女在哺乳情况下婴儿必须断奶或停药。

7.安他唑啉能减弱或抑制用其他方法应出现阳性的反应，从而影响变应原的试验结果。

不良反应

最常见不良反应表现为嗜睡、头昏。然而不同患者的反应程度差别很大，不停药继续治疗2～3天后症状也会消退。老年患者不良反应更为明显，但可减少剂量使之减轻。儿童对安他唑啉的反应有时表现出非常兴奋，从不安、失眠、震颤、欣快到谵妄。有时发生过敏反应及恶心和呕吐，偶尔患者诉说有口干，这些征象和症状轻微时，剂量减少，就会减退。有报道少数病例有血小板减少伴随紫癜及粒细胞减少。可有乏力、嗜睡、恶心、呕吐、口干、腹部不适、头晕、白细胞减少，多较轻微短暂，不影响治疗。但国外有报道应用注射剂后出现寒战、发热、肌痉挛、定向障碍、震颤、精神错乱、甚至剥脱性皮炎等不良反应。也有致溶血性贫血、血红蛋白尿、急性肾功能衰竭的报道。

用法用量

1.每次0.1～0.2g，每天3～4次。

2.静脉给药：用于紧急复律可每次给药100mg，必要时每5min重复1次，总量不超过10mg/kg。心律转复后以安他唑啉200～400mg，溶于5%葡萄糖注射剂250ml中静脉点滴或口服维持。

与其它药物的相互作用

安他唑啉与中枢镇静催眠剂、麻醉剂、巴比妥类、弱安定剂、酚噻嗪类及乙醇联合并用时，使镇静作用加强。与三环抗抑郁及单胺氧化化酶抑制剂并用时，使抑制胆碱作用得到加强。与降压药合用时，应定期测量患者血压。

专家点评

安他唑啉主要用于过敏性鼻炎、荨麻疹与过敏性皮肤病引起的瘙痒、止痒效果较好。安他唑啉能引起中枢神经系统抑制。安他唑啉具有抑制心肌收缩力和房室传导作用，并延长有效不应期。器质性心脏病及心排血量不足的患者慎用。

中毒与措施

安他唑啉（安他心）有抗心律失常作用，可用于房性、室性期前收缩，阵发性房性、房室结性、室性心动过速等，对心房纤颤无效。

口服、肌注或静注每次100～200mg，3～4/d。

成人最小致死量估计50mg/kg，致死量估计25～250mg/kg。小鼠经口LD50449mg/kg，静脉注射LD5030mg/kg。

临床表现