安西他滨

安西他滨系阿糖胞苷的衍生物，主要用作抗肿瘤药物。本品对单纯疱疹病毒有显著抑制作用，其最低抑菌浓度为10μg/ml。眼内通透性良好。

基本信息

中文名称：安西他滨

中文别名：环胞啶；1,4-双(双氰)环己烷；1,4 -双(双氰)环己烷

英文名称：ancitabine

英文别名：anhydroarac; CYCLOCYTIDINE HCL; Cyclocytidine; Ancitabine; 2,2'-(1,4-CYCLOHEXANEDIYLIDENE)-BISPROPANEDINITRILE;2,2'-ANHYDRO-L-CYTIDINE; 2,2'-anhydrocytidine; anhydrocytidine; cyclocitidine; ancytabine

CAS号：31698-14-3

分子式：C9H11N3O4

分子量：225.20100

精确质量：225.07500

PSA：100.59000

结构式：

物化性质

密度：2.01 g/cm3

熔点：269-270ºC

沸点：422.2ºCat 760 mmHg

安西他滨相关药品说明书信息

药物剂型

1.滴眼剂：0.025%，0.05%；2.眼膏剂：0.05%，0.1%；3.注射剂(粉)：50mg，100mg，200mg；4.片剂：100mg。

药理作用

作用类似阿糖胞苷，进入体内后以其原形和转化的阿糖胞苷，再经磷酸化后形成三磷酸形式抑制DNA聚合酶，作用于细胞周期的S期，并对G1/S及S/G2边界期有抑制作用，阻止胸苷掺入DNA，抑制DNA合成。与Ara-C相比，毒性小、疗效高。与常用抗肿瘤药如甲氨蝶呤、6-巯基嘌呤、环磷酰胺、长春新碱、氟尿嘧啶等无效交叉耐药。

药动学

口服易吸收，体内作用时间较长，t1/2为8h。单次静脉注射[14C]安西他滨20mg/m2，于24h内排泄95%，其中85%为安西他滨，10%为阿糖胞苷和阿糖尿苷。本品静脉注射后其阿糖胞苷的半衰期为6～8h，10h自尿排出的原形分别占60%～80%。

适应证

1.急性白血病，尤以急性粒细胞性白血病为佳，对脑膜白血病疗效较好。2.实体瘤，与其他抗肿瘤药联合应用。3.单纯疱疹病毒性角膜炎。

禁忌证

妊娠及哺乳期妇女禁用。

注意事项

1.慎用：孕妇慎用。2.用药期间应定期检查血象。3.在用本品期间必须合并应用其他抗生素，以防止细菌及真菌混合感染。

不良反应

1.胃肠道反应：食欲减退、恶心、呕吐。2.骨髓抑制：白细胞减少、血小板下降。3.肝功能损害。4.眼用剂量为0.1%滴眼，超过一周常出现较严重毒性反应和明显抗药现象，个别病毒发生轻度一时性结膜充血、球结膜疱疹伴局限性充血，停药后3天疱疹消失。膏剂长期停留结膜囊内会有不适感，个别甚至会有一定刺激。5.其他：低血压、眩晕、乏力，少数也可有腮腺肿瘤、腹泻、站立不稳、直立性低血压、谷氨转氨酶上升等，有报道持续给药可发生间质性肺炎。

用法用量

1.治疗白血病：(1)静脉滴注：4～12mg/kg(每次200～600mg)，溶于5%葡萄糖或生理盐水500ml，每天1次，连用5～10天为1个疗程，间隔2周。(2)口服或肌内注射：4～12mg/kg，每天1次。(3)鞘内注射：50～100mg溶于生理盐水2～5ml，隔日1次，预防用药为5～10mg/kg，每6周1次。(4)儿童用量为：每天4～6mg/kg。2.眼科用药：单纯疱疹角膜炎每1～2小时滴眼1次，或用眼膏每天涂药4～6次，溃疡愈合实质层浸润消失后，再减为每天4次，维持用药2周以上。

药物相应作用

参见：阿糖胞苷

疗效点评

本品为阿糖胞苷衍生物，与阿糖胞苷相比，具有毒性小，疗效高，与常用抗肿瘤药如甲氨蝶呤、6-巯基蝶呤、环磷酰胺、长春新碱、氟尿嘧啶等无交叉耐药。本品为周期特异性药物，与阿糖胞苷比较，对胞嘧啶核苷酸脱氧酶稳定，体内维持时间较长，半衰期8h。本品为抗恶性肿瘤药，为阿糖胞苷衍生物，在体内转化为阿糖胞苷，作用与其相似。对各类急性白血病均有效。对急性粒细胞白血病疗效最佳。本品对单纯疱疹病毒也有一定的抑制作用。临床外用滴眼用于治疗单纯疱疹角膜炎。

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