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格鲁米特

药品

格鲁米特，是一种有机化合物，化学式为C13H15NO2，临床上用于神经性失眠、夜间易醒及麻醉前给药，是一类镇静催眠抗惊厥药，被列为第二类精神药品管控。

化合物简介
基本信息
中文名称：格鲁米特
英文名称：Glutethimide
化学名称：3-乙基-3-苯基-2,6-哌啶二酮
CAS号：77-21-4
分子式：C13H15NO2
分子量：217.26400
精确质量：217.11000
PSA：46.17000
LogP：2.09980
物化性质
外观与性状：白色结晶粉末
密度：1.11 g/cm3
熔点：103 - 104ºC
沸点：114-117°C 2mm
闪点：161.8ºC
蒸汽压：3.95E-19mmHg at 25°C
分子结构数据
摩尔折射率：60.34
摩尔体积（cm3/mol）：195.6
等张比容（90.2K）：489.4
表面张力（dyne/cm）：39.1
极化率（10-24cm3）：23.92
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：1
氢键受体数量：2
可旋转化学键数量：2
互变异构体数量：5
拓扑分子极性表面积：46.2
重原子数量：16
表面电荷：0
复杂度：294
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：1
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药品信息
适应症
为中时作用的非巴比妥类催眠药，可应用于失眠症的短期治疗，但不适合长期应用，因为作为催眠药的应用仅在3～7天内有效，如需再给予本品治疗，应间隔一周以上。现已少用。小剂量（125mg）有防治晕动病的效果。
用法用量
1、成人常用量口服。催眠，0.25-0.5g，睡前服，必要时可重复一次，但不要在起床前4小时内服用。老年或虚弱者对本品常更为敏感，初量宜小。
2、小儿常用量12岁以下小儿用量未定，需慎用。
药理作用
本品为哌啶三酮衍生物，具有镇静与催眠作用。口服约30min起效，维持4～8h。。
药物相互作用
1、饮酒，全麻、中枢神经抑制药，中枢抑制性抗高血压药如可乐定、硫酸镁，单胺氧化酶抑制药，三环类抗抑郁药与本品合用时均可增效，格鲁米特的中枢性抑制作用也更明显，应减少用量。
2、与抗凝药同用时，抗凝效应减弱，这是由于本品能诱导肝微粒体酶，加快抗凝药的代谢，应及时调整后者的用量。
药代动力学
胃肠道吸收不规则，约50%与蛋白结合。几乎全部在肝脏内代谢转化。半衰期约为10～12小时。口服30分钟内作用开始，作用持续时间约4～8小时。主要经肾脏排泄，<2%以原形随尿排出，另有2%随粪便排泄。
不良反应
1、常见的为白天嗜睡。罕见的有：皮疹、咽喉疼痛、发热、异常出血、瘀斑、异常的疲乏无力、反常的兴奋反应、视力模糊、动作笨拙不稳、精神错乱、头晕、头痛等。
2、急性中毒体征：皮肤呈蓝色、发热，低体温，肌痉挛或抽搐，癫痫发作，呼吸短促、异常缓慢或困难，反射迟钝或消失，心率异常缓慢，严重乏力。
3、慢性中毒体征：持久的精神错乱，记忆障碍，言语含糊不清，行走不稳、震颤，注意力不集中。
4、撤药综合征，一般表现为：精神错乱、幻觉、多梦、肌肉痉挛、恶心、呕吐、梦魇、胃痛、震颤、睡眠困难、心率异常地增快。
注意事项
1、妊娠：中长期应用本品，可引起新生儿出现撤药征象，宜慎用；
2、能分泌入乳汁，通过乳母可导致婴儿镇静。
3、下列情况应慎用：
① 膀胱颈梗阻、心律失常、青光眼、消化性溃疡、前列腺肥大、幽门十二指肠梗阻等，可使症状加重；
② 有药物滥用史或依赖史者；
③ 不能控制的疼痛；
④ 血卟啉症；
⑤ 严重的肾功能损害。
禁忌症
1、卟啉症患者禁用。
2、孕妇、哺乳者、12岁以下儿童禁用
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