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尼卡地平

尼卡地平

尼卡地平通过抑制Ca++流入血管平滑肌细胞而发挥血管扩张作用，而且能抑制磷酸二酯酶，使脑，冠状动脉及肾血流量增加，起到降压作用。临床适用于原发性高血压，脑梗塞后遗症，脑出血后遗症，脑动脉硬化症。

化合物简介
基本信息
中文名称：尼卡地平
中文别名：1,4-二氢-2,6-二甲基-4-间硝基苯基-3,5-吡啶二羧酸甲基2-(甲基苯甲氨)乙基酯盐酸盐；甲基 2-(甲基苯甲氨)乙基 2,6-二甲基-4-间硝基苯基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯；佩尔地平；硝苯苄胺啶；硝苯苄啶；佩尔地喷；硝苯乙比啶；硝比胺甲酯
英文名称：5-O-[2-[benzyl(methyl)amino]ethyl] 3-O-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
英文别名：Cardene IV；Nicardipinum；Nicardipino；nicardipine；Nicardipine LA；Perdipine；Nicardal；Nicodel
CAS号：55985-32-5
分子式：C26H29N3O6
分子量：479.52500
精确质量：479.20600
PSA：113.69000
LogP：4.52980
物化性质
密度：1.23 g/cm3
熔点：136-138ºC
沸点：603.4ºC at 760 mmHg
闪点：318.7ºC
药物说明
分类
循环系统药物>抗心绞痛药物 >离子拮抗剂
剂型
1.片剂：（尼卡地平）10mg，20mg，40mg；
2.缓释片剂:20mg, 40mg；
3.胶囊：（佩尔地平）20mg，30mg，40mg，60mg 。
4.缓释胶囊剂:40mg；
5.注射剂:2mg/2ml, 10mg/10ml。
药理作用
尼卡地平为第二代新型双氢吡啶类钙离子拮抗剂，作用与硝苯地平相似，通过抑制钙离子内流，抑制 cAMP磷酸二酯酶使细胞cAMP水平上升，血管扩张，产生明显的血管扩张作用，特别是选择性地作用于脑血管和冠状动脉。主要扩张动脉血管，显著降低心室后负荷，而静脉扩张作用甚微。另外，尼卡地平还有抑制血小板聚集和血栓形成作用。口服90%以上被吸收，部分药物可首次通过肝脏消除（首过效应），生物利用度60%以上，食物可降低其生物利用度。
药代动力学
口服后30min生效，1h血药浓度达高峰，最大效应30min至1.5h，维持3h，血浆半衰期约5h。90%以上的药物与血浆蛋白结合，大部分药物经肝脏代谢灭活，代谢产物或原形由肾脏排泄，小部分随粪便排出。
适应症
用于高血压、脑血管供血不足、冠状粥样硬化性心脏病（冠心病）稳定型心绞痛和变异型心绞痛。
禁忌症
颅内出血或估计尚未止血的患者，脑出血急性发作期颅内压亢进者，过敏者，主动脉瓣狭窄者以及孕妇、哺乳期妇女禁用。
注意事项
1.（1）肝功能不全。（2）肾功能不全。（3）低血压。（4）青光眼。（5）有卒中史。（6）充血性心力衰竭，尤其是在合并β-受体阻滞药治疗时。（7）胃肠高动力状态或胃肠道梗阻时慎用缓释剂型。（8）嗜铬细胞瘤或门脉高压患者慎用注射剂。
2.药物对老人的影响：在老年人与中青年人的药动学研究未发现差异，老年人应用与中青年人相同。但由于老年人脏器功能下降，尼卡地平开始剂量宜小。
3.服药期间须定期测量血压、心电图，尤其在治疗早期调整剂量的过程中。注意避免发生低血压。
4.用药后需注意反应，尤其在降压后心率加快者。
5.最大降压作用出现在血药峰浓度时，故宜在给药后1～2h测血压；为了解血压反应是否合适，则宜在谷血药浓度（给药后8h）测血压。
6.突然停药可引起心绞痛发作加重，因此撤药应缓慢进行。
7.尼卡地平不能防止突然撤除β-阻滞药带来的危险。β-受体阻滞药在撤药时，即使使用了尼卡地平，β-受体阻滞药仍应逐渐减少用量，撤药时间不要短于8～10天。
8.尼卡地平也曾用于充血性心力衰竭，初步结果见后负荷减低而不影响心肌收缩力，但须注意其负性肌力作用，尤其在与β-受体阻滞药合用时。
9.尼卡地平静脉溶液浓度以0.1mg/ml为宜。稀释剂宜用葡萄糖水或氯化钠液，碳酸氢钠和乳酸林格液不能与尼卡地平同时输注。尼卡地平在糖水中与呋噻米、肝素和硫喷妥钠不相容。
10.过量可引起显著低血压与心动过缓，伴倦怠、神志模糊、语言不清。处理应密切监测心、肺功能，给予血管收缩药，葡萄糖酸酸酸钙以纠正症状。
不良反应
较常见有脚肿、头晕、头痛、脸红，均为血管扩张的结果。较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重，常由反射性心动过速引起，减小剂量或加用β-受体阻滞药可以纠正。少见者有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。偶见血尿素氮（BUN）、肌酐值上升，血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、氮（BUN）、肌酐值上升，血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酯酶上升；罕见粒细胞减少，异常时应停药。
用法用量
尼卡地平，每次10～20mg，每天3次；佩尔地平，每次40mg，每天2次。
药物相互作用
1.尼卡地平与β-受体阻滞药同用耐受良好，对治疗心绞痛与高血压有利，但也可造成明显低血压和心脏抑制，尤其在左室功能不全，心律失常或主动脉瓣狭窄的患者更容易出现。临床上需要联合用药时，应密切观察心脏功能。
2.尼卡地平与胺碘酮合用可加重房室传导阻滞，减慢窦性心律。病窦综合综合征或不完全性房室传导阻滞的患者应避免二药合用。
3.与硝苯地平类似，尼卡地平与镁剂合用时也可引起明显的低血压和神经肌肉阻滞。合用时应密切监测血压。
4.在芬太尼麻醉时，合用β-受体阻滞药与钙通道阻滞药可引起低血压，估计可能发生相互作用时，应补充液体。
5.西咪替丁可使尼卡地平的血药浓度增高。其他H2-受体阻断药与尼卡地平的相互作用尚不清楚。
6.地拉费定可减少尼卡地平的代谢，增加血药浓度。合用时应监测尼卡地平的副作用，必要时减少用量。
7.氟康唑、酮康唑、依曲康唑可抑制细胞色素CYP 3A4酶系统，降低尼卡地平的代谢，使尼卡地平血浆浓度增高，毒性增强。
8.奎奴普汀/达福普汀是一个细胞色素CYP 3A4酶抑制药，可增加尼卡地平的血药浓度。如合用应监测尼卡地平的不良反应，必要时减小用量。
9.虽然目前尚无与沙奎那韦或安普那韦发生相互作用的报道，但基于二者对肝脏细胞色素P4503A4酶族的抑制作用，可能减少尼卡地平代谢，使血药浓度升高，毒性增强。
10.某些钙通道阻滞药可增加洋地黄制剂的血药浓度，虽然尼卡地平一般不改变地高辛的血浆水平，但同时应用时，仍应注意监测。
11.尼卡地平与环孢素合用时，可使环孢素血药浓度增高，应予以注意。
12.尼卡地平与非甾体抗炎药或口服抗凝药合用，可增加胃肠出血的可能性，合用时应密切监测有无胃肠出血的征象。
13.免疫抑制剂他克莫司主要在肠壁及肝脏通过细胞色素P4503A4代谢。与尼卡地平合用可引起他克莫司代谢降低，血药浓度增高，毒性增强。西罗莫司与尼卡地平合用也应注意。
14.钙通道阻滞药可增强非除极肌松药如维库溴铵的神经肌肉阻滞作用，合用时维库溴铵用量应减小。
15.目前尚无与利福平相互作用的报道，但利福平可诱导肝脏P450的代谢，可能降低尼卡地平的血药浓度，使尼卡地平疗效降低。
16.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱，可降低抗高血压药的疗效。使用尼卡地平治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。
17.在体外，治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁、萘普生加于人体血浆中不改变尼卡地平的蛋白结合率。
专家点评
尼卡地平为第二代双氢吡啶类钙拮抗剂，其药理作用与硝苯地平相似，但其负性肌力作用轻，且无光敏感性。主要适应证为高血压和心绞痛。有报道表明，尼卡地平可增加无症状心肌缺血患者ST段下移的次数故对此种患者应慎用。
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