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戊炔雌醇

有机化合物

戊炔雌醇，化学名为3-(环戊基氧基)-19-去甲-17a-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-16α,17α-二醇，化学式为C25H32O3，主要用作雌激素药。

化合物
基本性质
化学式：C25H32O3
分子量：380.520
CAS号：39791-20-3
理化性质
密度：1.21g/cm3
沸点：521.7ºC
闪点：269.3ºC
折射率：1.611
药典信息
基本信息
本品为3-(环戊基氧基)-19-去甲-17-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-16α,17α-二醇，按干燥品计算，含C25H32O3应为97.0%～103.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末。
本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612）为160～165℃。
比旋度
取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+2°至+10°。
鉴别
1、取本品，加硫酸2～3滴，即显玫瑰红色，将此溶液倾入5mL水中，即显蓝紫色。
2、在含量测定项下记录的色谱图，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集136图）一致。
检查
有关物质
照薄层色谱法（通则0502）试验。
供试品溶液：取本品，加三氯甲烷-甲醇（9:1）溶解并稀释制成每1mL中约含10mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置50mL量瓶中，用三氯甲烷-甲醇（9:1）稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：采用硅胶G薄层板，以苯-丙酮（4:1）为展开剂。
测定法：吸取供试品溶液和对照溶液各5µL，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，喷以硫酸-乙醇（4:1），在105°C加热20分钟，置紫外光灯（365nm）下检视。
限度：供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重
取本品，在80°C减压干燥4小时，减失重量不得过3.0%（通则0831）。
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。
对照品溶液
取尼尔雌醇对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。
色谱条件
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水（80:20）为流动相，检测波长为221nm，进样体积20µL。
系统适用性要求
理论板数按尼尔雌醇峰计算不低于2500。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算。
类别
雌激素药。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
尼尔雌醇片。
药品简介
药理作用
尼尔雌醇为雌三醇衍生物，是雌二醇与雌酮的代谢物，属长效缓释雌激素类药物。补充雌三醇后尿中雌酮或雌二醇含量均未增加，可与雌酮、雌二醇竞争性与雌激素受体结合，并可将雌二醇从子宫内膜受体蛋白复合物中置换出来。在细胞核内雌三醇与受体蛋白复合物结合的时间较短，不引起细胞增殖，具有抗雌酮，雌二醇特性，对子宫内膜具保护作用。动物实验表明雌三醇对大鼠诱发性乳腺癌与膀胱癌的抗癌作用最明显，雌三醇对宫颈、阴道和外阴等的雌激素受体作用最强，但不引起内膜增生。雌三醇还能通过反馈抑制促进性腺激素分泌。尼尔雌醇在雌三醇的第3位碳原子上引入环戊醚基，增加了亲脂性，有利于肠道吸收。并可储存在脂肪组织中发挥长效作用。在17α位上引入的乙炔基后可保护羟基，增加雌激素活性。尼尔雌醇的雌激素活性与雌三醇、乙炔雌二醇环戊环戊醚、乙炔雌三醇相比，活性最强，口服吸收良好，皮下注射时，其雌激素活性为炔雌醚的3倍，为雌三醇环戊醚的10倍；口服时其活性是雌三醇环戊醚的30倍。尼尔雌醇是在绝经后补充雌激素、调整自主神经系统的药物，对绝经期症状有效。对心血管系统，它参与颈动脉、主动脉，心肌冠状动脉等重要部位的代谢作用，可使高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）明显上升，低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）降低。HDL-C能将动脉壁中已沉淀的胆固醇运载至肝脏进行代谢、排泄，从而改善粥样硬化。此外，还可抑制骨吸收，从而防止骨质的丢失，预防骨质疏松的发生。尼尔雌醇起重要作用的靶器官是阴道和子宫颈管，而对子宫实体、子宫内膜作用很小。服药后能使阴道黏膜由干燥转为湿润，阴道脱落细胞中表层细胞增多，成熟指数升高到中度反应水平，提高阴道上皮抗感染能力，对治疗老年性阴道炎有特殊作用。
药代动力学
尼尔雌醇口服后胃肠吸收良好，药物可储存在脂肪组织中缓慢释放而起长效作用。尼尔雌醇口服后，在肝内通过17β-羟甾脱氢酶（HSD）及多功能氧化酶（MFO）作用，依次转化为乙炔雌三醇与雌三醇，以雌三醇形式作用于靶器官。动物实验表明，给药24h内血浆中以原药浓度为最高，其衰减速率较为缓慢，肝匀浆中于2～6h内亦以原药含量最多，大剂量给药2～6h内血浆中原药的百分比最高，为35%～44%，24h后乙炔雌三醇含量相对减少而雌三醇成倍增加。口服一次，药效可维持20～25天。尼尔雌醇及其代谢物主要经肾脏排泄，尿中排出量以原药为首位，依次为乙炔雌三醇及雌三醇。
适应症
1、用于绝经妇女雌激素缺乏引起的症状，围绝经期综合期综合征、老年性阴道炎和萎缩性尿道炎。
2、预防绝经后的心血管疾病。
3、预防骨质疏松。
4、治疗低雌激素症，如先天性卵巢发育不全或早衰。
5、用于绝经后取宫内节育器。
禁忌症
禁用于妊娠、乳腺癌、子宫内膜癌、子宫肌瘤、子宫内膜异位症、原因不明性阴道出血、严重肝肾功能障碍。再生障碍性贫血患者禁用。
注意事项
1、尼尔雌醇可少量随乳汁分泌，并可减少泌乳。
2、治疗前应做全面体检，长期用药妇女至少每年体检1次，包括血压、乳腺、腹腔与盆腔器官、宫颈细胞学检查。
3、为保护子宫内膜，可在服用第3个月后半月，增加口服甲羟孕酮。具体服法：甲羟孕酮8～10mg，连服14天，促使成1次月经来潮，如无阴道流血出现，仍可继续服用尼尔雌醇。
不良反应
1、某些妇女可能出现白带增多、乳房胀痛、恶心、头痛、腹胀、高血压及肝功能损害等。除突破性出血量过多时需要停药外，一般不需停药。用药剂量较大时可能出现暂时性乳房胀痛、硬结和月经失调。
2、作为雌激素长期摄入，有增加子宫内膜癌的危险。尼尔雌醇的内膜增殖作用比雌二醇弱，但单纯服用尼尔雌醇6个月仍可使子宫内膜有增殖期变化，内膜刮出率增加1倍。
3.、偶有肝功能损害。
用法用量
1、双侧卵巢及子宫切除妇女：用作雌激素替代治疗，每月2mg或5mg。长期服用。
2、围绝经期雌激素缺乏者：每次5mg，1个月1次或每次2mg，每两周1次症状改善后维持量为每次1～2mg，每月1～2次或遵医嘱。
3、预防骨质疏松及心血管疾病：每月2mg或1mg，长期用药者必须加用甲羟孕酮，可在第3个月加用甲羟孕酮每天4～8mg，共10～12天。
4、绝经后取宫内节育器：取器术前1周，4mg顿服，7天后再取器。
药物相互作用
1、尼尔雌醇可增加钙剂的吸收。
2、与三环类抗抑郁药同时使用，可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低抗抑郁药的效应。
3、与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用，可降低尼尔雌醇的药效，这是由于诱导肝微粒体酶，加快尼尔雌醇的代谢所致。
4、与抗凝药同用时，可降低其抗凝效应，故若必须同用时，应调整抗凝药用量。
5、与抗高血压药同时用，可降低抗高血压药的作用。
6、尼尔雌醇可降低他莫昔芬的治疗效果。
7、在服用尼尔雌醇时，吸烟可增加心血管系统不良反应发生的危险性，且危险性随着吸烟量和吸烟者年龄的增加而增加。
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