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尼索地平胶囊

尼索地平胶囊

尼索地平胶囊，适应症为轻、中度高血压症。

成份
本品含尼索地平(C20H24N2O6)，化学名 2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸甲异丁酯
性状
本品为硬胶囊，内容物为黄色颗粒性粉末。
适应症
轻、中度高血压症。
用法用量
口服，成人每次5－10mg，每日两次。
不良反应
不良反应多为头疼、面红、踝部浮肿等，发生率约1%－7%，多为轻度，不需停药。降压总有效率为96.64%。
禁忌
注意事项
1警告：对冠状动脉疾病患者可能增加心绞痛和/或心肌梗塞。罕见病人(特别是有严重阻塞性冠状动脉疾病的病人)在开始钙通道阻滞疗法或增加剂量时发生心绞痛频率增加或过程延长或程度加重或急性心肌梗塞。这种作用的机理尚未建立。在心绞痛病人使用尼索地平的研究中，其发生率约为1.5%，而使用安慰剂病人则是0.9%。
2 低血压：由于尼索地平降低未梢血管阻力，在开始给药和调整剂量期间应注意监测血压。对于已经服用其它降压药物的患者，严密观察特别重要。虽然尼索地平对大多数病人的降压作用适中，耐受性好。
药物相互作用
1与β阻滞剂或其他降压药同用有协同作用，应注意体位性低血压。
2与西咪替丁同用可使本品血药浓度增高，作用加强。
3奎尼丁可能使本品药时曲线下面积（AUC）轻度减少，可能需要调整本品剂量。
4利福平由于诱导本品代谢酶的活力而加速本品代谢而减弱降压作用，需调整本品剂量。
药理毒理
本品为第二代二氢吡啶类钙离子拮抗剂，对心血管比其它钙拮抗剂，具有更高的选择性，降压效果更加明显，对血管的扩张作用是硝苯地平的24倍，是地尔硫卓的20倍。明显大于相同剂量的硝苯地平和尼莫地平。剂量小，半衰期长。
药代动力学
成人口服本品40mg后，可很快吸收，达峰时间为0.94±2.5h。吸收后可在各组织中分布，体内几乎全部被代谢，主代谢途径为由1.4—二氢吡啶环脱氢生成吡啶环，异丁基羟基化生成三元醇，酯开裂生成一元羧酸。大部分经尿中排泄，少部分由粪便排出。
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