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尼鲁米特

尼鲁米特

尼鲁米特化学式是5,5-二甲基-3-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-2,4-咪唑烷二酮，是与氟他胺同类的非甾体抗雄激素药物，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用。本品对雄激素受体的作用较持久

化合物简介
基本信息
中文名称：尼鲁米特;
开发单位：Roussel-Uclaf (法国)
首次上市：1987年，法国
中文别名：里奴内酰胺；5,5-二甲基-3-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-2,4-咪唑烷二酮；尼鲁他胺;
化学名称：2,4-Imidazolidinedione, 5,5-dimethyl-3-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-
英文名称：nilutamide
英文别名：Nilutamidum；Anandron；Nilandrone；Nilutamida；Nilandron;
CAS号：63612-50-0
分子式：C12H10F3N3O4
结构式：
分子量：317.22100
精确质量：317.06200
PSA：95.23000
LogP：3.36540
物化性质
外观与性状：结晶固体
密度：1.463 g/cm
熔点：149C
安全信息
符号：GHS06GHS08
信号词：危险
危害声明：H301; H360
警示性声明：P201; P301 + P310; P308 + P313
海关编码：2933990090
危险品运输编码：UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany：3
危险类别码：R60; R25
安全说明：53-36/37/39-45
RTECS号：NI9453300
危险品标志：T
合成方法
相关药物基本概况信息
适应症
用于前列腺癌或转移性前列腺癌治疗，可与手术治疗和化学治疗合并应用。
用法用量
口服，诱导剂量300mg/日，连服4周。维持剂量，150mg/日，可1次服用或分多次服用，效果没有差异。
不良反应
少数患者可出现黑暗中视力调节障碍及色觉障碍，停药后可消失，也可佩戴有色眼镜以减轻症状；见戒酒硫样作用；肺间质症候群；轻度转氨酶升高，继续用药可好转，但可能同时发生溶细胞性肝炎；其他可见恶心、呕吐等消化道症状和眩晕、阳痿、性欲减退、面部潮红等。
禁忌症
1、肝功能不全者禁用。
2、机动车辆驾驶者慎用，并变化注意视力变化。
3、有呼吸功能不良者慎用或忌用。
注意事项
当临床出现疑似肝炎的症状，如恶心、呕吐 、腹痛、黄疸，应检查转氨酶，如超过正常上限3倍应中止给药。出现原因不明的呼吸困难或其症状加剧时，应做X线检查，如发现肺部间质性病变应立即停药。机动车或机器操作人员应注意其可能出现视物模糊作用。
药理作用
本品为与氟他胺同类的非甾体抗雄性激素药物，能与雄性激素的受体结合，阻止雄性激素与相应的受体结合，发挥抗雄性激素的作用。但是该品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了抗其他激素的副作用。本品对雄激素受体的作用较持久。
药动学
口服吸收快而完全。血浆蛋白结合率为80%～84%，在体内生物转化虽慢但几乎完全发生转化。大部分以葡萄糖醛酸结合物或硫酸结合物形式随尿排出。消除半衰期约5~6h。
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