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左旋肉毒碱

化学物质

左旋肉毒碱（左卡尼汀）是食物的组成成份，广泛存在于自然界中，山羊肉中含量最高，约为2.1g/kg，而植物性食物中含量极少甚至没有，被认为是类维生素的营养素。人体本身也能合成左旋肉毒碱，成人体内约有20克左旋肉毒碱，主要分布于心肌、骨骼肌中。左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质，其主要功能是促进脂类代谢。它既能将长链脂肪酸带进线粒体基质，并促进其氧化分解，为细胞提供能量，又能将线粒体内产生的短链脂酰基输出。本品的补充可缓解其因体内缺乏引起的脂肪代谢紊乱、骨骼肌和心肌等组织的功能障碍。

简介
左旋肉毒碱左旋肉毒碱
【化学名】(R)-3-羧基-2-羟基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氢氧化物，内盐
英文名LevocarnitineOralSolution
商品名芯能左旋肉毒碱 - 发展历史 早在1905年，俄国的Gulewitsch和Krimberg就从牛肉渍计中发现了肉毒碱。1927年，Tomita和Sendju确定了化学结构。1948年，Fraenkel发现黄粉虫（Tenebriomolitor）幼虫的生长需要一种生长因子，并将其命名为维生素BT。1952年Carter等确证了维生素BT即为肉碱。从1953年开始肉碱列在美国《化学文摘》中VitaminBT的索引栏目下。1958年，Fritz发现左旋肉毒碱能促进线粒体对脂肪的代谢速率，并明确了左旋肉毒碱在脂肪氧化中的基本作用，揭示了它是人体必需营养物质。1973年，Engel报道首例肉毒碱缺乏病例，并用肉毒碱治疗。八十年代，肉毒碱作为商品在国外上市，并被收入《美国药典美国食品药物管理局食品添加剂标准化技术委员会，允许在饮料、乳饮料、饼干、固体饮料、乳粉中使用左旋肉毒碱。目前，世界上已22个国家和地区在婴儿奶粉中加入左旋肉毒碱。左旋肉毒碱经各国安全性试验，证明是安全的，唯一的副作用就是短暂性腹泻。
发展历史
长链脂肪酸带进线粒体基质，并促进其氧化分解，为细胞提供能量，又能将线粒体内产生的短链脂酰基输出。本品的补充可缓解其因体内缺乏引起的脂肪代谢紊乱、骨骼肌和心肌等组织的功能障碍。
药代动力学一次口服0.5g，健康受试者血浆最大浓度为48.5μmol/L。单一口服或静脉给予左旋肉毒碱0.5～2g，对健康受试者，其生物半衰期大约为2～15小时。左旋肉毒碱不与血浆蛋白结合。
左旋肉毒碱的排泄途径取决于给药的途径，静脉注射12小时内从尿中回收大约7%，24小时内大约8%。口服给药，尿中回收10%。
适应症
用于防治左旋肉毒碱缺乏。如慢性肾衰病人因血液透析所致的左旋肉毒碱缺乏。
用法和用量口服，用餐时服用。成人每日1g，分2～3次服用；儿童起始剂量每公斤体重50mg，根据需要和耐受性缓慢加大剂量，通常剂量为每公斤体重50～100mg(最大剂量一天不超过3g)。
不良反应偶有口干、胃肠道轻度不适，停药后可自行消失。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
注意事项用胰岛素或口服降糖药物治疗的糖尿病患者，由于改善葡萄糖的利用，在服用本品时，可能引起低血糖现象，因此，这些患者在接受治疗中血糖应当保持在经常控制的数值以内。
本品含有少量乙醇，对乙醇过敏的病人慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】虽动物实验不能证明左旋肉毒碱的生殖毒性，但在孕妇尚未进行合适和对照的研究，动物实验结果与人可能有一定差异，除非临床必须使用时孕妇才使用本药。目前不清楚该药是否通过乳汁排泄，因为许多药都可以通过乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此药或停用须权衡对母亲的利弊。
【儿童用药】见用法用量
【老年患者用药】在老人未进行年龄与左旋肉毒碱作用相互关系的合适的研究，但预计不存在限制本药在老人使用的特殊问题。
【药物相互作用】根据临床潜在的意义，接受丙戊酸的患者需增加左旋肉毒碱的用量。
【药物过量】还没有过量左旋肉毒碱引起毒性的报道。口服左旋肉毒碱可以很容易通过血透清除，口服左旋肉毒碱在老鼠的LD50是19.2g/kg,静脉是5.4g/kg。大剂量左旋肉毒碱可引起腹泻。
药物说明
药理毒理
左旋肉毒碱是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质，其主要功能是促进脂类代谢。它既能将长链脂肪酸带进线粒体基质，并促进其氧化分解，为细胞提供能量，又能将线粒体内产生的短链脂酰基输出。本品的补充可缓解其因体内缺乏引起的脂肪代谢紊乱、骨骼肌和心肌等组织的功能障碍。
药代动力学
一次口服0.5g，健康受试者血浆最大浓度为48.5μmol/L。单一口服或静脉给予左旋肉毒碱0.5～2g，对健康受试者，其生物半衰期大约为2～15小时。左旋肉毒碱不与血浆蛋白结合。
左旋肉毒碱的排泄途径取决于给药的途径，静脉注射12小时内从尿中回收大约7%，24小时内大约8%。口服给药，尿中回收10%。
适应症
用于防治左旋肉毒碱缺乏。如慢性肾衰病人因血液透析所致的左旋肉毒碱缺乏。
用法和用量
口服，用餐时服用。成人每日1g，分2～3次服用；儿童起始剂量每公斤体重50mg，根据需要和耐受性缓慢加大剂量，通常剂量为每公斤体重50～100mg(最大剂量一天不超过3g)。
不良反应
偶有口干、胃肠道轻度不适，停药后可自行消失。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
注意事项
用胰岛素或口服降糖药物治疗的糖尿病患者，由于改善葡萄糖的利用，在服用本品时，可能引起低血糖现象，因此，这些患者在接受治疗中血糖应当保持在经常控制的数值以内。
本品含有少量乙醇，对乙醇过敏的病人慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】虽动物实验不能证明左旋肉毒碱的生殖毒性，但在孕妇尚未进行合适和对照的研究，动物实验结果与人可能有一定差异，除非临床必须使用时孕妇才使用本药。目前不清楚该药是否通过乳汁排泄，因为许多药都可以通过乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此药或停用须权衡对母亲的利弊。
【儿童用药】见用法用量
【老年患者用药】在老人未进行年龄与左旋肉毒碱作用相互关系的合适的研究，但预计不存在限制本药在老人使用的特殊问题。
【药物相互作用】根据临床潜在的意义，接受丙戊酸的患者需增加左旋肉毒碱的用量。
【药物过量】还没有过量左旋肉毒碱引起毒性的报道。口服左旋肉毒碱可以很容易通过血透清除，口服左旋肉毒碱在老鼠的LD50是19.2g/kg,静脉是5.4g/kg。大剂量左旋肉毒碱可引起腹泻。
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