巴比妥

药品

巴比妥（Barbital），化学名为5,5-二乙基嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮，分子式为C8H12N2O3，是第一个商品化的巴比妥类药物，呈白色结晶性粉末，无臭，味微苦。

化合物简介

基本信息

化学式：C8H12N2O3

分子量：184.19

CAS号：57-44-3

EINECS号：200-331-2

理化性质

熔点：188～192℃

外观：白色结晶性粉末

密度：1.16g/cm3

折射率：1.551

溶解性：1g溶于约130mL冷水、13mL沸水、14mL乙醇、75mL氯仿和25mL乙醚，溶于丙酮、乙酸乙酯、石油醚、乙酸、戊醇、吡啶、苯胺、硝基苯和碱溶液。

分子结构数据

摩尔折射率：44.09

摩尔体积（cm3/mol）：161.5

等张比容（90.2K）：389.1

表面张力（dyne/cm）：33.6

极化率（10-24cm3）：17.47

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：2

氢键受体数量：3

可旋转化学键数量：2

互变异构体数量：5

拓扑分子极性表面积：75.3

重原子数量：13

表面电荷：0

复杂度：247

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

用途

配制缓冲溶液。蛋白电泳。肝功能测定。过氧化氢稳定剂。

药典标准

主要活性成分

5,5-二乙基丙二酰脲。按干燥品计算，含C6H12N2O3不得少于98.5%。

性状

白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦；饱和水溶液显酸性反应。

在沸水或乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中略溶，在水中微溶；在氢氧化碱或碳酸碱溶液中溶解。

熔点为189～192℃。

鉴别

显丙二酰脲类的鉴别反应

检查

澄清度：取本品1g，加氢氧化钠液（1mol/L）10mL溶解后，溶液应澄清。

干燥失重：取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%。

炽灼残渣：不得过0.1%。

含量测定

取本品约0.2g，精密称定，加甲醇40mL使溶解，再加新制的3%无水碳酸钠溶液15mL，照电位滴定法，用硝酸银液（0.1mol/L）滴定，即得。每1mL的硝酸银液（0.1mol/L）相当于18.42mg的C8H12N2O3。

药理作用

为较早应用的长效巴比妥类催眠药，有镇静、催眠、抗惊厥、麻醉等不同程度的中枢抑制作用。其优点是作用缓慢，维持时间长。口服后30～60min显效，维持6～8h。此外，巴比妥与解热镇痛药合用时，能增强后者的镇痛作用。

药代动力学

镇静、催眠；大剂量可抗惊厥、麻醉。作用出现慢，持续时间长。

适应症

1.镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症。

2.安眠：偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应。

3.抗惊厥：常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。

4.抗癫痫：用于癫痫大发作的防治，作用出现快，也可用于癫痫持续状态。

5.麻醉前给药。

6.与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用。

7.治疗新生儿核黄疸。长期使用可会产生病态依赖性。

用途

本品属长效类催眠药，具镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫作用。还可用作麻醉前给药，与解热镇痛药合用时可增强后者的镇痛作用。这些年报告本品可用于预防新生儿高胆红素血症及脑核性黄疸，还可治疗胆汁郁积症。对脑水肿病人加用苯巴比妥后，脑水肿脑疝好转快，血压易稳定，脑血管痉挛及再出血亦减少。内服本品配合肌注绒毛膜促性腺激素治疗原发性不孕症。亦可治疗多囊卵综合征，减少早产儿颅内出血的发病率。内服本品还可增加罂粟碱对脑血管痉挛等疾病的疗效。

规格

片剂：每片0.01g、0.015g、0.03g、0.1g。注射用苯巴比妥钠：每支0.1g。　巴比妥类（barbiturates）为巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。取代基长而有分支（如异戊巴比妥）或双键（如司可巴比妥），则作用强而短；以苯环取代（如苯巴比妥）则有较强的抗惊厥作用；C2位的O被S取代（如硫喷妥），则脂溶性增高，静脉注射立即生效，但维持时间很短。

用法用量

1. 0.3～0.6g，睡前0.5小时服。

2.镇静：每天0.3～0.9g，分2次～3次服。

3.麻醉前给药：0.3g，术前40～60min服。

4.抗惊厥：用巴比妥钠注射液肌肉注射，每次0.2g。或用5%溶液灌肠，每次0.5g。

不良反应

与苯巴比妥相似，催眠后次晨会有精神萎靡、头晕等反应；少数有皮疹、发热。久用可产生耐受性和依赖性。大剂量能抑制呼吸中枢，严重者可出现呼吸麻痹而死亡。肝、肺、肾功能严重损害者禁用。

注意事项

久用可产生耐受性及成瘾，多次连用应警惕蓄积中毒。少数患者可出现皮疹、剥脱性皮炎、发热等过敏反应。用于抗癫痫时不可突然停药，以免引起反跳现象。用药期间应禁酒，肝肾功能不良者慎用。其钠盐水溶液不稳定，不宜贮存，溶液Ph值为9.7，与pH值较低的药物混合常有沉淀析出，故不应与其它药物混合注射。密闭，避光保存。

1、用药后可出现头晕、困倦等后遗效应，久用可产生耐受性及成瘾性。多次连用应警惕蓄积中毒。

2、少数病人可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。

3、长期用于治疗癫痫时不可突然停药，以免引起癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。

4、一般应用5～10倍催眠量时，可引起中度中毒，10～15倍则引起重度中毒，血药浓度高于8～10mg/100mL时，就有生命危险。急性中毒症状为昏睡，进而呼吸浅表，通气量大减，最后因呼吸衰竭而死亡。

5、对严重肺功能不全（如肺气肿）、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用；肝肾功能不良者慎用，肝硬变或肝功能严重障碍者禁用。

6、本品或其他巴比妥类药物中毒的急救：口服本品未超过3小时者，可用大量温等渗盐水或1:2000的高锰酸钾溶液洗胃。

抑制作用

巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大，相继出现镇静、安眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸，甚至致死。

巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应，减弱易化，增强抑制。此作用主要见于GABA能神经传递的突触。它增强GABA介导的Cl内流，减弱谷氨酸介导的除极。但与苯二氮类不同，巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加Cl内流，引起超极化。较高浓度时，则抑制Ca依赖性动作电位，抑制Ca依赖性递质释放，并且呈现拟GABA作用，即在无GABA时也能直接增加Cl内流。

此类药物需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮类，且较易发生依赖性，因此，当下已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态；硫喷妥偶而用于小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。

类药成瘾

巴比妥类药物抑制桥脑网状结构，减少眼快动睡眠，即使短期服用，停药也会引起眼快动睡眠的反跳，表现为恶梦连绵，不舒服的感觉。所以，一旦服用巴比妥类药物后，往往会持续服下去，较难停下来，因而易形成依赖。依赖者大都服用短时间作用的药物，如速可眠、阿米妥、戊巴比妥等。一般成瘾剂量为治疗量的4～50倍，该类药与酒精有交叉耐药性，饮酒时同服巴比妥类药物可加速成瘾。有时一次大量服用就可以成瘾。

1、成瘾效应。服药后能解除紧张和焦虑，产生一种昏昏然，忘怀一切的欣悦感，以致产生强烈继续服药的欲望，甚至达到非服药的地步，形成强烈的心理依赖。与此同时，患者往往出现慢性中毒的症状。

2、慢性中毒。

主要表现为：①共济失调，步态不稳，吐字不清，动作笨拙，辨距不良，眼球震颤；②理解迟钝，思维困难，记忆力差，判断错误；③情绪不稳，易激惹，喜怒无常，固执己见，好与人发生冲突；④起居无节，衣着邋遢，行为放荡，性欲亢进，道德观念差；⑤可发生中毒性精神病。

(3)戒断症状。

①清醒期：停药后数小时至24小时。表现疲劳感、焦虑、血压下降、直立性虚脱、失神发作、心动过速、失眠等。

②痉挛期：多见于戒断药物后1～3天左右，特别在第二天，常见到痉挛发作，甚至呈持续状态。同时有失眠，粗大震颤，运动亢进等。脑电图检查有异常发现。

③谵妄期：常紧接在痉挛期之后出现。谵妄以夜间为重，主要表现为意识障碍和不协调的精神运动性兴奋，若伴高热，可危及生命。通常5天之后，谵妄消除，第7天仍可出现痉挛大发作。有时此期可持续2周左右。

④幻觉妄想期：可出现精神分裂样幻觉、妄想状态，伴恐怖情绪，维持时间较长，可达两个月左右。

⑤情绪不稳期：情绪不稳、多变、易激惹、耐久力降低，可持续数周到数月之久。

相关药品

巴比妥类药：本类药物都是巴比妥盐的衍生物。其作用是抑制中枢神经系统功能，主要是阻断脑干网状结构上行激活系统的传导，减少传入冲动对大脑皮质的影响，从而出现镇静、催眠作用。巴比妥类药物作用相同。只是作用强弱和持续时间长短有异，脂溶性高的容易透过血脑屏障进人脑组织，作用快而强，脂溶性低的进人脑组织慢，显效亦慢。

苯巴比妥又名鲁米那：苯巴比妥对中枢神经系统有抑制作用，随着剂峨的递增可产生镇静、催眠和抗惊厥作用。其作用持续6-8小时，可缩短人睡时间，延长睡眠时间，但伴有多梦。可用于焦虑不安、失眠和麻醉前给药，与解热镇痛药合用可增加其镇痛效力，较大剂量有抗惊厥作用，用于叙痛大发作、破伤风等。此外，可治疗新生儿脑核性黄疽症，这是由于其可诱导肝微粒体葡萄糖醛酸转移酶，促进胆红家与葡萄掂醛酸结合，使血浆胆红素浓度降低。

用法与用量：① 镇外成人每次口服15-30毫克，1日3次。② 催眠成人每次30-100毫克，睡前服，极量每次250毫克，1日500毫克。毒副作用：常有嗜睡、眩晕、精神不振等延续效应。偶见过敏反应，如皮疹、剥脱性皮炎、运动功能障碍、黄疸、中毒性肝炎等。超过剂量可发生急性中毒，出现昏睡、呼吸抑制、心动过速、血压下降、休克等症状，最后因呼吸中枢麻解而死亡。制剂与规格：片剂30毫克/片，100毫克/片。注意事项：① 长期应用可产生耐受性和依赖性，反复应用或剂量过大可蓄积中毒，故要控制使用。② 老年病人应减量，肝肾功能不全、呼吸系统功能障碍、颅脑拟伤及叶啡病患者禁用。③ 能增强其他中框抑制药的中枢抑制作用。④ 丙戊酸钠能抑制苯巴比妥的代谢，合用时应减少后者的剂量。

二、异戊巴比妥又名阿米妥：本品的作用与苯巴比妥类似，其脂溶性较高，易透过血脑屏障，作用产生较快，为中效巴比妥类催眠药，口服15-30分钟人睡，用于单纯失眠及焦虑、紧张时的镇静。注射剂主要用于抗惊厥，如子痈、高热惊掀、癫痈持续状态的抢救等。用法与用量：① 镇静成人每次口服20-40毫克，1日2-3次。 ② 催眠成人100-200毫克，睡前服用。毒副作用：同苯巴比妥。制剂与规格：片剂，100毫克/片。注意事项：① 本品久用成瘾，不宜长期使用。② 注射剂不稳定，应现用现配。③ 其他注意事项同苯巴比妥。

三、戊巴比妥钠：本品作用同异戊巴比妥，为中效类药物。口服后15分钟起效，维持3-6小时。临床用于催眠，对各种失眠均有效。麻醉前给药，可抗惊厥。

用法与用量：催眠:成人每次100-200毫克口服。毒副作用：同苯巴比妥。制剂与规格：片剂，50毫克/片。注意事项：同异戊巴比妥。速可眠又名司可巴比妥钠，本品为短效巴比妥类药物，作用与苯巴比妥相似，但起效快，口服后15-20分钟即人睡，维持3小时左右。临床用于人睡困难的失眠，也用于紧张、焦虑不安、过度兴奋、麻醉前和术前的镇静。用法与用量：① 镇静成人每次50毫克口服，1日3次。② 催眠成人100-200毫克，临睡前服。毒副作用：同苯巴比妥。制剂与规格：胶囊，100毫克/粒。注意事项：连续应用易产生耐受性，应用1-2周，催眠作用明显减低，久用亦可产生依赖性，应严格控制使用，其他同苯巴比妥。

临床治疗失眠多梦常用药物有养血安神片，解郁安神颗粒，夜宁颗粒等。

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