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巴氨西林

巴氨西林

巴氨西林又名氨苄青霉素乙氧酰氧基乙酯，美洛平。由氨苄青霉素缩合而成的青霉素。为白色结晶性粉末，溶于水，微溶于氯仿、乙醇，难溶于乙醚。有引湿性。分子式为C21H27N3O7S ，密度：1.37 g/cm3 ，沸点：678.4ºC at 760 mmHg ，口服后在体内水解成氨苄青霉素而显示其药理作用，其抗菌谱、作用和用途与氨苄青霉素相似。

化合物简介
基本信息
中文名称：巴氨西林
中文别名：氨苄青霉素甲戊酯；氨苄青霉素碳酯；氨苄青霉素特戊酰氧甲酯；巴卡西林；巴坎西林；美洛平；洛美平；
英文名称：bacampicillin
英文别名：Carampicillin; BACAMPICILLIN;
CAS号：50972-17-3
分子式：C21H27N3O7S
结构式：
分子量：465.52000
精确质量：465.15700
PSA：162.56000
LogP：2.32490
物化性质
密度：1.37 g/cm3
沸点：678.4ºC at 760 mmHg
闪点：364.1ºC
折射率：1.607
药理毒理
巴氨西林系氨苄西林甲戊酯，在体外无抗菌活性，在体内吸收过程中被肠壁的非特异性酯酶水解为氨苄西林而发挥其抗菌作用。氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。本品对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌有效。对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌活性，但稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。
药代动力学
巴氨西林对胃酸稳定。口服以后几乎全部从胃肠道吸（95%）。在吸收过程中，巴氨西林被水解为其活性形式氨苄西林，大约1.4mg的巴氨西林相当于1mg氨苄西林。口服400、800和1600mg的巴氨西林，tmax为45～60min，Cmax分别为7.9、12.9、20.1μg/ml。给药后8h内，大约75%以活性氨苄西林的形式在尿中回收。与氨苄西林相比，巴氨西林在胃肠道的吸收不受食物的影响。前体药物水解后，其分布和排泄与氨苄西林相同，但在组织与体液中的浓度较高。
适应症
适用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。
用法用量
口服。
1.成人：常用量一次0.4g，一日2次。重症者，一次0.8g，一日2次。
2.治疗单纯性淋病：本品1.6g加丙磺舒1g单剂量口服。
3.小儿：常用量一次12.5mg/kg，一日2次。重症者，剂量加倍。
不良反应
药物过敏
1.过敏反应：斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过敏反应（过敏性休克）等。 2.消化道反应：腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。
3.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。
4.肝功能异常：如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。
5.偶见间质性肾炎。
6.二重感染：长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。
禁忌症
1.对巴氨西林或其他青霉素类药过敏者。
2.传染性单核。细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者。
注意事项
1.巴氨西林与其他青霉素类药有交叉过敏，与头孢世界卫生组织素类药有部分交叉过分。
2.慎用：（1）肾功能严重损害者；（2）有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；（3）老年患者。
3.药物对妊娠的影响：晚期妊娠孕妇应用氨苄西林后可使血浆中结合的雌激素减少，但对不结合的雌激素和孕激素无影响。
4.药物对哺乳的影响：巴氨西林可分泌入乳汁中，哺乳期妇女应用巴氨西林虽尚无发生严重问题的报道，但用药后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念珠菌属感染等，因此，应用时须权衡利弊。
5.药物对检验值或诊断的影响：（1）以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响；（2）少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.本品可透过胎盘进入胎儿体内。但在人类尚缺乏足够的对照研究，因此孕妇一般避免使用，仅在有明确指征时应用本品。
2.本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
老年患者用药
老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
药物相互作用
1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2β）延长，毒性也可能增加。 2.本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。
3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。
5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。
6.氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
7.本品可加强华法林的作用。
泌尿系统治疗案例
泌尿系统感染体征
1.新生儿多为血行感染，男多于女，症状不典型。应注意有无发热或体温过低、哭闹、吐泻、黄疸、拒奶、体重不增、烦躁、抽搐及泌尿道畸形等情况。
2.婴儿发病率较高，女多于男。常有高热、寒战、面色灰白、恶心、频繁呕吐、惊厥、尿频、尿痛或腹痛、尿液混浊。注意外阴部卫生情况和男婴的包皮过长。
3.学龄前后患儿，应注意寒战、发热，单侧或双侧腰痛或叩击痛，尿频、尿痛、尿急、血尿、排尿困难以及遗尿症。
4.慢性或反复发作者，应注意面色苍白、消瘦、精神不振、生长迟缓。久病者注意肾功能不全表现。
泌尿系统感染病因
泌尿系统感染多指肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎。妊娠期由于特殊的生理环境，易患泌尿系统感染，原因有：
1、妊娠期肾脏对葡萄糖、氨基酸及水溶性维生素等营养物质过滤增多，所以尿液中这些物质含量增加，为细菌生长提供了物质条件。
2、妊娠期输尿管增粗、变长并屈曲，蠕动减少，排尿后输尿管中仍留有一些尿液，使细菌有繁殖的条件。
3、排尿时由于膀胱收缩，使膀胱内压增大，可致部分尿液逆流而进入输尿管中，又不易排回膀胱，导致上行性感染。
4、临产时，由于胎头挤压，使膀恍底部充血、水肿，极易导致局部损伤和感染。
5、孕妇不注意性生活卫生，分泌物增多，不注意清洗大小阴唇及阴道前庭部，极易污染尿道口。
抗菌药物治疗
应早期用药，彻底治疗。应根据细菌药物敏感试验，选用有效抗生素。也可先用复方磺胺甲基异恶唑或选用喹诺酮类、氨苄青霉素或羟氨苄青霉素、巴氨西林、头孢菌素类等，待检验结果报告后再行调整。
疗程：
基于多数再发病例是由于再感染所致，故近年对尿路感染的治疗多采用短程疗法。急性感染抗生素的选用对感染菌敏感者，不发热者疗程5d、伴发热者疗程10d就可使绝大多数病例得到控制。痊愈后定期随访一年以上。
对反复发生病例建议：
①不常复发者，按急性处理。②反复再发者，急性症状控制后可用SMZco、喹诺酮类的一种，按1/3～1/4的治疗量，每晚睡前服用1次，疗程3～6月。③反复多次感染或肾实质已有受损者疗程可延长至1～2年。④为防耐药菌株的产生，可采用联合用药或交替用药，即每种药物用2～3周后轮换应用，以提高疗效。
2.慢性感染伴有严重膀胱输尿管返流，出现明显瘢痕等解剖异常者应予手术矫正。单侧肾盂肾炎伴肾萎缩、高血压、肾功能极差而对侧肾功能良好者，可手术切除病肾，双侧者可考虑肾移植。
护理：
1.按儿科一般护理常规处理。
2.急性期应卧床休息，多饮水，有高热者按高热护理常规。
3.保持臀部及外阴部的清洁，便后清洗，按医嘱用1∶5000高锰酸钾液清洗外阴部1～2次/d。
4.按医嘱留取清洁尿标本，做中段尿培养(留尿后及时送检)。
治愈标准及随访：
临床症状及体征消失，尿常规正常，停药后尿培养3次阴性为治愈。出院2～4周后门诊复查尿常规，必要时作尿培养，注意有无复发。无症状者每3～6月复查1次，持续2年。
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