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布比卡因

局部麻醉药物

布比卡因，化学名为1-正丁基-2-(2,6-二甲胺甲酰基)哌啶，常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末，无臭、味苦。在乙醇中易溶，在水中溶解，在氯仿中微溶，在乙醚中几乎不溶。其水溶液pH为4.5〜6.0。临床上属于麻醉药类别。

化合物简介
基本信息
中文名称：布比卡因
中文别名：丁吡卡因；1-正丁基-2-(2,6-二甲胺甲酰基)哌啶；丁吡卡因；丁普卡因；麻卡因；1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)哌啶-2-甲酰胺；
英文名称：Bupivacaine
英文别名：1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide；(RS)-bupivacaine;
CAS号：2180-92-9
分子式：C18H28N2O
结构式：
分子量：288.42800
精确质量：288.22000
PSA：32.34000
LogP：3.90740
物化性质
密度：1.014g/cm3
沸点：436ºC at 760 mmHg
闪点：140.9ºC
折射率：1.53
储存条件：库房通风低温干燥,与食品原料分开存放
蒸汽压：8.4EmmHg at 25°C
常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末，无臭、味苦。在乙醇中易溶，在水中溶解，在氯仿中微溶，在乙醚中几乎不溶。其水溶液pH为4.5〜6.0。
安全信息
危险品运输编码：2811
危险类别码：R26/27/28; R38; R41
安全说明：S22-S26-S36/37/39-S45
危险品标志：T+
生产方法
由ω-氯代己酸经溴化、酯化得2-溴-6-氯己酸乙酯，与正丁胺环合反应生成N-正丁基-2-哌啶甲酸乙酯。然后与2,6-二甲苯胺缩合得丁吡卡因。总收率约20%。
其他
图谱
1） 碳谱
2） 氢谱
药典标准
来源（名称）、含量（效价）
本品为盐酸布比卡因的灭菌水溶液。含盐酸布比卡因（C18H28N2O·HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。
性状
本品为无色或几乎无色的澄清液体。
鉴别
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）量取本品适量（约相当于盐酸布比卡因25mg），加13.5mol/L氨溶液2ml，振摇，滤过，沉淀用水洗涤，于60℃减压干燥4小时，再加0.01mol/L的盐酸甲醇溶液10ml，使沉淀物溶解，置水浴上，搅拌，蒸干，取残渣在105℃干燥后，照盐酸布比卡因项下的鉴别（2）项试验，显相同的结果。
检查
1pH值
应为4.0～6.5（2010年版药典二部附录ⅥH）。
2有关物质
取本品，用流动相稀释制成每1ml中约含盐酸布比卡因2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照盐酸布比卡因有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
3细菌内毒素
取本品，可用0.06 EU/ml以上的高灵敏度鲎试剂，依法检查（2010年版药典二部附录ⅪE），每1mg盐酸布比卡因中含内毒素的量应小于0.080EU。
4其他
应符合注射剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录ⅠB）。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录ⅤD）测定。
1色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（pH值适应范围大于8.0）；以0.02mol/L磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾2.72g与氢氧化钠0.75g，加水1000ml使溶解，调节pH值为8.0）－乙腈（35：65）为流动相；检测波长为240nm。盐酸布比卡因峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
2测定法
精密量取本品适量，加流动相稀释制成每1ml中约含25μg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸布比卡因对照品同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
药物说明
药理毒理
为酰胺类长效局部麻醉药，其麻醉时间比盐酸利多卡因长2-3倍， 弥散度与盐酸利多卡因相仿.对循环和呼吸的影响较小，对组织无剌激性，不产生高铁血红蛋白，常用量对心血管功能无影响，用量大时可致血压下降，心率减慢。对β-受体有明显的阻断作用.无明显的快速耐受性。母体的药物血浓度为胎儿药物血浓度的4倍。
药代动力学
一般在给药5-10分钟作用开始，15-20分钟达高峰，维持3-6小时或更长时间. 本品血浆蛋白结合率约95%.大部分经肝脏代谢后经肾脏排泄，仅约5%以原形随尿排出。
适应症
用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。
用法用量
(1)臂丛神经阻滞，0.25%溶液，20-30ml或0.375%20ml(50-75mg);
(2)骶管阻滞，0.25%，15-30ml(37.5-75.0mg)，或0.5%，15-20ml(75-100mg);
(3)硬脊膜外间隙阻滞时，0.25%-0.375%（10-20ml）可以镇痛，0.5%（10-20ml）可用于一般的腹部手术等；
(4)局部浸润，总用量一般以175-200mg(0.25%，70-80ml)为限，24小时内分次给药，一日极量400mg;
(5)交感神经节阻滞的总用量50-125mg(0.25%，20-50ml);
(6)蛛网膜下腔阻滞，常用量5-15mg，并加10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液.
不良反应
(1)少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等。如果出现严重副反应，可静脉注射麻黄碱或阿托品。
(2)过量或误入血管可产生严重的毒性反应，一旦发生心肌毒性几无复苏希望.
禁忌症
本品过敏者禁用。
注意事项
(1)本品毒性较较利多卡因大4倍，心脏毒性尤应注意，其引起循环衰竭和惊厥比值较小(CC/CNS=3.7±0.5)，心脏毒性症状出现较早，往往循环衰竭与惊厥同时发生，一旦心脏停搏，复苏甚为困难.
(2)局部浸润麻醉儿童用0.1%浓度.
儿童用药
12岁以下小儿慎用.
药物相互作用
与碱性药物配伍会产生沉淀失去作用。
药物过量
使用时不得过量，过量可致高血压、抽搐、心搏骤停、呼吸抑制及惊厥。
规格
(1)5ml:12.5mg (2)5ml:25mg (3)5ml:37.5mg
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