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抗生素类药物

某些微生物的代谢产物，对各种病原微生物有强力的抑制作用或杀灭作用

抗生素类药物是某些微生物的代谢产物,对各种病原微生物有强力的抑制作用或杀灭作用。抗生素主要来源是生物合成(发酵),少数利用化学合成或半合成制得。半合成抗生素与发酵抗生素相比,具有更多的优点，因为通过结构改造，可以降低毒性、减少耐药性、改善生物利用度及提高治疗效力。

诺氟沙星( 又名氟哌酸)是应用较多的一种高效广谱抗菌药物,其合成工艺路线如下:先将3-气-4-氟苯胺(Ⅰ)与乙氧甲烯基丙二酸二乙酯(Ⅱ)在120~130C缩合得缩合物(Ⅲ)。(Ⅲ)在温度为150C和液体石蜡存在下环合得环合物(Ⅳ),再将(Ⅳ)在DMF 中用硫酸二乙酯进行N-乙基化反应,得化合物(Ⅴ)。(Ⅴ)在2mol/L NaOH作用下水解生成(Ⅵ)。(Ⅵ )与哌嗪缩合即得诺氟沙星。
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