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抗霉素类化合物

化学物质

抗霉素类化合物就是一类由各种生境下的链霉菌产生的天然抗生素，1945年首次发现，天然来源的抗霉素类化合物已发现46个。其结构均由独特的九元双内酯环母核与3-甲酰胺水杨酰胺通过酰胺键连接构成，各种衍生物结构的差异主要在于母核的C-7，C-8位取代侧链的不同。据报道该类化合物具有多种生物活性，主要表在抗真菌、抗虫、抗肿瘤及抗炎等。半个多世纪以来，抗霉素类化合物因其独特的化学结构和显著的生物活性，引起了众多科学家的极大兴趣。

发现历史
抗霉素类化合物最早发现于1945年，美国威斯康星大学的Leben等发现了一株能抑制苹果黑星病菌Venturia inequalis生长、可产生黑绿色素的链霉菌，并从其发酵液中分离得到一种抗真菌活性的提取物，命名为抗霉素 (antimycin)。自此之后的七十年间共从由链霉菌中发现46个天然来源的抗霉素类化合物，其结构上的主要差异在于C-7，C-8位取代侧链的不同。
生物活性
抗霉素类化合物具有多种的生物活性。最早引起关注是抗霉素作为线粒体呼吸链电子传递抑制剂及由此而产生的抗真菌、抗虫和杀鱼毒性。最近，有科学家报道抗霉素类化合物能够诱导抗凋亡蛋白Bcl-XL高表达的细胞凋亡，而且多种细胞因子的抑制剂，更加引起人们对该类化合物药用的潜在价值的关注。此外，据文献报道抗霉素还具有抑制植物生长、抑制ATP柠檬酸裂合酶（ATP-citrate lyase）等生物活性。
生物合成途径
抗霉素类化合物生物合成主要是由聚酮合酶（PKS）和非核糖体肽合成酶（NRPS）共同催化完成的。
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