普卢利沙星

普卢利沙星（Prulifloxacin）化学名称为：（±）-6-氟-1-甲基-7-[4-（5-甲基-2-氧-1，3-二氧杂环戊烯-4-基）甲基-1-哌嗪基]-4-氧-4-氢-[1，3]噻嗪[3，2-α]喹啉-3-羧酸，黄色或略黄色粉末，分子式为C21H20FN3O6S，分子量为461.46300，密度为1.62 g/cm3，沸点为633.2ºC at 760 mmHg

化合物简介

基本信息

中文名称：普卢利沙星

中文别名：普卢利沙星;6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)-甲基-1-哌啶基]-4-氧代-4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸;6-氟-1-甲基-7-{4-(5-甲基-2-氧代-1,3-二噁茂烷-4-基)-甲基-1-哌啶基}-4-氧代-1H,4H-[1,3]噻啶并[3,2-A]-3-喹啉羧酸;

英文名称：Prulifloxacin

英文别名：nm441;Sword;Quisnon;SEA BUCKTHORN P.E;

CAS号：123447-62-1

分子式：C21H20FN3O6S

分子量：461.46300

结构式：

精确质量：461.10600

PSA：134.43000

LogP：2.64270

物化性质

外观与性状：黄色或略黄色粉末

密度：1.62 g/cm3

沸点：633.2ºC at 760 mmHg

闪点：336.8ºC

折射率：1.698

蒸汽压：1.77E-20mmHg at 25°C

用途

喹诺酮类抗生素。

化合物相关药品说明

药品名称：

【通用名称】普卢利沙星片

【英文名称】 Prulifloxacin Tablets

【汉语拼音】 Pu Lu Li Sha Xing Pian

成份：

主要成份：普卢利沙星。

化学名称为：（±）-6-氟-1-甲基-7-[4-（5-甲基-2-氧-1，3-二氧杂环戊烯-4-基）甲基-1-哌嗪基]-4-氧-4-氢-[1，3]噻嗪[3，2-α]喹啉-3-羧酸

分子式：C21H20FN3O6S

分子量：461.46

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗细菌药 >> 喹诺酮类

性状：

本品为淡黄色片。

适应症：

用于治疗对普卢利沙星活性主体（Ulifloxacin）敏感的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌、莫拉克斯氏

菌、大肠菌、志贺杆菌、沙门氏菌(伤寒菌、副伤寒菌除外) 、柠檬酸菌、克雷伯氏菌、肠杆菌、沙雷氏菌属、变

形杆菌、霍乱菌、流感菌、绿脓菌、消化链球菌引起的下列感染：

用法用量：

口服。通常成年人一次0.2g，一日2 次。根据症状可适当调整剂量，但一次用量不得超过0.3g。

对肺炎、慢性呼吸器官疾病的继发性感染患者，一次0.3g，一日2 次。

不良反应：

据资料介绍，在进行安全性评价的2936 例患者中，共有131 例（4.46%），172 件副作用发生，主要为腹痛、腹泻、嗳气等。在临床检查值变化方面，2584 例患者中共有148 例（5.73%），240 件异常变化发生，主要包括AST、（GOT）及ALT（GPT）升高等。

禁忌：

对本品有过敏史的患者、妊娠及可能妊娠的妇女（参照孕妇及哺乳期妇女给药项）、儿童（参照儿童给药项）、以及正使用芬布芬、氟联苯丙氨酸+头孢氨呋肟以及氟联苯丙氨酸的患者（参照药物相互作用项）禁用。

注意事项：

1、使用本品时，为防止出现耐药菌，原则上应确定细菌敏感性，给药时间应为治疗疾病所需要的最小期限。

2、使用本品时应遵守规定的用法和用量，给药时间应为治疗疾病所需要的最小期限（参见其他注意事项2）。

3、以下患者应慎重给药：

1）高度肾功能不全患者（由于持续保持较高血药浓度，应减少给药剂量或延长给药间隔）（参见药代动力学）；

2）有癫痫等痉挛性疾病或这类病史的患者；

3）老年患者（参见老年患者用药）。

4、其他注意事项：

1）在动物实验中（幼鼠及幼犬）发现关节异常；

2）在动物实验中（猴），长期（52周）给药在眼部（视网膜、色素上皮）发现ulifloxacin的蓄积；

3）在无酸性等胃酸持续保持显著较低的患者中，由于胃内pH的升高，使本品的溶解性下降，吸收降低。

孕妇及哺乳期妇女用药：

儿童用药：

对本品在出生时体重偏轻儿，新生儿，婴儿，幼儿及儿童中使用的安全性尚未确立，不得用药（参见其他注意事项）。

老年用药：

在老年患者的药代动力学试验中，发现药物的半衰期延长，可能使药物在血液中持续保持较高的浓度，故因慎重给药，减少给药剂量或间隔给药。

药物相互作用：

药理作用

本品为喹诺酮类抗菌药。本品为前体药物，在体内经血清酶催化水解得到的活性成份（ulifloxacin）,其敏感菌为葡萄球菌，淋球菌，肺炎球菌，肠球菌，莫拉克斯氏菌，大肠菌，志贺杆菌，沙门氏菌（伤寒菌、副伤寒菌除外）、柠檬酸菌，克雷伯氏菌，肠细菌，沙雷氏菌属，变形杆菌，霍乱菌，流感菌，绿脓菌，消化链球菌属。本品的作用机制是以高浓度进入细菌体内，抑制DNA螺旋酶的活性发挥杀菌作用。

毒理研究

遗传毒性：本品细菌回复突变实验、人淋巴细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：兔胎儿器官形成期试验中，本品剂量100mg∕kg未发现致畸作用。大鼠妊娠前和妊娠初期给药剂量1000mg∕kg，围产期、哺乳期给药剂量300mg∕kg对动物的生殖未见明显影响。

药代动力学：

据文献资料介绍，本品的药代动力学试验结果如下：

（1）血药浓度：本品口服后从小肠上部吸收，是在肠道组织、门静脉血中以及通过肝脏时遇水分解，以活性主体ulifloxacin分布于全身，给予健康成人空腹口服单剂量132.1，264.2和528.4mg后血浆中的ulifloxacin浓度如图1所示，药代动力学参数如表1所示。

※本品批准的一次用量为264.2～396.3mg。

图1 健康成人口服单剂量普卢利沙星后血浆中的ulifloxacin浓度

(2)蛋白结合：采用限外过滤法测定与人血清蛋白的结合率，ulifloxacin浓度在0.1～10ug/ml范围内的结合率为50.9～52.1%（体外）。

（3）分布：患者口服264.2mg后前列腺、胆囊、女性性器官、皮肤组织、耳鼻咽喉组织、眼组织、痰液中ulifloxacin最高浓度为1.21～8.25μg/g（ml），与血清浓度的比值为1.79～58.2，显示良好的分布率。

（4）代谢、排泄：本品在肠道组织中，门静脉血中以及肝脏组织内主要被代谢成ulifloxacin，在血浆及尿液中发现ulifloxacin的哌嗪结构部分被修饰化物以及与葡萄糖醛酸结合物等代谢产物。健康成人给予132.1和264.2mg本品后24小时内尿液中ulifloxacin累积排泄率分别为43.1和36.2%，重复给药未发现有蓄积性。

（5）肾功能不全及老年患者的药代动力学

肾功能不全及老年患者餐后口服单剂量264.2mg本品的药代动力学参数见表2和表3，肾功能不全患者及老年患者与健康成人比较，血清中ulifloxacin浓度的半衰期延长，AUC增大，尿液中ulifloxacin的累积排泄率降低。

注：上述数据中，普卢利沙星132.1mg，相当于活性成份100mg；普卢利沙星264.3mg，相当于活性成份200mg；普卢利沙星396.3mg，相当于活性成份300mg；普卢利沙星528.4mg，相当于活性成份400mg。

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