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普拉克索

普拉克索

普拉克索（Pramipexole），别名米拉帕，是一种白色至灰白色结晶粉末的化学品，一般以盐酸水合物（二盐酸盐一水合物）形式存在。化学名称(S)-2-氨基-4，5，6，7-四氢-6-丙胺-苯并噻唑，分子式为C10H17N3S，分子量为211.33。普拉克索为抗组胺药，临床上主要用于治疗帕金森病及其综合征。可单用或与左旋多巴合用。

化合物简介
基本信息
中文名称：普拉克索
中文别名：米拉帕;
英文名称：pramipexole
英文别名：MIRAPEX;MIRAPEXIN;SIFROL;DAQUIRAN
CAS号：104632-26-0
分子式：C10H17N3S
化学结构：
分子量：211.33
物化性质
外观与性状：白色至灰白色结晶粉末
沸点：378ºC at 760 mmHg
闪点：182.4ºC
蒸汽压：9.93E-11mmHg at 25°C
药品名称
中文名称：普拉克索
英文名称：Pramipexole
别名：米拉帕；森福罗；Trivastal；MIRAPEX；MIRAPEXIN；SIFROL；DAQUIRAN
分类
神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 作用于多巴胺能受体的药物
剂型
普通片；速释片
规格
0.125mg，0.250mg，0.5mg，0.75mg，1mg，1.5mg。
药理作用
普拉克索是人工合成的氨苯噻唑（aminobenzothiazole）的衍生物。具有D3（注意，下标）受体激动剂活性。采用UPDRS评分评估普拉克索对早期帕金森病的作用，与安慰剂对照组相比，用药组患者生活能力显著改善，呈“关”状态的时间明显缩短，但两组患者的运动功能检查评分没有差别。
药代动力学
空腹口服后可迅速吸收，2h可达血药峰值；进食时口服普拉克索后，3h达血药峰值。消除t1/2约9h，生物利用度>90%，只有小部分被代谢，几乎全部经肾排出。
适应证
普拉克索主要用于治疗帕金森病及其综合征。可单用或与左旋多巴合用。
禁忌证
哺乳者禁用。
注意事项
1.肾功能不全者慎用。
2.可引起“睡眠发作”，因此开车和机械操作者应特别注意。
不良反应
其不良反应与其他多巴胺受体激动剂相似，包括恶心、头晕、嗜睡和失眠；有幻觉、运动障碍、口干、便秘等。治疗初期，常见体位性低血压。
用法用量
在开始第1周中，口服0.125mg，每天3次，第2周，口服0.250mg，每天3次；以后每周增加0.750mg，达最高每天4.5mg。
药物相互作用
西咪替丁可减少普拉克索的清除。
专家点评
普拉克索为一种选择性作用于多巴胺D3（注意，下标）受体的多巴胺激动剂。可明显减少帕金森病静息时的震颤。晚期帕金森病用该药与左旋多巴共同治疗时，可使患者对左旋多巴需要量减少，并可延长症状最佳控制时间平均每天2h。有报道表明，虽然普拉克索可用于治疗帕金森氏病及其综合征，但临床效果不肯定。
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