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普瑞巴林

抗癫痫药

普瑞巴林（Pregabalin），化学名称(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸，分子式为C8H17NO2 ，是一种抗癫痫药，临床上主要治疗带状疱疹后神经痛。

化合物简介
基本信息
中文名称：普瑞巴林
中文别名：(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸; (S)-3-氨甲基-5-甲基己酸;
英文名称：pregabalin
英文别名：(S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoic acid CI-1008 PD-144723; Pregabalin; Pregablin; Lyrica; PREDNISOLONESODIUMPHOSPHATE;
CAS号：148553-50-8
分子式：C8H17NO2
化学结构：
分子量：159.22600
精确质量：159.12600
PSA：63.32000
LogP：1.78240
法规信息
中国
吗啡类似物
DEA管制类化学品
物化性质
外观与性状：白色或近乎于白色结晶粉末
密度：0.997 g/cm3
熔点：194-196ºC
沸点：274ºC at 760 mmHg
闪点：119.5ºC
折射率：1.464
蒸汽压：0.00153mmHg at 25°C
安全信息
符号： GHS05 GHS08
信号词：危险
危害声明：H318; H361
警示性声明：P280; P305 + P351 + P338 + P310
海关编码：2915900090
用途
用于治疗外周神经痛，或辅助治疗部分性癫痫发作。
药物相关基本信息概况
药品名称
中文名称：普瑞巴林
英文名称：Pregabalin
分类
神经系统药物 > 抗癫痫药物 > 其他
剂型
25mg；50mg；75mg；100mg；150mg；200mg；300mg。
药理作用
普瑞巴林为γ-氨基丁酸（GABA）类似物，结构和作用与加巴喷丁相似，具有抗癫痫、镇痛和抗焦虑活性。普瑞巴林的抗癫痫作用机制尚不明确。在实验室研究中，普瑞巴林对各种癫痫模型均有抗惊厥活性；动物模型的活性谱与加巴喷丁的活性谱相似，但普瑞巴林的活性为加巴喷丁的3～10倍。
药代动力学
普瑞巴林口服后，用于急性牙痛时30min内起效，持续时间约5h，用于糖尿病性神经病变时1周起效。达峰时间约1h，生物利用度为90%。较少在肝脏代谢，92%～99%以原形经肾排泄，低于口服量的0.1%随粪便排泄，半衰期为5～6.5h。
适应证
1.糖尿病周围神经病变的神经痛和疱疹后遗神经痛。
2.癫痫部分发作的辅助治疗（国外资料）。
3.还可用于焦虑症、社交恐怖症、关节炎。
禁忌证
对普瑞巴林过敏者（国外资料）。
注意事项
1.（1）充血性心力衰竭患者（国外资料）。（2）眼科疾病患者（国外资料）。
2.糖尿病患者。
3.药物对儿童的影响：用药的安全性和有效性尚未确定。
4.药物对妊娠的影响：尚不明确。
5.药物对哺乳的影响：尚不明确。
6.用药前后及用药时应当检查或监测：定期进行血生化检测。
不良反应
1.可见周围性水肿、PR间期延长。
2.中枢神经系统：可出现头晕（21%～32%）、嗜睡（12%～22%）、共济失调（3%～15%）、头痛（7%）、衰弱（5%）、语言障碍（5%）、震颤（1%～8%）、健忘（1%～5%）、神经错乱（3%～4%）、思维紊乱（2%～8%）。
3.代谢/内分泌系统：可引起体重增加，发生率4%～12%。
4.肌肉骨骼系统：可见肌酸激酶水平升高（2%）、肌阵挛（2%），另有发生横纹肌溶解的个案报道。
5.肝脏：大剂量（一日900mg）用药偶见肝脏酶学水平轻度和一过性升高。
6.胃肠道：可引起唾液缺乏（4%～8%）、便秘（4%～5%）等。
7.血液：可见血小板减少（3%）。
8.眼：可出现视力模糊（4%～10%）、复视（2%～9%）、弱视等，但与普瑞巴林的因果关系未确定。
9.其他：（1）可见感染性疾病（7%）。（2）已观察到大鼠用药后肿瘤发生率增加。
用法用量
口服给药：
1.癫痫部分发作的辅助治疗：（1）一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次。根据个体反应和耐受性，可增至最大量一日600mg，分2～3次服用。（2）其他抗癫痫药无效的顽固性癫痫患者，加用普瑞巴林一日150～600mg，分2～3次服用。
2.糖尿病周围神经病变的神经痛：初始剂量一次50mg，一日3次；根据疗效和耐受性可在1周内增至一次100mg，一日3次。
3.疱疹后遗神经痛：初始剂量一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次；根据治疗效果和耐受性可在一周内增至一日300mg。维持量为一次75～150mg，一日2次或一次50～100mg，一日3次。
4.广泛性焦虑障碍：一日300～600mg。
5.社交恐怖症：一次200mg，一日3次。
6.术后牙痛：单次300mg，可根据麻醉持续时间，每6小时重复给药1次。透析时剂量：血液透析后应立即给予补充剂量。
药物相互作用
1.合用噻唑烷二酮类抗糖尿病药，发生体重增加和周围性水肿的风险增加，合用时应慎重。
2.普瑞巴林可增强中枢神经系统抑制药的镇静作用。
3.普瑞巴林可增强酒精的镇静作用。
4.食物可降低普瑞巴林的生物利用度。
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