盐酸普鲁卡因酰胺

药品

盐酸普鲁卡因酰胺Procainamide，为Ⅰa类抗心律失常药物，对心脏自律性、传导性、兴奋性及膜反应作用类似奎尼丁。

分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > Ⅰ类抗心律失常药

药理作用

盐酸普鲁卡因酰胺为Ⅰa类抗心律失常药物，对心脏自律性、传导性、兴奋性及膜反应作用类似奎尼丁。抑制心肌细胞Na+内流，使动作电位0相上升速度和振幅降低，时程延长，传导减慢。希浦系统0相除极斜率降低，自律性下降。抗胆碱作用较弱，不阻滞?受体。

药代动力学

口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰盐酸普鲁卡因酰胺，后者几乎全部从尿中排出。

适应证

盐酸普鲁卡因酰胺临床应用的指征与奎尼丁基本相同，但由于对心房颤动、心房扑动的转复作用不如奎尼丁，故临床主要用于治疗室性心律失常如室性期前收缩、室性心动过速等，也可预防室性心动过速及心室颤动。

禁忌证

对盐酸普鲁卡因酰胺或普鲁卡因过敏者，严重低血压、传导功能障碍、病态窦房结综合综合征，红斑狼疮病史，重症肌无力者禁用。

注意事项

1.低血压、肝肾功能障碍、支气管哮喘者及孕妇、哺乳期妇女慎用。老年人肾功能随年龄的增长渐减退，故应根据肾功能情况调整剂量。

2.盐酸普鲁卡因酰胺可使心电图QRS波增宽，P-R及Q-T间期延长，QRS及T波电压减低，故用药期间应随访检查心电图和血压（尤其胃肠外给药时）及肝功能测定、血细胞计数及分类、血小板计数和抗核抗体试验。

3.用药3天后如仍未恢复窦性心律或心动过速无明显改善，则应停药。盐酸普鲁卡因酰胺静脉注射后产生的血压下降，可用升压药间羟胺等纠正。如血压持续下降，则应立即停药。

不良反应

1.大剂量口服出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。

2.长期用药可导致系统性红斑狼疮样综合样综合征，患者出现抗DNA抗体阳性，用量过大还能导致血白细胞减少。

3.其他少见的有神经、肝、肾、肌肉等系统障碍。

用法用量

1.紧急复律时，5min静脉注射100mg，必要时每隔5～10min重复1次，直至有效但总量不宜超过1.0～2.0g，有效后每分钟1～4mg静脉滴注维持。

2.静注:成人:先以100mg缓慢静注，必要时每隔5～10分钟重复，总量不超过10～15mg/kg，或以10～15mg/kg静滴1小时，继以1.0～1.5mg/kg维持。儿童:每次2mg/kg，溶于葡萄糖液50～100ml中，缓慢静注或静滴。

3.口服：1日3～4次，每次0.5～0.75g，心律正常后逐渐减至1日2～3次，每次0.25g。

4.静滴：0.5～1g，溶于5%～10%葡萄糖溶液100ml内，开始10～30分钟内点滴，速度可适当加快，于1小时内滴完。无效者，1小时后再给1次，24小时内总量不超过2g，静滴仅限于病情紧急情况，如室性阵发性心动过速，尤其在并发有急性心肌梗塞或其他严重心脏病者，应经常注意血压、心率改变，心律恢复后，即可停止点滴。

5.肌注：每次0.5～1g。

药物相互作用

1.与其他抗心律失常药物合用时作用增强；

2.静脉注射时合用降血压药物则可增加降压作用，用药过程中如血压下降或QRS时限延长>50%以上应停药；

3.与西咪替丁合用，清除率可降低30%～50%。

专家点评

普鲁卡普鲁卡因盐酸普鲁卡因酰胺、属Ⅰa类药物为广谱抗心律失常药物。盐酸普鲁卡因酰胺的药理作用和电生理作用与奎尼丁相似，其对室性心律失常的疗效高于房性心律失常，有报道对利多卡因无效的室性心动过速对盐酸普鲁卡因酰胺有效，对持续时间不长的心房颤动可能复律。

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