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曲唑酮

四环类非典型抗抑郁药

曲唑酮（Trazodone）是四环类非典型抗抑郁药，能选择性地拮抗5-羟色胺（5-HT）的再摄取，并有微弱的阻止去甲肾上腺素（NA）再摄取的作用，但对多巴胺（DA）、组胺和乙酰胆碱无作用，亦不抑制脑内单胺氧化酶抑制剂（MAO）的活性。此外，本品还对5-HT2A受体或5-HT2C受体具有拮抗作用。位于突触前膜的5-HT2受体属于自身受体，对5-HT的释放起负反馈调节作用；本品还通过抑制负反馈调节，增加5-HT的释放，达到抗抑郁的作用。本品还具有中枢镇静作用和轻微的肌肉松弛作用，但无抗痉挛和中枢兴奋作用，可改善睡眠，显著缩短抑郁症患者入睡潜伏期，延长整体睡眠时间，提高睡眠质量。

适应证
适用于抑郁症和伴随抑郁症状的焦虑症以及药物依赖者戒断后的情绪障碍。顽固性抑郁症患者经其他抗抑郁药治疗无效，用本品往往有效。尤其适用于老年性抑郁症或伴发心脏疾患的患者。
临床应用
口服：起始50～100毫克/日，分次服用，每3～4天增加50毫克/日，最大量400毫克/日。长期维持的剂量应保持在最低有效剂量。
不良反应
不良反应较少而轻微。最常见的不良反应是嗜睡，偶见皮肤过敏、视力模糊、便秘、口干、高血压或低血压、心动过速、头晕、头痛、腹痛、恶心、呕吐、肌肉痛、震颤、协同动作障碍。
注意事项
癫痫、轻中度肝功能不全、肾功能不全、心肌梗死急性恢复期慎用。孕妇、哺乳期妇女慎用。
突然停药后可发生胃肠道症状，如恶心、呕吐、腹泻及腹部压痛。少数患者在服用后会出现低血压和晕厥。曲唑酮应在餐后服用，禁食条件或空腹服药可能会使头晕或头昏增加。
用药期间不宜参加需要高度集中注意力、警觉度要求高的活动，如驾驶、高空作业等。
用药禁忌
对本药过敏者，肝功能严重受损、严重心脏病、心律不齐和急性意识障碍患者禁用。不推荐用于18岁以下的儿童和少年。
药物相互作用
不可与MAOIs合用。氟西汀、帕罗西汀等SSRIs可降低本品清除，还可与其一同导致5-HT综合征。本品抑制卡马西平、苯妥英类药物在肝脏的代谢，提高后者的血药浓度。本品抑制中枢性降压药（如可乐定）的降压作用。与氯丙嗪、三氟拉嗪、奋乃静、美索达嗪、硫利达嗪等药物合用，可产生协同降压作用，引起低血压。与氟哌利多合用，可增加后者的心脏毒性。
说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
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