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曲美他嗪

药品

曲美他嗪（Trimetazidine，TMZ），分子式为C14H22N2O3，化学名1-（2,3,4-三甲氧基苯甲基）哌嗪， 是一种哌嗪类衍生物。

化合物简介
物化性质
外观与性状：白色或灰白色结晶粉末
密度：1.092 g/cm3
熔点：200-205ºC
沸点：364ºC at 760 mmHg
闪点：174ºC
储存条件：存放在原始容器在阴凉黑暗的地方。
药理毒理：
属于其他类抗心绞痛心血管药物。曲美他嗪通过保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量代谢，阻止细胞内ATP水平的下降，从而保证了离子泵的正常功能和透膜钠－钾流的正常运转，维持细胞内环境的稳定。
动物研究：
－帮助维持心脏和神经感觉器官在缺血和缺氧情况下的能量代谢。
－降低细胞内的酸中毒和由缺血引起的透膜离子流的变化。
－减少缺血时和心肌再灌注时出现的多核中性粒细胞的移动和浸润，还会缩小实验性心肌梗死的面积。
－在产生这种作用的同时对血液动力学无明显影响。
人体研究：
对心绞痛患者的对照实验显示，曲美他嗪可以：
－增加冠脉血流储备，因此在开始治疗的第15天起，能延迟运动诱发的缺血的发生。
－限制血压的快速波动而心率没有明显的改变。
－显著降低心绞痛发作的频率。
－显著降低硝酸甘油的消耗量。
药代动力学：
－口服给药后，曲美他嗪吸收迅速，2小时内即达到血浆峰浓度。
－单剂口服曲美他嗪20毫克后，血浆峰浓度约为55ng/ml。
－重复给药后，24-36小时达到稳态浓度，并且在整个治疗中保持非常稳定。
－表观分布容积为4.8升/千克，提示其具有良好的组织弥散性。蛋白结合率低，体外测定为16%。
－曲美他嗪主要通过尿液以原型清除。
－清除半衰期约为6小时。
适应症
临床适用于冠脉功能不全、心绞痛、陈旧性心肌梗塞等。对伴有严重心功能不全者可与洋地黄并用。
用量用法
口服：每次20～60mg，1日3次，饭后服；总剂量每日不超过180mg。常用维持量为每次10mg，1日3次。静脉注射：8～20mg/次，加于25%葡萄糖注射液20ml中。静脉滴注：8～20mg，加于5%葡萄糖液500mL中。
每24小时60mg，每日三次，每次一片。
不良反应
罕见胃肠道不适（恶心、呕吐）。由于辅料中有日落黄FCF S（E110）及胭脂红A（E124成分），可能会产生过敏反应。
禁忌
对药品任一组份过敏者禁用。哺乳期通常不推荐使用（参见孕妇及哺乳期妇女用药）。
注意事项：
此药不作为心绞痛发作时的对症治疗用药，也不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗。此药不应用于入院前或入院后最初几天的治疗。心绞痛发作时，对冠状动脉病况应重新评估，并考虑治疗的调整（药物治疗和可能的血运重建）。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠
动物实验没有提示致畸作用；但是由于缺乏临床资料，致畸的危险不能排除。因此，从安全的角度考虑，最好避免在妊娠期间服用该药物。
哺乳
由于缺乏通过乳汁分泌的资料，建议治疗期间不要哺乳。
药物相互作用
为避免不同药物之间可能的相互作用，您必须将您接受的其他治疗告知您的医生或药剂师。
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