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替扎尼定

替扎尼定

替扎尼定（Tizanidine），别名痉痛停、米噻二唑，是一种白色固体的化学品。化学名称5-氯-4-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-2,1,3-苯并噻二唑-4-胺，分子式为C9H8ClN5S ，分子量为253.71100，熔点221~223℃。替扎尼定为骨骼肌松弛药，临床上主要用于疼痛性肌痉挛等。

化合物简介
基本信息
中文名称：替扎尼定
中文别名：5-氯-4-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-2,1,3-苯并噻二唑-4-胺
英文名称：tizanidine
英文别名：Tizanidinum [INN-Latin]; 5-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2,1,3-benzothiadiazol-4-amine; Ternelin; Tizanidina [INN-Spanish]; Sirdalud
CAS号：51322-75-9
分子式：C9H8ClN5S
化学结构：
分子量：253.71100
精确质量：253.01900
PSA：90.44000
LogP：1.55320
物化性质
外观与性状：白色固体
密度：1.82 g/cm3
熔点：221 - 223ºC
沸点：391.2ºC at 760 mmHg
闪点：190.4ºC
稳定性：This material is stable if stored as directed.
储存条件：This product should be stored at room temperature. It should be kept in a tightly closed container.
药品名称
中文名称：替扎尼定
英文名称：Tizanidine
别名
痉痛停；米噻二唑；松得乐；替托尼定；Sirdalud；Ternelin；Tizanidin；Tizanidine Hydrochloride；Tizanidi-num；Zanaflex
分类
麻醉药及其辅助药物 > 骨骼肌松弛药
剂型
2mg/片；4mg/片；6mg/片。
药理作用
替扎尼定是中枢性肌肉松弛药，为咪唑衍生物，可选择性地抑制与肌肉过度紧张有关的多突触机制，减少中间神经元释放兴奋性氨基酸。替扎尼定不影响神经和肌肉的传递，且耐受性良好，并可减少被动运动的阻力，减轻痉挛和阵挛，增强随意运动强度。对急性疼痛性肌痉挛和源于脊髓及大脑的慢性强直状态均有效。替扎尼定还可增加非甾体抗炎药（NSAID）的抗炎作用，并可防止NSAID诱导的胃黏膜损害。在动物实验中替扎尼定可减少胃酸分泌并逆转阿司匹林所致的胃黏膜糖蛋白减少。替扎尼定与巴氯芬作用相似，对巴氯芬无效或不能耐受者可使用替扎尼定。替扎尼定与地西泮在治疗偏瘫和脊柱旁肌肉痉挛患者的痉挛状态时，作用相似，但在治疗脊柱旁肌肉痉挛时，替扎尼定起效更快。
药代动力学
口服片剂的生物利用度为40%，达峰时间（Tmax）为1～2h。对于痉挛状态，口服两周可起效，8周达最大效应。食物可使峰浓度（Cmax）增加1/3，Tmax减少40min，但不影响吸收。总蛋白结合率为30%。给予替扎尼定4～20mg时半衰期（t1/2）为2.1～4.2h，分布容积为2.4L/kg。主要在肝脏中代谢，代谢物无活性。原药和代谢物主要经肾脏排出，少部分经粪便排出。替扎尼定呈脂溶性，可能会随乳汁分泌。原药的清除t1/2为2.5h，代谢产物的清除t1/2为20～40h。
适应证
1.用于疼痛性肌痉挛，如与脊柱静止及功能障碍有关的颈腰部综合征（如斜颈、下背部疼痛）、腰椎间盘突出症或髋部骨关节炎、手术后疼痛。
2.用于神经性强直状态，如多发性硬化、慢性脊髓病、脊髓退化性疾病、脑血管病和大脑麻痹所致的肢体肌张力增高。
3.替扎尼定对传统疗法（如抗抑郁药）不能控制的慢性紧张性头痛可能也有作用。
禁忌证
对替扎尼定过敏者禁用。
注意事项
1.替扎尼定不良反应与剂量有关，剂量加大，不良反应症状出现更为频繁且明显。
2.在治疗延迟期间应进行肝肾功能检查、血清电解质检查、全血计数分类。建议定期监测氨基转移酶水平，可在治疗开始，治疗的第1个月、第3个月和第6个月及其后的时间内进行监测。
3.服用替扎尼定期间避免进行注意力需高度集中的活动如驾驶、登高、操作精密仪器等。
4.肝病（尤其肝功能损害）患者慎用。
5.低血压患者或与抗高血压药同时服用时应慎用。
6.肾功能损害者（肌酐清除率为25～50ml/min）慎用。
7.老年患者慎用。
8.对儿童、孕妇及哺乳期妇女的安全性尚未确定，应慎用。
不良反应
1.常见低血压，呈剂量相关性（用量大于2mg），多为轻度。心动过缓、心悸和室性期前收缩少见且短暂。体位性低血压、头晕、眩晕和晕厥也有报道。
2.中枢神经系统：常见镇静、嗜睡。也常见失眠、疲劳或倦睡。较少引起头痛、神经质、眩晕、焦虑、晕厥和震颤，也有抑郁、虚弱、感觉异常、幻视、妄想的报道。
3.内分泌/代谢：高热。
4.消化系统：常见口干，也常见恶心、呕吐、消化不良、腹泻或便秘。有引起肝功能损害甚至肝功能衰竭并导致死亡的报道。
5.皮肤：用药期间偶有皮疹、出汗、皮肤溃疡和瘙痒。
6.骨骼肌肉：常有背痛和肌无力。
7.其他：替扎尼定极少引起依赖性。
用法用量
1.每次2～4mg，每日3次，对于严重疼痛者，可于晚间加用2～4mg。
2.神经性强直状态剂量应个体化，首日剂量不超过6mg，分3次服用。每隔0.5～1周增加2～4mg。一般最佳有效剂量为每日12～24mg，分3～4次服用。推荐的最高日剂量为36mg。
药物相互作用
1.替扎尼定可延迟对乙酰氨基酚的Tmax。
2.避孕药可减少替扎尼定的清除，从而增加替扎尼定的不良反应。
3.替扎尼定与苯妥英、磷苯妥英合用可增加苯妥英中毒的危险（出现共济失调、反射亢进、眼震、震颤等）。
4.乙醇可增加替扎尼定的Cmax（约15%）和药时曲线下面积（约20%）。两者合用可能增加对中枢神经系统的抑制作用。
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