替罗非班

替罗非班（Tirofiban ），别名替洛非巴，是一种化学品。化学名称N-(丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸，分子式为C22H36N2O5S，分子量为440.59700。替罗非班为抗血小板药，临床上主要用于冠脉缺血综合征患者行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术，以防治相关的心脏缺血并发症；也用于不稳定性心绞痛或非Q波型心肌梗死患者（与肝素或阿司匹林联用），预防心脏缺血事件的发生。

化合物简介

基本信息

中文名称：替罗非班

中文别名：N-(丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸; 替洛非巴; (2S)-2-(丁基磺酰氨基)-3-[4-[4-(4-哌啶基)丁氧基]苯基]丙酸;

英文名称：tirofiban

英文别名：N-(n-butanesulfonyl)-O-(4-(4-piperidinyl)butyl)-(S)-tyrosine; (2S)-2-(butylsulfonylamino)-3-[4-(4-piperidin-4-ylbutoxy)phenyl]propanoic acid; Tirofiban (INN); Agrastat; Agrastat (TN)

CAS号：144494-65-5

分子式：C22H36N2O5S

化学结构：

分子量：440.59700

精确质量：440.23400

PSA：113.11000

LogP：4.75100

物化性质

密度：1.154g/cm3

熔点：223-225ºC

沸点：611.7ºC at 760mmHg

闪点：323.7ºC

折射率：1.531

蒸汽压：8.09E-16mmHg at 25°C

药品名称

中文名称：替罗非班

英文名称：Tirofiban

别名：欣维宁；AGGRASTAT；Tirofiban Hydrochloride

分类

血液系统药物 > 抗血小板药

剂型

0.4mg/支。冷藏保存。

2.盐酸替罗非班注射液：12.5mg/50ml；12.5mg/250ml。

3.盐酸替罗非班氯化氯化钠注射液：100ml（替罗非班5mg和氯化钠900mg）。密封，于室温保存。

药理作用

替罗非班为一高效可逆性非肽类血小板表面糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂。纤维蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受体结合是血小板聚集的最终共同通路，血小板活化可诱导GPⅡb/Ⅲa受体发生构象变化，导致受体与纤维蛋白原的亲和力明显增加，结合的纤维蛋白原可使血小板发生交联，引起血小板聚集。因此，不论血栓形成的原因如何，血小板的活化、黏附和聚集是动脉血栓形成过程中的关键步骤，其中GPⅡb/Ⅲa受体在血小板聚集和血栓形成过程中起着重要作用。替罗非班竞争性抑制纤维蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受体的结合，抑制血小板聚集、延长出血时间、抑制血栓形成。替罗非班对各种刺激因素诱发的血小板聚集都有效，对急性冠状动脉综合征（不稳定性心绞痛、心肌梗死）和行冠状动脉内介入治疗的患者均有抑制血小板聚集的作用，其抑制作用与剂量成正比。由于替罗非班强有力的抗血小板聚集作用，可使其延迟或抑制血栓形成，缩小形成血栓的大小；持续静滴可使血栓形成不易阻塞血管，并促进再灌注的形成。

药代动力学

静脉给药后5min起效，作用持续3～8小时。稳态分布容积范围为22～42L。在0.01～25µg/ml的浓度范围内，血浆蛋白结合率为65%，与药物浓度无关。多以原形经胆道和尿液排出。正常人单次静脉给药后，从尿液、粪便中可分别测到给药量的66%、23%。在正常人及冠心病患者中，药物血浆清除率分别为213～314ml/min、152～267ml/min，肾脏清除率分别占血浆清除率的39%～69%、39%，半衰期分别为1.4～1.8h、1.9～2.2h。65岁以上老年冠心病患者与年龄不超过65岁的患者相比，其血浆清除率约下降19%～26%。严重肾功能不全者（肌酐清除率小于30ml/min，包括需血液透析的患者）血浆清除率下降大于50%。轻中度肝功能不全者血浆清除率与正常人相比，无明显差异。药物可经血液透析清除。

适应证

用于冠脉缺血综合征患者行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术，以防治相关的心脏缺血并发症。也用于不稳定性心绞痛或非Q波型心肌梗死患者（与肝素或阿司匹林联用），预防心脏缺血事件的发生。

禁忌证

1.对替罗非班过敏者禁用。

2.有活动性出血、血小板减少症及出血史者禁用。

3.有颅内出血、颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤及有急性心包炎史的患者禁用。

4.用替罗非班前1个月内有中风史或有任何出血性中风发作者及行主要器官手术者或有严重外伤需手术治疗者禁用。

5.有分割性支脉瘤史、严重高血压以及同时服用其他静脉用GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂的患者禁用。

注意事项

1.当与肝素或阿司匹林合用时，可使出血时间更加延长。

2.由于替罗非班对血小板聚集的抑制作用是可逆性的，当停止给药3小时左右以后，出血时间可恢复到正常。

3.严重肾功能不全患者应用时其血浆清除率可降低50%以上，因此需减少用药剂量，减慢输注速率。

4.哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳。

不良反应

常见不良反应有出血，如颅内出血、腹膜后出血和心包积血，其他不良反应尚有恶心、发热、头痛、皮疹或荨麻疹，血红蛋白、红细胞压积、血小板数目减少，尿粪隐血发生率增加。不良反应发生程度一般均较轻微，无需治疗，停药后即可消失。使用时必须严密观察出血等副作用，并监测出血时间。

用法用量

1.宜与肝素联用，替罗非班起始剂量为10µg/kg，于3分钟内静注后，以0.15µg/（kg·min）维持静滴36小时，然后停用肝素。

2.不稳定性心绞痛或非Q波型心肌梗死：与肝素联用，开始30min，以0.4µg/（kg·min）静滴，以后按0.1µg/（kg·min）维持静滴。在疗效研究中，替罗非班与肝素联用持续滴注至少48h（平均71.3h，可达108h）。在血管造影术期间可持续滴注，并在冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术后持续滴注12～24h。

药物相互作用

1.与阿加曲班、阿司匹林、维生素A、软骨素、多昔单抗、低分子肝素、萃布地尼、尕古树脂、抗凝药、溶栓药合用，有增加出血的危险性。

2.与当归、茴香、山金车、小槲树、月见草、绣线菊、野甘菊、越橘、黑穗醋栗、墨角藻、睡菜、波多、琉璃苣、猫爪草、芹菜、姜黄素、大蒜、黄芪、辣椒辣素、生姜、蒲公英、银杏、丁香油、山楂、甘草、益母草、黄芩、卡瓦（Kava）、丹参、大黄、红花油合用，有增加出血的危险性。

3.替罗非班与地西泮存在配伍禁忌。

4.可与硫酸阿托品、多巴酚丁胺、多巴胺、盐酸肾上腺素、呋塞米、利多卡因、盐酸咪达唑仑、硫酸吗啡、硝酸甘油、氯化钾、盐酸普萘洛尔、法莫替丁配伍使用。

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