杨梅树皮素

化学物质

杨梅树皮素是一种黄酮醇类化合物。

简介

杨梅树皮素，广泛存在于多种天然植物中。现代药理学研究表明，杨梅素具有广泛的药理活性，同时具有抗炎、镇痛、抗肿瘤、降血糖和保肝等多种功效，尤其在防治心血管疾病方面作用明显。鉴于其抗氧化功能及降低胆固醇等作用，欧洲特别是一些地中海国家已有将杨梅素作为保健食品上市，但还未有相关药品上市，因此具有较大的开发和应用潜力。除药理活性外，杨梅素在其他领域的研究亦有许多有益的探索与成果，如杨梅素的提取分离纯化工艺已相当成熟，高效液相色谱法、质谱法、循环伏安法及多种方法的联用也已成功应用于杨梅素的分析中; 杨梅素的滴丸、分散片、环糊精包合物和纳米脂质体等制剂研究也取得一定进展。

理化性质

杨梅素是一种多羟基黄酮醇类化合物，为黄色针状结晶，紫外光谱在376.5nm( 带Ⅰ) 、254( 带Ⅱ) 处有最大吸收，红外光谱示有羟基(3575，3380，3255cm-1)、共轭羰基( 1646cm-1)、双键以及芳环碳骨架振动 (1660、1550、1454cm-1) 吸收。

该化合物溶于甲醇、乙醇和丙酮，微溶于乙酸乙酯，不溶于水、石油醚( 60-90℃) 、氯仿、甲苯和正己烷，且抗光解能力差，在酸性条件下较稳定，而偏中性及碱性环境中易被破坏。

提取纯化

杨梅素是杨梅科植物杨梅的树皮及叶的主要化学成分，也存在于洋葱、浆果和茶等天然植物中，是红酒中的主要黄酮醇成分之一。因其来源广泛，在药物的研究与应用中具有资源优势。

近年来，对杨梅素的提取分离及纯化研究已取得一定进展。Du 等人采用离子液体微波辅助萃取技术从杨梅叶中提取分离出杨梅素，与传统的加热或酸水解相比，该法能大大缩减水解时间并提高产物得率。Tian等人采用多相萃取技术，以氨基酸离子液体为模板剂合成的 MCM-41 介孔分子筛作为吸附剂，从柏科植物日本扁柏中提取分离得到杨梅素，提取率可达0.018 %，该法偏差低、所需溶剂量少、分离的选择性与稳定性高。杨国勋等人对红花锦鸡儿地上部分的乙酸乙酯提取部位再进行了反复硅胶柱色谱分离后得到杨梅素，但提取率只有0.000075%。除此之外，野牡丹科植物及五桠果科植物的叶，葡萄科植物葡萄、石榴科植物石榴及紫金牛科植物着色紫金牛的果实，十字花科植物萝卜的叶及茎也都可以提取分离得到杨梅素。

药理作用

1.抗心血管疾病

杨梅素在抗动脉粥样硬化、缺血再灌注损伤、心肌梗死和高血压病等方面的研究已取得较大进展。体外实验发现，杨梅素等黄酮醇化合物可剂量依赖性地抑制低密度脂蛋白的糖化，同时减少糖化低密度脂蛋白电泳迁移，故可降低糖尿病患者动脉硬化的风险。杨梅素能有效降低心血管疾病的风险，在抗心血管疾病方面极具应用价值。

2.抗肿瘤

杨梅素可通过抑制肿瘤细胞的生长与增殖、抑制肿瘤细胞转移、促进肿瘤细胞凋亡等途径，发挥抗肿瘤作用。

3.抗细菌和病毒感染

杨梅素的抗菌作用与其结构密切相关，尤其是与其结构中的多酚羟基直接关联。杨梅素对棒杆菌属、葡萄球菌属、链球菌属和枯草芽孢杆菌等均有不同程度的抑菌作用，其作用机制是通过结构中的酚羟基与细菌中蛋白的非特异性反应，导致蛋白失活并丧失功能。

4.其他

杨梅素还具有抗炎、抗过敏、抗氧化等药理活性。杨梅素在保护神经、降血糖、抗肝损伤、和防治骨质疏松等方面也具有一定作用。

分析方法

主要分析方法有光谱法与质谱法，其中，高效液相色谱法( HPLC) 是应用最广泛的检测方法之一。此外还有超高压液相-四级杆飞行时间质谱技术、循环伏安法和原位薄层长光程紫外-可见光谱电化学法。相信随着分析技术的不断提高，将有更多新仪器、新方法用于杨梅素定性、定量研究中，从而有力推动杨梅素的开发应用进程。

展望

杨梅素的水溶性和脂溶性均较差，导致其口服吸收不好，不能充分发挥药效，若能运用现代制剂技术改善其溶解性，提高口服生物利用度，将大大提升该药物的实用价值。如可采用纳米技术减小药物粒径，改善药物的溶解性和渗透性，从而增加其体内吸收; 同时纳米制剂还表现出很强的靶向性，使药物浓集于靶器官组织中，增强疗效。此外，杨梅素的稳定性较差，在体内易转化降解而影响疗效，因此可考虑将杨梅素与合适载体结合制成前体药物，使其在体内适时释放出杨梅素，提高生物利用度。然而杨梅素的口服吸收特性与安全性还不明确，限制了其作为药物的开发，如能运用恰当吸收模型对杨梅素的吸收特性及机制进行阐释，并采用适宜方法评价杨梅素的安全性，设计有效的给药系统，必定能推动该药物的开发进程。

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