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枸橼酸乙胺嗪

药品

枸橼酸乙胺嗪，是一种有机化合物，化学式为C16H29N3O8，主要用作抗丝虫病药。

化合物简介
基本信息
化学式：C16H29N3O8
分子量：391.417
CAS号：1642-54-2
EINECS号：216-696-6
理化性质
熔点：140°C
沸点：297.4°C
闪点：116.6°C
分子结构数据
摩尔折射率：36.04
摩尔体积（cm3/mol）：、109.0
等张比容（90.2K）：348.0
表面张力（dyne/cm）：103.9
极化率（10 -24cm 3）：14.28
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：4
氢键受体数量：9
可旋转化学键数量：7
互变异构体数量：0
拓扑分子极性表面积：159
重原子数量：27
表面电荷：0
复杂度：411
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：2
功能
本品对丝虫成虫（除盘尾丝虫外）及微丝蚴均有杀灭作用，对易感微丝蚴有两种作用一为抑制肌肉活动，使虫体固定不动，此可能为本药哌嗪部分的过度极化作用，促进虫体由其寄居处脱开所致；二为改变微丝蚴体表膜，使之更易遭受宿主防御功能的攻击和破坏。对成虫杀灭作用的机制不详。 班氏丝虫、马来丝虫和罗阿丝虫感染，也用于盘尾丝虫病。对前三者一次或多次治疗后可根治，但对盘尾丝虫病，因本品不能杀死成虫，故不能根治，亦可用于热带嗜酸红细胞增多症患者。对蛔虫感染也有效，但已为其他更安全、有效、新的抗蠕虫药所取代。
用法
口服，0.1g～0.2g/次，3次/日，7～14日为1疗程。一般两个疗程，疗程间隔01～2个月。
治疗马来丝虫：1.5g顿服或分两次服为1日疗程。
治疗班氏丝虫：1g/日，1～2次/日，连服3日为1疗程。以上治疗可服2～3疗程，每个疗程间隔1个月以上。
治疗罗阿丝虫病：宜用小剂量，每次按体重2mg/kg，每日3次，连服2-3周，必要时间隔3-4周可复治。
治疗盘尾丝虫病：初期药物剂量宜小，按体重不超过0.5mg/kg，第1日1次，第2日2次，第3日增至1mg/kg，口服3次，如无严重反应，增至2mg/kg，日服3次，总疗程14日。如初治全身反应严重，可暂停用或减少剂量。必要时可给以肾上腺皮质激素。 　
预防在丝虫病流行区：有将乙胺嗪掺拌入食盐中，制成药盐全民食用以杀死血液中微丝蚴，防治效果迅速可靠，为消灭丝虫病传染源的较好措施。
禁忌
1、用本品前应先驱蛔虫，以免引起胆管蛔虫症。
2、用以治疗盘尾丝虫和罗阿丝虫感染时，应从小剂量开始，以减少因虫体破坏而引起的副作用。重度感染的盘尾丝虫病患者，在接受单剂乙胺嗪后，可出现急性炎症反应综合征（mazzotti反应），表现为发热、心动过速、低血压、淋巴结炎和眼部炎症反应，多由微丝蚴死亡引起。 　
3、在重度罗阿丝虫感染者采用乙胺嗪治疗后可发生脑病和视网膜出血等。预先给肾上腺皮质激素可减少副作用。 　
4、对有活动性肺结核、严重心脏病、肝脏病、肾脏病、急性传染病应暂缓治疗。对儿童有蛔虫感染者应先驱蛔虫。
5、孕妇、哺乳期妇女应暂缓治疗。
药典信息
来源
本品为4-甲基-N,N-二乙基哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐，按干燥品计算，含C10H21N8O•C6H8O7不得少于98.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末，无臭，微有引湿性。
本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在丙酮、三氯甲烷或乙醚中不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612第一法）为135-139℃。
鉴别
1、取本品约0.2g，加水2mL溶解后，加氢氧化钠试液使成碱性，用三氯甲烷5mL振摇提取，分取三氯甲烷液，蒸干，残渣加铝酸铵硫酸试液2mL，置水浴中加热，即生成蓝色沉淀。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集264图）一致。
3、上述三氯甲烷抽提后遗留的水溶液显枸橼酸盐的鉴别反应（通则0301）。
检查
N-甲基哌嗪
照薄层色谱法（通则0502）试验。
供试品溶液：取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含50mg的溶液。
对照品溶液：取N-甲基哌嗪对照品，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含50µg的溶液。
色谱条件：采用硅胶G薄层板，以三氯甲烷-甲醇-氨溶液（13:5:1）为展开剂。
测定法：吸取供试品溶液与对照品溶液各10μL，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置碘蒸气中显色。
限度：供试品溶液如显与对照品溶液相应的杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深（0.1%）。
干燥失重
取本品，在105℃千燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
不得过0.1%（通则0841）。
重金属
取本品2.0g，加水20mL溶解后，加1mol/L盐酸溶液1.0mL与水适量使成25mL，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.3g，精密称定，加醋酐1mL与冰醋酸10mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于39.14mg的C10H21N3O·C6H8O7。
类别
抗丝虫病药。
贮藏
密封，在干燥处保存。
制剂
枸橼酸乙胺嗪片。
安全信息
安全术语
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。
风险术语
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
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