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格拉司琼

格拉司琼

格拉司琼（Granisetron）是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

适应症
适用于防治肿瘤放疗、化疗引起的恶心、呕吐。
临床应用
口服：1mg/次，2次/日。静注：3～6mg/次，于放疗或化疗前用。每日最高剂量不应超过9mg。
不良反应
患者对本品耐受性较好，主要不良反应为头痛，发生率为10%～15%；其他少见的不良反应有便秘、嗜睡、腹泻、AST和ALT暂时性升高等；也曾观察到血压变化，但停药即消失，一般不需处理。未发现锥体外系反应及其他严重不良反应。
注意事项
慎用于下列情况：中、重度肝损伤，先天性长QT综合征或存在发生QT间期延长风险（电解质异常、大剂量蒽环类治疗）的患者。
因本品减慢消化道运动，消化道运动障碍者慎用。
本品仅限用于化学药物引起强烈的恶心、呕吐。不应与其他药物混合于同一溶液中使用。
用药禁忌
对本品或有关化合物过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。小儿、孕妇和哺乳期妇女禁用。
药
药物相互作用
1.地塞米松可增强格拉司琼的药效，降低不良反应。
2.与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用，本品血药浓度减低，应适当增加剂量。
3.与甲氨蝶呤合用会导致毒性相加，有联合应用格拉司琼和高剂量甲氨蝶呤化疗导致心律失常（如QT间期延长、心动过缓）的报道。联合用药时应密切监测心电图，尤其是对已经接受多疗程甲氨蝶呤化疗的患者。
说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
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