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桂利嗪

药品

桂利嗪，化学名称为1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪，是一种有机化合物，化学式为C26H28N2，是一种血管扩张药。

化合物简介
基本信息
化学式：C26H28N2
分子量：368.514
CAS号：298-57-7
EINECS号：206-064-8
理化性质
密度：1.093g/cm3
熔点：117-120ºC
沸点：509.2ºC
闪点：229.8ºC
折射率：1.649
外观：白色粉末
分子结构数据
摩尔折射率：119.30
摩尔体积（cm3/mol）：337.1
等张比容（90.2K）：880.6
表面张力（dyne/cm）：46.5
极化率（10-24cm3）：47.29
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：0
氢键受体数量：2
可旋转化学键数量：6
互变异构体数量：0
拓扑分子极性表面积：6.5
重原子数量：28
表面电荷：0
复杂度：429
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：1
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
用途
桂利嗪是一种长效多功能的血管收缩拮抗剂，能扩张血管，改善血循环，预防血管脆化，可用于治疗脑血管疾病，对颈性眩晕等引起的头痛，头晕失眠、记忆力减退，偏瘫，肢体麻木无力，言语不清等症也有疗效。
药典信息
来源
本品为1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪，按干燥品计算，含C26H28N2不得少于98.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭。
本品在三氯甲烷中易溶，在沸乙醇中溶解，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612）为117~121°C。
吸收系数
取本品，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1mL中约含7.5µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在253nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为553~592。
鉴别
1、取本品约20mg，加乙醇5mL，加热溶解后，加氢氧化钾试液2滴，摇匀，加高锰酸钾试液2～3滴，紫色即消失。
2、取本品约10mg，加2%甲醛的硫酸溶液数滴，即显红色。
3、取本品约50mg，置试管中，管口覆以用2%三氯醋酸溶液湿润并滴加5%对二甲氨基苯甲醛的盐酸溶液1滴的滤纸，加热后，滤纸即显紫色。
4、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集306图）一致。
检查
碱度
取本品0.50g，加水20mL，搅拌5分钟后，滤过，滤液加甲基橙指示液1滴与硫酸滴定液（0.01mol/L）0.50mL，应显红色。
氯化物
取本品0.20g，加水25mL，置水浴上加热10分钟，充分搅拌，滤过，滤液置50mL量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取10mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液4.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.1%）。
干燥失重
取本品，在80°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸20mL与醋酐4mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于18.43mg的C26H28N2。
类别
血管扩张药。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
1、桂利嗪片。
2、桂利嗪胶囊。
药品简介
药理毒理
为哌嗪类钙拮抗剂。直接作用于血管平滑肌，产生舒张血管作用，能显著改善脑循环，并对各种血管收缩物质如5-HT、肾上腺素、缓激肽、血管紧张素胺等有拮抗作用，能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。其解痉作用比罂粟碱强。静脉注射可使血压短暂下降，但口服对血压并无影响。对冠状血管和末梢血管亦有良好的扩张作用，能在不影响心率和心肌耗氧量的情况下增加心排出量25%，增加冠脉血流量5倍。增加细胞内环磷腺苷（cAMP）浓度：能抑制磷酸二酯酶，以阻止cAMP分解成无活性的5′-AMP。本品亦有抑制组胺作用，对其他抗组胺药无效时，可试用本品。本药中各成分的药效学作用如下：桂利嗪为哌嗪类钙通道阻滞药，可扩张血管，能显著改善脑循环（对病理性脑血管有选择性，无“盗血”现象）及冠脉循环。此外，桂利嗪还有抗组胺、抗5-羟色胺、抗激肽活性及抑制补体C4活化的作用。三七提取物是从中药三七中提取而得，主要含三七皂苷甲、三七皂苷乙和黄酮苷。实验研究发现三七提取物能抑制血小板聚集，降低血黏度，明显增加心冠脉流量，降低冠脉阻力，减慢心率，降低血压，降低心肌耗氧量。维生素E极易被氧化成维生素E基及生育醌基，故有保护心肌及脑细胞不被氧化的作用。动物实验发现，维生素E还可增强动物的抗寒及耐缺氧能力，降低化学物质对细胞的毒性。试用于防治老年人的心绞痛和心肌梗死，取得了较好的效果。此外，维生素E的抗氧化作用，有助于提高脑力隆胶囊制剂的稳定性、延长效期等。维生素B6在机体氧化还原等生化过程中起重要的辅酶作用，缺乏时酶活性降低，代谢过程受阻，机体抵抗力也降低。一些非特异性衰老症状和大脑动脉硬化症状，用维生素B6和维生素C后可好转。脑力隆利用上述四种成分的作用特性，使其扩张脑血管的作用显著而持久，在改善冠脉流量和血液流变学、温和降压、降低心肌耗氧量及提高制剂稳定性方面，起着协同互补的作用。
药代动力学
L口服75mg片剂，3～4.5h起效，2～4h达峰，最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646～5.074μg/m。母体药物t1/2 3～6h。生物利用度因剂型而不同，从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度，由于不同个体间胃液的酸度差异很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛进行葡萄糖酸化的代谢，以代谢产物的形式肾脏排泄20%～33%，粪便排泄40%～67%。口服后，主要是以原药形式，67%从粪便排泄。
适应症
用于脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾病等治疗。近年来有关文献报道，本品可用于慢性荨麻疹，老年性皮肤瘙痒等过敏性皮肤病。
用法用量
口服，每次25～50mg，每日3次。
不良反应
常见嗜睡、疲惫、某些患者可出现体重增加（一般为一过性），长期服用偶见抑郁和锥体外系反应，如运动徐缓、强直、静坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹。
禁忌
本药品过敏史，或有抑郁症病史的病人禁用此药。
注意事项
1、疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。
2、严格控制药物应用剂量，当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系症状时，应当减量或停服药。
3、患有帕金森病等锥体外系疾病时，应当慎用本制剂。
4、驾驶员和机械操作者慎用，以免发生意外。
5、孕妇及哺乳期妇女用药：哺乳妇女，由于本制剂随乳汁分泌。虽然尚无致畸和对胚胎发育有影响的研究报告。但原则上孕妇和哺乳期妇女不用此药。
药物的相互作用
1、与酒精、催眠药或镇静药合用时，加重镇静作用。
2、与苯妥英钠，卡马西平联合应用时，可以降低桂利嗪的血药浓度。
3、临床与抗氧化剂如虾青素联合应用时，对脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾病等治疗时有促进康复作用，减少细胞损伤。也对慢性荨麻疹，老年性皮肤瘙痒等过敏性皮肤病有促进作用。
安全信息
安全术语
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S24/25：Avoid contact with skin and eyes.
避免皮肤和眼睛接触。
风险术语
R20/22：Harmful by inhalation and if swallowed.
吸入和吞食是有害的。
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