植物农药

利用对其它植物的病虫害有毒的植物或其有效成分制成的农药

植物农药是指利用对其它植物的病虫害有毒的植物或其有效成分制成的农药。除虫菊、鱼藤、烟草中所含的有效成分除虫菊素、鱼藤酮、烟碱等均是。这一类农药不仅对人、畜安全，而且不污染环境，因此这类农药是今后发展的重点之一。

研究

中国是研究应用杀虫植物最早的国家，20世纪30年代，中国就对烟草、鱼藤、巴豆、百部等植物进行过广泛的研究。《中国土农药》所记述的植物性农药就达220种之多，进入20世纪80年代，更多的研究者投身于有应用前途的杀虫植物资源的研究开发，《中国有毒植物》一书列入有毒植物1300多种，其中许多类具有杀虫（菌）作用或已被作为植物农药原料利用。国内有关植物源农药的研究更加系统深入，西北农林科技大学对西北地区的杀虫植物资源作了系统调查，发现了有研究和开发价值的杀虫植物47种。四川大学对青藏高原东南部区域的杀虫、抑菌植物进行了调查和筛选，获得33科、90余属，220种植物的详细资料及活性情况，并进行数据库构建。华南农业大学对猪毛蒿、肉桂、齿叶黄皮、芸香、八角茴香等近10种植物精油的杀虫作用进行了较为深入的研究。浙江省农业科学院就银杏、雷公藤、夹竹桃等近lo种植物精油对蔬菜主要害虫的杀虫活性进行了详细的评价，并明确了主要活性成分的结构式。中国有关植物源农药的研究内容涉及栋科、卫矛科、柏科、瑞香科、豆科、菊科等科属的多种植物，已有烟碱、苦参碱、栋素、茴蒿素和茶皂素等40余种植物源农药登记注册，生产厂家达50余家。研究较为系统深入的主要杀虫（菌）植物种类如下：

①除虫菊除虫菊是众所周知的杀虫植物，早在19世纪中叶即由西亚引入欧洲、美洲及日本。中国云南省等地在20世纪40年代中期开始从国外引种栽培。该类植物有效杀虫成分除虫菊素是除虫菊酯I，II（Pyrethrins，II）；瓜菊酯Ⅱ，I（Ciner-insⅡ，II）和茉莉菊酯I，Ⅱ（JasmolinsI，II）等6个成分组成的复合植物杀虫剂，虽然应用多年，但昆虫产生抗性较小，因而除虫菊的开发又成为天然农药开发的一个热点。

②印楝印栋树（Azadirachtaindica）是一种亚洲干旱地区土生的亚热带树种。中南美洲一些国家栽培。树的各部分提取物，特别是其种子，对多种不同龄期的昆虫显示出抑制取食、驱避、毒性和干扰内分泌的作用。印栋子油作为天然植物杀虫剂已在发展中国家使用多年。印栋油中主要杀虫活性万分是印栋素（azadirachtin），一种三萜类化合物。在印楝素剂量达到O.1m/L时就表现出比较好的活性，且对人畜无害。鉴于其对环境和人畜的安全性，美国、印度及其他一些国家都在进行开发。如美国生产的MargosanO已作为商业专利登记，产品由种子抽提成分配制而成，环保部门已批准用于非食用性作物和苗圃；改良后的制剂在美国市场上也有销路。印度生产了“Neem-mark”，加拿大已开始考虑开发这类杀虫剂。缅甸则抽提印栋子油大量出口。印栋要求高温、气候干燥而又无台风侵害，中国海南、云南的不少地区很适合种植。华南农业大学于1986年在海南引种成功。并进行了少量的栽培。云南、四川等省也在干热河谷及干热区引种成功。

③苦皮藤苦皮藤（CelastrusangulatusMax.）是卫矛科（Celastraceae）的一种多年生木质藤本植物，长期以来产区农民认识到根皮具有杀虫活性，利用根皮粉、叶子粉防治一些蔬菜害虫，而被称为“菜虫药”。苦皮藤是中国学者最早系统研究的杀虫植物之一，从20世纪30年代起就开始了研究，其后没有间断，到80年代西北农业大学对其化学成分进行了深入研究，分离了杀虫有效成分苦皮藤素I（CelangulinsI-IV），确定化学结构为二氢沉香呋喃倍半萜类物质。同时进行了苦皮藤杀虫制剂各种剂型的杀虫药效实验，建立了质量控制的方法和标准，调查了该资源植物的分布，还试验了引种栽培。④瑞香狼毒瑞香科植物瑞香科植物约有50属500余种，中国有9属70余种，瑞香狼毒（StellerachamaejasmeL.）为该科多年生草本植物，有较高的杀虫活性，四川大学对瑞香狼毒的抗虫活性成分进行了深入研究”，首次从瑞香狼毒根中分离获得一类具有C6-C5-C6结构骨架的新活性化合物，对蚜虫和菜青虫具有较强的拮抗活性，在200ml/L浓度下，瑞香素对米象、玉米象的抑制率达100%。构效关系研究表明，活性化合物主链两端的苯环或六碳环结构是活性的核心结构之一。随着分子主链的不饱度增加，杀虫活性相应增加。杀虫机理研究表明，该类化合物对昆虫细胞膜Ca2+-Mg2+-ATP酶及AchE的活性具有强抑制作用，并对羧酸酯酶、GSTase也具有抑制活性。张国洲等，对瑞香狼毒乙醇提取物对菜粉蝶幼虫、亚洲玉米暝幼虫和桃蚜有很强的生物活性，采用活性跟踪方法，从中已分离鉴定出4种活性成分（伞形花内酯、瑞香亭、狼毒色原酮和β-谷甾醇等）。

发展

创制新型农药，其关键是筛选和发现新的先导化合物(leadcompound)，并在药理及毒理学基础上，对先导化合物进行优化。主要途径有：①根据已知的药物分子进行基团修饰，功能团拼接；②根据天然生物活性化合物的特点，利用仿生化学原理，进行结构优化(leadoptimization)，．即天然活性物质模型；③用量子化学、分子力学，模式识别等方法研究药物分子的构效关系(SAR)，设计并合成具有药效的新化合物；④根据已知的生物学、毒理学研究基础，确定药物药效团结构，指导新化合物合成、筛选。其中，从天然资源宝库中寻找农药活性化合物，由于具有较好的针对性和对天然产物研究手段的极大提高，成为新农药创制的重要途径和研究热点。首先，它可提供多种新颖独特的化学结构，能使研究人员开阔分子设计思路；其次，可提供许多新类型的作用方式，因为天然活性物质的活性功能多种多样，除了毒杀作用外，还有多种非杀性作用；第三，天然活性物质一般较易降解消失，具有较好的环境友好性，宜于导向开发高安全性的新一代农药。值得重视的是，中国是生物资源丰富的国家，在中国西部地区，包括青藏高原，具有大量的为人罕见的特有资源，现已引起世界瞩目，针对世界农药研究进展和中国现状，应积极利用中国自身优势，抓紧进行创新基础性研究，使中国在该领域的研究有所突破。

用传统方法发现并开发一个新农药，需筛选数万个新化合物或者更多，耗资巨大。从生物体，尤其是野生植物中分离筛选强活性先导化合物，由于具有较好的针对性以及环境友好性，使新药后期创制的成功率大大提高。国际上一些发达国家对传统植物农药的重视程度明显增加，对不发达国家出现了“生物掠夺”(Bio-piracy)现象，这应当引起中国这样一个具有几千年传统植物药文明的国家的高度重视。一种在特定条件下生长分布的野生药用植物，其代谢产物非常复杂，通常含有数十种数百种产物，实际上就是针对特定生物靶标作用的天然药物化合物库。

应用

植物农药的广泛应用，将为中国农产品出口创造十分有利的条件，大大增强中国农产品出口的况争力。美国规定，凡在该国出售的蔬菜、水果，必须标明农药残留物的含量。事实证明，越来越严格苛刻的残留限量标准，正成为国际间食品、农产品留易的“绿色壁垒”。中国传统农产品的出口，正受到严重的威胁和挑战。从出口创汇产品看，中国的荼叶、蔬菜、水果、烟草等拳头产品中，因为农药残留超标而减少了出口或不能出口，使中国经济发展受到了很大影响。就茶叶来说，如果使用植物农药代替合成化学农药，就可确保茶叶无农药残留污染。中国每年茶叶出口20万吨，出口增加1万吨就可创汇2000万美元。如果使用无毒植物农药，可使中国蔬菜、水果、烟草等农产品出口增加竞争力。

有关专家认为，中国应大力发展植物农药，中国使用的农药80%以上为化学制剂。据统计中国每年都要进口价值6亿美元的农药及农药原料。开发国产植物农药，已成为中国农药和中草药发展的一条新路。

中国是农业大国，农作物病虫草害常年发生面积大约4亿hm2，每年需生产和使用农药80万t，农药已成为农业生产中不可缺少的因素。农药的广泛使用，虽然对生产发展起到了重要作用，但也出现了诸如虫害、病害的抗药性问题（resistance）、对环境的污染以及在农畜产品中残留和积累问题（residue）、伤害天敌、破坏自然生态平衡、引起害虫再猖獗问题（resurgence）等。这对新农药的研制提出了较高的要求。尤其是进入2l世纪以来，随着人们崇尚自然、保护环境、关注食品安全的呼声日渐高涨，无公害生物农药产业及生物防治领域研究获得了难得的发展机遇。

生物技术的发展，让人们认识到生物种间的“相生相克”关系及其本质内容。于是，开发各种生物因子（微生物源、植物源、动物源）研制生物农药、对有害生物进行生物防治的新兴科技领域就应运而生。从自然界发掘有害生物的克生生物因子对病虫害进行综合防治，是生物技术领域研究的热点之一，尤其是特殊环境下生长的植物与抗病虫活性关系研究，得到了愈来愈多的重视。

质量

要保证产品质量，就必须不断地根据原料质量调整用料比例。中草药的成分比较复杂，有效杀虫的分析和检测对很多植物来说很难准确确定，为此产品质量的检测除按有关标准检测外，还要进行生物测定，确保杀虫效果。技术上的难题企业通过专家的努力可以解决，在某些产品的开发上也有了新的突破。而在植物农药的推广应用上却是困难重重。一些地方和农民环保意识淡薄，缺乏对生物农药及植物农药的必要了解，过分依赖化学农药的使用，阻碍了植物农药商品化进程。因此，有关部门应加大对植物农药开发科技投入力度和引导，使植物农药走上健康的轨道，以保护绿色的家园。对哺乳动物选择性毒性微弱；在环境中无持久性的残留；对防治对象的作用方式多种多样，表现为毒杀、拒食、忌避和抑制种群、引诱、麻醉和抑制生长发育等；病虫害不易产生抗性；生产条件温和、费用低等。利用植物有效成分创制农药，主要有2种形式：一是对植物原料的直接利用，从植物中提取、分离具有杀虫抗菌抗病毒功效的有效成分，以此为主体配制无公害植物源农药；二是从种类繁多的植物中，分离纯化具有农药活性的新物质，以此先导化合物为结构模板，进行结构的多级优化，创制高效低毒新农药。其中，后者应是植物农药今后发展的主流。

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