植物性杀虫剂

以植物、动物、微生物等产生的具有农用生物活性的次生代谢产物开发的农药

主要是指以植物、动物、微生物等产生的具有农用生物活性的次生代谢产物开发的农药。和传统的化学合成农药相比，生物源天然产物农药具有下述特点：1、大多数生物源天然产物农药对哺乳动物毒性较低，使用中对人畜比较安全。2、防治谱较窄，甚至有明显的选择性。3、对环境的压力较小，对非靶标生物比较安全。而植物性杀虫剂，就是生物源天然产物农药中利用植物次生代谢产物制成的防治作物虫害的制剂。植物性杀虫剂主要提取楝科、菊科、麻黄科、红豆杉科、木兰科、樟科等科的植物中的有效化学成分而制成的。

成份

植物在长期是与昆虫协同进化过程中，产生了防御昆虫取食的次生代谢物质，植物中的化学成分十分复杂，一种植物体内其杀虫活性成分往往不只1种，且它们之间和它们与有机体之间往往呈现十分复杂的相互用；就已知约3万种杀虫活性成分。

作用机理

由于杀虫植物中杀虫活性成分的多样性，因此植物性杀虫剂的作用方式也是多种多样的，主要的作用方式有以下5种：

破坏昆虫口器的化学感受器

植物性杀虫剂中的活性物质对中枢神经系统的神经细胞具有药理作用，干扰了昆虫中枢神经系统的“信息编码”，从而影响其取食行为。印楝素直接地或间接地通过破坏昆虫口器的化学感受器产生拒食作用；茄碱和西红柿素能引起马铃薯甲虫外颚叶和附节感受细胞的活性，对氨基酸感细胞造成不可逆转的破坏。

麻痹神经与肌肉

烟碱是乙酰胆碱受体（AchR）的激动剂，低浓度时刺激烟碱型受体，使突触膜产生去极化，与乙酰胆碱（Ach）作用相似。川楝素是一种多作用点物质，它阴断突触前神经-肌肉接头传递。它影响昆虫脑和神经组织中Na+、K+-ATP酶活性，以及AchE含量。苦皮藤素Ⅳ作用点位于神经肌肉接头，抑制兴奋性接点电位。并对黄守瓜等昆虫的幼虫表现出麻醉作用。闹羊花素-Ⅲ为一种神经毒剂，对菜青虫的AchE有抑制作用。

破坏昆虫的生理生化状态

印楝素抑制昆虫雌虫卵巢发育，导致卵巢管中的滋养细胞、滤泡细胞病变。苦皮藤素-Ⅴ破坏昆虫中肠肠壁细胞，引起昆虫上吐下泻，大量失水而亡。川楝素破坏昆虫中肠，可致组织病变；阻断中枢神经传导，导致虫体麻痹、昏迷；抑制解毒酶系，影响消化吸收；干扰呼吸代谢、抑制生长发育，蜕皮、变态时形成畸形虫体。

扰乱昆虫内分泌激素的平衡

印楝素抑制昆虫脑神经分泌细胞对PTTH的合成与释放；影响前胸腺对蜕皮甾类的合成和释放；影响咽侧体对保幼激素的合成与释放；影响昆虫卵成熟所需的卵黄原蛋白合成而导致绝育。

产生光活化毒素

噻吩类能吸收光能，生成激发单重态，经系统间窜跃后成为激发三重态，处在三重态的光活化毒剂随即将激发能转移给基态氧，使之生成激发单重态，产生单线态氧。通过电子传递，它也可能产生过氧化物，过氧化物和单线态氧破坏委员长中重要的生物分子。而呋喃香豆素、呋喃喹碱、呋喃色酮等化合物，不依靠氧原子直接与脱氧核糖核酸（DNA）起化学反应，从而产生毒杀作用。

主要品种

印楝素

印楝(azadirachta indica a.juss)系楝科楝属乔木，广泛种植于热带、亚热带地区。原产于缅甸和印度，在70多个国家有分布和种植，以印度等亚洲国家产量最大。印楝的果实、种子、种核、枝条、树叶、树皮及树液中都含有活性物质，但以种子尤甚。迄今，印楝中已发现了100多种化合物，至少有70种化合物具有生物活性，它们为二萜类、三萜类、戊三萜类和非萜类化合物。主要为印度苦楝子素、苦楝三醇和印楝素等，这些提取物对昆虫有拒食、干扰产卵、干扰昆虫变异，使其无法蜕变为成虫、驱避幼虫及抑制其生长的作用而达到杀虫目的。印楝素（azadirachtin）是一类从印楝中分离出来活性最强的化合物，它属于四环三萜类。印楝素可以分为印楝素-a，-b，-c，-d，-e，-f，-g，-i共8种，印楝素-a就是通常所指的印楝素。

苦皮藤素

苦皮藤（celastrus angulatus）属卫矛科（celastraceae ）南蛇藤属（celastrus ）多年生藤本植物,广泛分布于我国黄河、长江流域的丘陵和山区。苦皮藤的根皮和茎皮均含有多种强力杀虫成分，已从根皮或种子中分离鉴定出数十个新化合物，特别是从种油中获得 4个结晶，即苦皮藤酯i一Ⅳ、从根皮中获得5个纯天然产物，即苦皮藤素i—v。这些苦皮藤重的杀虫活性成分均简称为苦皮藤素。

用途说明

印楝素

一般公认的印楝素对昆虫的作用机理有如下几个方面：直接或间接通过破坏昆虫口器的化学感应器官产生拒食作用；通过对中肠消化酶的作用使得食物的营养转换不足，影响昆虫的生命力。高剂量的印楝素可以直接杀死昆虫，低剂量则致使出现永久性幼虫，或畸形的蛹、成虫等。通过抑制脑神经分泌细胞对促前胸腺激素(ptrh)的合成与释放，影响前胸腺对蜕皮甾类的合成和释放，以及咽侧体对保幼激素的合成和释放。昆虫血淋巴内保幼激素正常浓度水平的破坏同时使得昆虫卵成熟所需要的卵黄原蛋白合成不足而导致不育。

从化学结构上看，印楝素类化合物与昆虫体内的类固醇和甾类化合物等激素类物质非常相似，因而害虫不易区分它们是体内固有的还是外界强加的，所以它们既能够进入害虫体内干扰害虫的个生命过程，从而杀死害虫，又不易引起害虫对产生抗药性。这类化合物与脊椎动物的激素类质的结构差异很大，所以它们对人畜几乎是无的。

后经进一步研究，从印楝果实中提取的印楝素等成分是世界公认的广谱、高效、低毒、易降解、无残留的杀虫剂且没有抗药性，对几乎所有植物害虫都具有驱杀效果。试验证明，印楝对防治10目400多种农林、仓储和卫生害虫，特别是对鳞翅目、鞘翅目等害虫有特效，而对人畜和周围环境无任何污染。

苦皮藤素

,国内外还相继开展了对其它南蛇藤属植物杀虫活性的研究。近年来研究发现,苦皮藤的杀虫活性成分具有麻醉、拒食和胃毒、触杀作用,并且不产生抗药性、不杀伤天敌、理化性质稳定等特点现苦皮藤素Ⅰ对害虫具有拒食作用,苦皮藤素Ⅱ、Ⅲ对小地虎、甘蓝夜蛾、棉小造桥虫等昆虫有胃毒毒杀作用,苦皮藤素Ⅳ对昆虫具有选择麻醉作用。

制备过程

印楝素

20世纪60年代，一位德国植物学家在印度进行生物考察时巧遇了一场蝗灾，当时，有一群蝗虫铺天盖地地压向一片作物，顷刻之间，这片作物就被蝗虫蚕食得荡然无存，但是其中有一棵树安然无恙，这就是印楝树。这位科学家研究分析，印楝树的种子、树叶及树皮中，含有一种物质——印楝素，正是由于它的存在，使印楝树具有趋虫治病的神奇功能。

苦皮藤素

苦皮藤素的杀虫活性成分从苦皮藤中分离、鉴定出具有拒食活性的化合物celangulin,可以认为是该植物杀虫化学成分研究的一个里程碑。在此之前,都认为卫矛科植物杀虫活性成分是生物碱,celangulin是第一个从苦皮藤中分离的非生物碱活性化合物。以后的研究成果也表明,其杀虫有效成分基本上是以二氢沉香呋喃为骨架的多元醇酯化合物。

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