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肌苷

药品

肌苷（Inosine），是一种有机化合物，化学式为C10H12N4O5，是由次黄嘌呤与核糖结合而成的核苷类化合物，适用于各种原因引起的白细胞减少症、血小板减少症、各种心脏疾患、急性及慢性肝炎、肝硬化等，此外尚可治疗中心视网膜炎、视神经萎缩等。

化合物简介
理化性质
密度：2.08 g/cm3
熔点：222-226°C
沸点：670.5ºC at 760 mmHg
闪点：359.3ºC
折射率：1.879
外观：白色结晶性粉末
分子结构数据
摩尔折射率：58.89
摩尔体积（cm3/mol）：128.6
等张比容（90.2K）：411.3
表面张力（dyne/cm）：104.4
极化率（10-24cm3）：23.34
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：4
氢键受体数量：6
可旋转化学键数量：2
互变异构体数量：3
拓扑分子极性表面积：129
重原子数量：19
表面电荷：0
复杂度：405
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：4
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
用途
用作辅酶类药物。肌苷是机体内ATP、辅酶A、核糖核酸及脱氧核糖核酸的组成部分，参与机体的物质代谢和能量代谢。它能提高机体ATP的水平，可转化为多种核苷酸，并参与蛋白质的合成。肌苷对细胞膜有良好的通透性，能直接进入细胞，转变为核苷酸，再进一步变成ATP参与代谢，有促进肝细胞恢复，防止脂肪肝的作用，并能提高各种酶的活性，刺激机体产生抗体。在急、慢性肝炎、肝硬化导致肝功能异常时，肌苷可作为一辅助保肝药使用，也可用于抢救肝昏迷。
药典信息
基本信息
本品为9β-D-核糖次黄嘌呤，按干燥品计算，含C10H12N4O5应为98.0%～102.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末，无臭，味微苦。
本品在水中略溶，在乙醇中不溶，在稀盐酸和氢氧化钠试液中易溶。
鉴别
1、取0.01%供试品溶液适量，加等体积的3.5-二羟基甲苯溶液（取3,5-二羟基甲苯与三氯化铁各0.1g，加盐酸使成100mL），混匀，在水浴中加热约10分钟，即显绿色。
2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集605图）一致。
检查
溶液的透光率
取本品0.5g，加水50mL使溶解，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在430nm的波长处测定透光率，不得低于98.0%（供注射用）。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品，加水溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置1000mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液：取肌苷对照品约10mg，加1mol/L盐酸溶液1mL，80℃，水浴加热10分钟，放冷，加1mol/L氢氧化钠溶液1mL，加水至50mL。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水（10:90）为流动相，检测波长为248nm，进样体积20μL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，肌苷峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求，理论板数按肌苷峰计算不低于2000。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。
炽灼残渣
不得过0.1%（供注射用），或不得过0.2%（供口服用）（通则0841）。
重金属
取本品1.0g，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
异常毒性
取本品，加氯化钠注射液制成每1mL中含10mg的溶液，依法检查（通则1141），按静脉注射法给药，应符合规定（供注射用）。
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含20µg的溶液，摇匀。
对照品溶液
取肌苷对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含20µg的溶液，摇匀。
系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求
见有关物质项下。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
类别
细胞代谢改善药。
贮藏
遮光，密闭保存。
制剂
1、肌苷口服溶液。
2、肌苷片。
3、肌苷胶囊。
4、肌苷注射液。
5、肌苷葡萄糖注射液。
6、肌苷氯化钠注射液。
7、注射用肌苷。
药品简介
药理作用
本药为人体的正常成分，为腺嘌呤的前体，能直接透过细胞膜进入体细胞，参与体内核酸代谢、能量代谢和蛋白质的合成。
本药能活化丙酮酸氧化酶系，提高辅酶A的活性，活化肝功能，并使处于低能缺氧状态下的组织细胞继续进行代谢，有助于受损肝细胞功能的恢复。并参与人体能量代谢与蛋白质合成。
本药能提高ATP水平并可转变为各种核苷酸。可刺激体内产生抗体，还可提高肠道对铁的吸收，活化肝功能，加速肝细胞的修复。有增强白细胞增生的作用。
适用症
1、用于治疗白细胞减少、血小板减少。
2、治疗急性肝炎和慢性肝炎、肝硬化、肝性脑病。
3、用于冠状粥样硬化性心脏病（冠心病）、心肌梗死、风湿性心脏病、肺源性心脏病的辅助用药。
4、用于预防及减轻血吸虫病防治药物所引起的心脏和肝脏的毒性反应。
5、用于眼科疾病(中心性视网膜炎，视神经萎缩)的辅助用药。
禁忌症
禁与氯霉素、双嘧达莫等注射剂配伍。
不良反应
偶见胃部不适、轻度腹泻，静注可有颜面潮红、恶心、腹部灼热感。
用法用量
1、口服：成人每次0.2～0.4g，每日3次，必要时如肝脏疾病用量可加倍；小儿每次0.1～0.2g，每日3次。
2、静注：每次0.2～0.6g，每日1～2次。
3、静滴：成人每次0.2～0.6g，可用5%葡萄糖注射液或注射用生理盐水20mL稀释滴注，每日1～2次；小儿每次0.1～0.2g，每日1次。
注意事项
本品不能与氯霉素、双嘧达莫、硫喷妥钠、乳清酸等注射液配伍。
药物相互作用
肌苷不能与乳清酸、氯霉素、双嘧达莫、硫喷妥钠等注射剂配伍。
安全信息
安全术语
S24/25：Avoid contact with skin and eyes.
避免皮肤和眼睛接触。
风险术语
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
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