比立

比立

比立(盐酸格拉司琼葡萄糖注射液),适应症为用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐的预防与治疗。

成份
本品主要成份及其化学名称为:盐酸格拉司琼,1-甲基-N-〔内向-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基〕-1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。
化学结构式:
分子式:C18H24N4O·HCl
分子量:348.87
性状
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
适应症
用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐的预防与治疗。
规格
50ml:盐酸格拉司琼(以C18H24N4O计)3mg与葡萄糖2.5g。
用法用量
静脉滴注,成人推荐用量通常为3mg,于化疗前30分钟给药,时间不少于5分钟。
预防:临床试验证明,大部分患者一次使用本品3mg,可在24小时内预防恶心和呕吐的发生。24小时内最多允许2次追加给药,每次3mg,即每日最大用量应不超过9mg(3瓶)。与地塞米松合用,可以提高本品的疗效。
不良反应
人体研究显示,本品具有良好的耐受性。与其他同类药物一样,常见的不良反应仅为头痛和便秘,但大多数为轻至中度。偶有过敏反应,个别较重(如过敏性休克)。其他过敏反应还包括出现轻微皮疹。临床试验中还发现肝转氨酶一过性升高,但仍在正常范围。
禁忌
1、胃肠道梗阻者。
2、对本品过敏者。
注意事项
1、肝、肾功能不全者无需调整剂量。
2、由于本品可减缓消化道运动,故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验表明本品没有致畸作用,但目前尚无妊娠妇女用药经验。除非临床需要,否则孕妇禁用。目前尚缺乏本品从乳汁中分泌的资料,故哺乳期妇女接受本品治疗时应停止哺乳。
儿童用药
小儿用药的安全性尚未确定,故禁用本品。
老年用药
老年人无需调整剂量。
药物相互作用
对健康受试者研究表明,本品与西咪替丁或氟羟安定间没有明显的药物相互作用。临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。
对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用的研究,但常规剂量下本品与麻醉剂或止痛剂合用是安全的。此外,对体外人微粒体研究表明本品对细胞色素P450的亚型3A4(参与一些主要的麻醉止痛药物的代谢)的作用没有影响。
药物过量
对于本品中尚无特殊解毒药,过量时需对症治疗。曾有报道一病人接受过30mg本品静脉治疗,患者除轻微头痛外并未观察到其他后遗症症状。
药理毒理
药理作用
本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT3,5-HT3可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用。
毒理研究
生殖毒性:本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积计算,为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时,未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天,(54mg/m[sup]2[/sup]/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天,(35.4mg/m[sup]2[/sup]/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍)的生殖毒性研究中,均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。但尚无充分和严格对照的本品妊娠妇女给药的临床研究。因为动物试验并不总能预防药品对人体的影响,故只有在确实必需时,才可以在妊娠期间服用本品。
目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌,故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。
遗传毒性:本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外试验中出现UDS明显增加,体外人淋巴细胞染色体畸变试验中,多倍体细胞的数量明显增加。
致癌性:在给药两年的致癌性试验中,大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg/天( 6、30、300mg/m[sup]2[/sup]/天),其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg/天。结果显示,5mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算,其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405 倍)的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加,而1mg/kg/天组雄性大鼠和5mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算,分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍以上和81 倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中,经口给予本品100mg/kg/天组(600mg/m[sup]2[/sup]/天,以体表面积计算,相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤,而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示,肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加,但该试验尚未得出最后结论。因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤,故本品只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。
药代动力学
健康受试者静注本品20或40μg/kg体重后,平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8μg/L,血浆消除半衰期约为3.1~5.9小时。
本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化,本品通过粪便和尿液排泄。
贮藏
遮光、密闭保存。
包装
50ml无色玻璃输液瓶。
有效期
18个月。
执行标准
国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-046)-2005Z
批准文号
国药准字H20020718
生产企业
扬子江药业集团有限公司
核准日期
2006年11月27日
修订日期
2008年05月22日 2010年10月01日
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