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氟他胺

药品

氟他胺，是一种有机化合物，化学式为C11H11F3N2O3，主要用作抗肿瘤药。

化合物简介
基本信息
化学式：C11H11F3N2O3
分子量：276.212
CAS号：13311-84-7
EINECS号：236-341-9
理化性质
密度：1.372g/cm3
熔点：112℃
沸点：400.3℃
闪点：195.9℃
外观：淡黄色结晶性粉末
溶解性：几乎不溶于水
分子结构数据
摩尔折射率：61.27
摩尔体积（cm3/mol）：201.2
等张比容（90.2K）：500.6
表面张力（dyne/cm）：38.2
极化率（10-24cm3）：24.29
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：1
氢键受体数量：6
可旋转化学键数量：2
互变异构体数量：3
拓扑分子极性表面积：74.9
重原子数量：19
表面电荷：0
复杂度：352
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药品简介
药理作用
氟他胺为非甾体类抗雄激素药物，除抗雄激素作用外，无任何激素的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式，能在靶组织内与雄激素受体结合，阻断二氢睾丸素（雄激素的活性形式）与雄激素受体结合，抑制靶组织摄取睾丸素，从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起FSH和LH释放增加，使睾丸酮的血浆浓度上升。当本品与促性腺激素释放激素（GnRH）如亮脯利特（leuprolide）一起使用时，可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加。
药代动力学
口服吸收迅速而完全，大部分在首次通过肝脏时转变为α-羟基氟他胺，单次口服250mg后1h，血浓度达峰值，约10～20μg/L，服药后2h，α-羟基氟他胺的血浓度达峰，约1.3mg/L。本品和其主要活性代谢物都广泛与其浆蛋白结合，血浆t1/2约5～6h；通常250mg，3次/d的给药方案，血浆中羟基氟他胺浓度在3.4～8.5μmol/L范围内变动。给药后24h内，从尿排泄28%。
适应症
用于前列腺癌或良性前列腺肥大。本品与亮脯利特合用（宜同时开始和同时持续使用）治疗转移性前列腺癌，可明显增加疗效。
用法用量
口服0.25g/次，3次/d，饭后服。
不良反应
最主要不良反应为男子乳房女性化（34%～100%）和胃肠道不适，其他可有失眠、疲劳、肝功异常、性功能减退、瘙痒、带状疱疹等。
药典信息
来源
本品为N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-2-甲基丙酰胺，按干燥品计算，含C11H11F3N2O3应为98.0%~102.0%。
性状
本品为淡黄色结晶或结晶性粉末，无臭。
本品在甲醇或乙醇中易溶，在三氯甲烷中溶解，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612）为110~114℃。
吸收系数
取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含20µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401） ，在295nm的波长处测定吸光度 ， 吸收系数（E1%1cm）为284~302。
鉴别
1、取本品约20mg，加新制的5%硫酸亚铁铵溶液1.5mL，再加稀硫酸2滴与2mol/L氢氧化钾甲醇溶液1mL，振摇，在2分钟内应生成红棕色沉淀。
2、取本品约0.1g，加稀盐酸5mL，煮沸1分钟，放冷，滤过，滤液加亚硝酸钠试液数滴，摇匀，加碱性β-萘酚试液数滴，即生成橙黄色沉淀。
3、取吸收系数项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在227nm与295nm的波长处有最大吸收，在252nm的波长处有最小吸收。
4、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集797图）一致。
检查
乙醇溶液的澄清度
取本品1.0g，加乙醇10mL溶解后，溶液应澄清（通则0902第一法）。
硫酸盐
取本品1.0g，加水50mL，加热充分振摇后，放冷，滤过，取滤液25mL，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液1.0mL制成的对照液比较 ，不得更浓（0.02%）。
氟
取本品约10mg，精密称定，照氟检查法（通则0805）测定，含氟量应为18.6%~21.2%。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品适量，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释成每1mL中约含0.4µg的溶液。
对照品贮备液：取杂质Ⅰ对照品适量，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。
对照品溶液：精密量取对照品贮备液适量，用流动相定量稀释成每1mL中约含0.4µg的溶液。
系统适用性溶液：取供试品溶液和对照品贮备液各适量，用流动相定量稀释成每1mL中各约含10µg的溶液。
灵敏度溶液：精密量取对照溶液适量，用流动相定量稀释成每1mL中约含0.1µg的溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以水-乙腈（55:45）为流动相，检测波长为240nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，杂质Ⅰ峰和主成分峰之间的分离度应大于20，灵敏度溶液色谱图中，主成分峰高的信噪比应大于10。
测定法：精密量取供试品溶液、对照溶液和对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
限度：供试品溶液的色谱图中如有与杂质Ⅰ峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.2%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（0.3%），供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。
残留溶剂
照残留溶剂测定法（通则0861）测定，应符合规定。
干燥失重
取本品，在60℃减压干燥4小时，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。
对照品溶液
取氟他胺对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。
色谱条件
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水（60:40）为流动相，检测波长为230nm，进样体积20µL。
系统适用性要求
理论板数按氟他胺峰计算不低于2000。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
类别
抗肿瘤药。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
氟他胺片。
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