氟氯西林是一种半合成的耐青霉素酶的青霉素，它是青霉素的异恶唑衍生物，在化学结构上与目前临床所用的其它三种异恶唑青霉素(氯唑西林，双氯西林，苯唑西林)相似。主要通过抑制细菌细胞壁的生物合成，加速细菌细胞壁的分解，从而起到抗菌作用。本品可以口服或经肠道外给药。氟氯西林临床上主要用于葡萄球菌所致的各种周围感染。但对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。
化合物简介
氟氯西林，英文名Flucloxacillin(INN)， 又名氟氯苯甲异恶唑青霉素钠、氟氯青、氟氯青霉素钠、氟氯西林、氟沙星、奥佛林、氟氯苯唑青霉素钠。是一种半合成的耐青霉素酶的青霉素。
基本信息
中文名称：氟氯西林
中文别名：(2S,5R,6R)-6-[[3-(2-氯-6-氟苯基)-5-甲基-1,2-恶唑-4-甲酰]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸; 福氯平; 氟氯西林酸;
英文名称：flucloxacillin
英文别名：Staphylex; FK 900; Flucloxacillin; Penplus; Flupen
CAS号：5250-39-5
分子式：C19H17ClFN3O5S
化学结构：
分子量：453.87200
精确质量：453.05600
PSA：138.04000
LogP：3.01660
物化性质
外观与性状：白色至灰白色自由流动结晶粉末
密度：1.59 g/cm3
沸点：677.3ºC at 760 mmHg
闪点：363.4ºC
药物简介
作用应用
对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效，由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。
药代动力学
本品口服不吸收。肌注1g后，血药峰浓度于0.8h后到达，为44.6mg/L，生物利用度89.5%。分布容积广，为20.6L。消除半减期1.9h。静脉推注1g(推注10min)的即刻血药浓度134mg/L：24h内约70%以原形由尿液排出，约1%～2%由粪排出。4h血透可清除本品，25%～50%，6h腹膜透析仅清除10%。本品蛋白结合率45%～60%。体内分布广，能分布到全身组织和体液中，乳汁中含量少；脑膜炎时脑脊液内可达有效浓度。
注意事项
1、氟氯西林与青霉素类、头孢菌素类或青霉胺有交叉过敏。
2、对本品及其它青霉素类、头孢菌素类或青霉胺过敏者禁用。
3、有肝、肾功能障碍的患者慎用，有哮喘史或对其它药物产生过敏型反应的患者慎用。
4、氟氯西林治疗期间或治疗后出现发热、皮疹、皮肤瘙痒症状的患者，应监测肝脏功能。建议住院病人在治疗前和口服或静脉用氟氯西林7天后，检查肝脏功能。
不良反应
1、口服给药时较常见胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲不振等。
2、大剂量使用氟氯西林可出现神经系统反应，如抽搐、痉挛、神志不清、头痛等。
3、大剂量使用氟氯西林偶见中性粒细胞减少，对特异体质者可致出血倾向。
4、少数患者用药后可致急性胆汁淤积和氨基转移酶升高。
5、用药后可见药疹、药物热等过敏反应。
6、长期用药可致菌群失调，发生二重感染。
7、肌内注射或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。
药物相互作用
1、本药与阿米卡星联用可增强对金葡菌的抗菌作用。
2、氟氯西林与伤寒活疫苗同用，可使伤寒活疫苗的免疫反应降低。
3、丙磺舒可影响本药排泄从而升高本药的血药浓度
4、氟氯西林与氨甲蝶呤同用，可使氨甲蝶呤的药物浓度时间曲线下面积(AUC)下降，但这种结果只有统计学上的显著差异，而无临床意义。
5、有报道，氟氯西林与氨基糖苷类联用将导致氨基糖苷类体内和体外失活，使氨基糖苷类的药效下降。
6、食物可显著延迟呋氯西林的吸收，并使其血浆峰浓度降低50%。
给药说明
1、氟氯西林用药前应作皮肤过敏试验，皮试阳性反应者不能使用本药。
2、氟氯西林与氨基糖苷类药、环丙沙星、培氟沙星等属配伍禁忌，联用时不可置于同一容器内。
3、氟氯西林与血液、血浆、水解蛋白、氨基酸以及脂肪乳属配伍禁忌。
4、有时可见药热、药疹等过敏反应，少数人可能发生白色念珠菌继发感染。
5、氟氯西林口服剂应在饭前1小时或饭后2小时服用，以利吸收。
6、氟氯西林静脉注射速度应缓慢，每次不得低于3-4分钟。
用法与用量
口服：每次250mg，每日3次；重症用量为每次500mg，每日4次，于进食前0.5-1小时空腹服用。
肌内注射：每次250mg，每日3次；重症每次500mg，每日4次。
静脉注射：每次500mg，每日4次，将药物溶于10-20mL注射用水或葡萄糖输液中推注，每4-6小时1次。1日量不宜超过8g。
儿童：2岁以下按成人量的1/4；2-10岁按成人量的1/2，根据体重适当调整。也可按照每日25-50mg/kg，分次给予。
制剂
氟氯西林片（游离酸）：125mg。贮法：室温下密闭、避光贮存。
注射用氟氯西林钠(1)250mg(2)500mg(3)1000mg。贮法：室温下密闭、避光贮存。
氟氯西林胶囊(1)250mg(2)500mg。贮法：室温下密闭、避光贮存。
氟氯西林糖浆剂5mL:125mg。贮法：室温下密闭、避光贮存。
氟氯西林钠胶囊说明书
氟氯西林钠胶囊说明书
【批准文号】
国药准字H20055810
【中文名称】
氟氯西林钠胶囊
【产品英文名称】
FlucloxacillinSodium Capsules
【功效主治】
软组织感染，如脓肿、疖、痈、蜂窝织炎、创口感染、烧伤、中/外耳炎、皮肤移植保护、皮肤溃疡、湿疹、痤疮、手术预防用药；呼吸道感染，如肺炎、脓胸、肺脓肿、鼻窦炎、咽炎及扁桃腺炎；其它感染，如心内膜炎、脑膜炎、败血症、奈瑟氏菌感染、败血症性流产、产褥期感染、骨髓炎。
【化学成分】
氟氯西林钠一水合物。
【药理作用】
世君宁胶襄含氟氯西林钠一水合物，相当于250 mg氟氯西林 ；世君宁粉剂含氟氯西林钠一水合物，相当于500 mg氟氯西林。注射粉剂溶于一定量的注射用水或0.5%的利多卡因后，形成无色透明液体。本药是半合成异恶唑青霉素，为耐酸青霉素，通过侧链改变使之具有一个受保护的中央β-内酰胺环，从而具有抗青霉素酶的作用，并且具有更广的抗菌谱，包括产生青霉素酶的葡萄球菌。本药的抗菌谱与邻氯青霉素相似，对青霉素耐药或敏感的金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、芽孢杆菌、炭疽杆菌、产单核细胞李斯特氏菌、白喉棒状杆菌、淋病奈瑟氏菌及脑膜炎奈瑟氏菌有效。
【药物相互作用】
1 抑菌抗生素(四环素和红霉素)可以对抗本药的杀菌作用。
2 本药不能和粘菌素甲烷磺酸钠、庆大霉素、卡那霉素和多粘菌素B配伍使用。
3 丙磺舒可减低本药的肾脏排泄。
4 本药不能与氨基酸溶液、脂肪乳和血液混合。
【不良反应】
1 偶见胃肠道副作用如轻度而短暂的恶心、呕吐、腹泻。
2 偶见肝炎和胆汁郁积性黄疸。
3 和其它青霉素类一样，极少见伪膜性肠炎。
4 可见典型的过敏反应如荨麻疹，紫癜，斑疹和斑丘疹。
5 大剂量非肠道给药可出现神经毒性、中性粒细胞减少症和白细胞减少症。
6 静脉给药曾观察到血栓性静脉炎。
【禁忌症】
对青霉素或本品其它成分过敏者。
【产品规格】
0.25g(以C19H17ClFN3O5S计)
【用法用量】
成人：每次一粒，每日四次;应于饭前至少半小时服用，重症感染，剂量加倍。
儿童参考用量：据国外同类品种说明书及文献资料记载，2岁以下按成人口服剂量的1/4给药;2-10岁按成人剂量的1/3给药。
【贮藏方法】
本药可于室温(15-25℃)保存。有效期 ：胶囊3年。
【注意事项】
慢性、复发和严重感染或吸收不良时，宜选用非胃肠道给药。非胃肠道给药溶液最好在药液配制后数小时内使用，使用前充分振摇，缓慢注射。本药可加入到常用的静脉注射液体中，如生理盐水、5%葡萄糖和1/6 M乳酸钠。 传染性单核细胞增多症和淋巴细胞性白血病患者常出现药疹。青霉素类与头孢菌素类合用可以出现交叉过敏或交叉抗药性。本药不宜结膜下和鞘膜内注射。长期用药偶见导致非敏感细菌过度生长。对妊娠和哺乳的影响就目前已知情况而言，妊娠期使用氟氯西林，未见引起胎儿任何危险。由于本药可少量分泌入乳汁，因此有引起婴儿致敏的危险，但这种危险很小。
专家点评
氟氯西林为耐金黄色葡萄球菌酶的半合成青霉素，临床上主要用于治疗产酶的金黄色葡萄球菌引起的各种严重感染，也用于手术后预防葡萄球菌感染，临床不用于耐甲氧西西林葡萄球菌的感染。以氟氯西林治疗化脓性链球菌所致的呼吸系统感染，治愈率高达90%。另也适用于耐药金黄色葡萄球菌导致的尿道感染。