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氢吗啡酮

镇痛用药物

氢吗啡酮（Hydromorphone）又名二氢吗啡酮或双氢吗啡酮，是—吗啡的半合成衍生物，化学式为C17H19NO3，是一种纯μ阿片类受体激动剂，主要用于需要阿片类药物镇痛的患者。

物化性质
密度：1.4g/cm3
沸点：475.6℃ at 760mmHg
闪点：241.4℃
折射率：1.678
蒸汽压：1.14E-09mmHg at 25℃
安全信息
包装等级：II
危险类别：6.1(a)
海关编码：2939110014
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：1.8
氢键供体数量：1
氢键受体数量：4
可旋转化学键数量：0
互变异构体数量：6
拓扑分子极性表面积：49.8
重原子数量：21
表面电荷：0
复杂度：494
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：4
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药品说明书
成分
本品主要成分为盐酸氢吗啡酮，其化学名称：4,5α-环氧-3-羟基-17-甲基吗啡喃-6-酮盐酸盐
适应症
本品适用于需要使用阿片类药物镇痛的患者。
药代动力学
在治疗血药浓度下，氢吗啡酮与血浆蛋白的结合率为8-19%，在静脉注射一定剂量后，稳态分布容积为302.9（31%）L。氢吗啡酮是通过肝脏中的葡糖糖醛酸大量代谢，高于95%的剂量代谢为氢吗啡酮-3-葡糖甘酸，并伴随少量的6-羟基还原代谢产物。在尿中，只有少量的氢吗啡酮是以原型排出的，大多数以氢吗啡酮-3-葡萄糖醛酸代谢物以及少量的6-羟基还原代谢产物排出。全身清除率约1.96升/分钟。氢吗啡酮静脉注射后最终消除半衰期约为2.3小时。
用法用量
常规剂量注意事项
为保证药物剂量准确，请在开处方和使用本品时注意，写明药物的剂量（以mg为单位）和体积。
个性化剂量
药物起始剂量应当个体化，在拟对患者给予镇痛治疗之前，应当考虑不同的情况。
未使用过阿片类药物的患者的治疗
皮下注射或肌肉注射：起始剂量为每2~3小时按需要给予1mg~2mg。
静脉注射：起始剂量为每2~3小时0.2~1mg。需要根据药物剂量缓慢静脉注射至少2~3分钟意思。通过滴定剂量达到镇痛程度和不良事件均可接受的程度。年老患者和身体虚弱的患者应相应降低起始剂量至0.2mg。
肝脏损伤患者：该类患者的起始剂量应依据肝脏损伤程度调整为盐酸氢吗啡酮注射液常规起始剂量的1/4-1/2。
肾脏损伤患者：该类患者的起始剂量应依据损伤程度调整为盐酸氢吗啡酮注射液常规起始剂量的1/4~1/2。
从另一种阿片类药物治疗转换过来的患者
应按照下面的等效镇痛剂量表（表1）决定该类患者使用氢吗啡酮注射液的合适剂量。
*上述数据源于已发表的在癌症和重度疼痛患者进行的各种阿片类物质的等效剂量的测定
用法和配制
对于非口服给药的药物，在使用前，需观察药品是否有可见异物或者是变色。盐酸氢吗啡酮注射液可能会出现轻微的浅黄色变色，但其药效没有降低。在25℃避光条件下，本品与临床各输液相容，可稳定存放24小时。
不良反应
因为临床试验是在各种不同条件下进行的，在药物临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物临床试验的不良反应发生率直接比较，也可能无法反应临床实践中观察到的发生率。与盐酸氢吗啡酮注射液有关的严重不良反应包括呼吸抑制和呼吸暂停，并在较重程度上可出现循环抑制、呼吸骤停、休克、心跳骤停。
禁忌
以下情况下均禁忌使用本品：对氢吗啡酮、氢吗啡酮盐、药品中其它成分过敏者；
以下任何一种情况均禁止使用阿片类药物，如，患者有呼吸抑制症状但缺少心肺复苏装置或监控设施的情况下；患者患有急性或严重的支气管哮喘。存在或病情有进展为胃肠道梗阻的风险的情况下，尤其是麻痹性肠梗阻患者应禁止使用本品，因为氢吗啡酮会导致胃肠道蠕动减弱并可能加重梗阻程度。
储藏
遮光，密闭保存。
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