氧氟沙星眼膏

氧氟沙星眼膏，适应症为：对本制剂敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、细球菌属、莫拉氏菌属、棒状杆菌属、克雷白氏菌属、沙雷氏菌属、变形菌属、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属、流感嗜血杆菌、结膜炎嗜血杆菌(科-威氏杆菌)、假单胞菌属、绿脓杆菌、洋葱假单胞菌、嗜麦芽黄单胞菌、不动杆菌属、丙酸杆菌、沙眼衣原体。适应症：用于治疗眼睑炎、外睑腺炎、泪囊炎、结膜炎、内睑腺炎、角膜炎(含角膜溃疡)，以及用于眼科围手术期的无菌化疗法。

成份

化学名称：(±)－9－氟－2，3－二氢－3－甲基－10－(4－甲基－1－哌嗪基)－7－氧代－7H－吡啶并[1，2，3－de]－1，4苯并噁嗪－6－羧酸

化学结构式：

分子式：C18H20FN3O4

分子量：361.37

性状

本品为淡黄色眼用软膏。

适应症

适应菌种：对本制剂敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、细球菌属、莫拉氏菌属、棒状杆菌属、克雷白氏菌属、沙雷氏菌属、变形菌属、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属、流感嗜血杆菌、结膜炎嗜血杆菌(科-威氏杆菌)、假单胞菌属、绿脓杆菌、洋葱假单胞菌、嗜麦芽黄单胞菌、不动杆菌属、丙酸杆菌、沙眼衣原体。

适应症：用于治疗眼睑炎、外睑腺炎、泪囊炎、结膜炎、内睑腺炎、角膜炎(含角膜溃疡)，以及用于眼科围手术期的无菌化疗法。

规格

3.5g：10.5mg(以氧氟沙星计)

用法用量

一般1天3次适量涂于结膜囊内。根据症状可适当增减。

不良反应

在截至批准上市时的调查和上市后使用情况调查的共计2360例中，发现有不良反应的为14例(0.59%)。主要的不良反应为眼睑瘙痒感3件(0.13%)、眼睑肿胀3件(0.13%)、眼睑炎2件(0.08%)、结膜充血2件(0.08%)、眼部疼痛2件(0.08%)、眼睑发红2件(0.08%)等(再审查结束时止)。

1．严重不良反应：

休克、过敏样症状：有可能引起休克、过敏样症状，应充分进行观察。当发现红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑浮肿等症状时应停止给药，予以妥善的处置。

2．其他不良反应：发现不良反应时应采取停止给药等妥善的处置。

禁忌

对本品成份及喹喏酮类抗菌制剂有过敏既往史的患者。

注意事项

1．本品不可长期使用。沙眼患者一般用药8周，之后继续用药时应慎重。为了防止耐药菌的出现等，原则上应确认敏感性，将用药期限限制在治疗疾病所需的最少时间以内。

2．本品仅用于涂眼。

孕妇及哺乳期妇女用药

对孕妇或可能妊娠的妇女，只有在其治疗的有益性高于可能发生的危险性时方可给药。(对妊娠期间的安全性尚不明确)

儿童用药

国外资料显示根据377例15岁以下儿童的用药调查结果，没有发现不良反应。

老年用药

通常，老年人的生理功能有所降低，应注意予以减量等。

药物相互作用

尚不明确。

药物过量

尚不明确。

临床试验

1．对各疾病的临床效果：以外眼部感染性疾病为对象，对126个病例进行了临床试验，其各种疾病的临床效果如下表。

*：并发多种疾病时分别作为1个病例计入各种疾病。

**：除外沙眼。

***：包括未发表病例。

2．对各有效菌种的临床效果：上述126个病例的各有效菌种的效果如下表。

*：检出多种菌种时分别作为1例计入各种菌种。

**：包括未发表病例。

药理毒理

药理作用

1．作用机理：氧氟沙星特异性阻碍细菌的DNA合成，抗菌作用为杀菌型，MIC浓度下出现溶菌现象。此外，本品可破坏沙眼衣原体发育环的原体。

2．抗菌作用：氧氟沙星的抗菌谱较为广泛。本品的体外试验结果显示对葡萄球菌属、包括肺炎球菌的链球菌属、细球菌属、棒状杆菌属等革兰阳性菌以及包括绿脓杆菌的假单胞菌属、流感嗜血杆菌、结膜炎嗜血杆菌(科-威氏杆菌)、莫拉氏菌属、沙雷氏菌属、克雷白氏菌属、变形菌属、不动杆菌属等革兰阴性菌以及厌氧菌属的丙酸杆菌等引起眼感染性疾病的致病菌具有较强的抗菌作用。此外，本品对沙眼衣原体也显示有抗菌作用，衣原体对本品也较难产生耐药性。

毒理研究

1．急性毒性

2．滴眼毒性：未见眼刺激性及眼毒性。

3．抗原性：无。

药代动力学

1．血中浓度

用本品对健康成人每30分钟1次适量、涂眼16次时，30分钟后的血中浓度为0.009 μg/ml以下。

2．动物的眼组织内分布(白色家兔、狗)

用本品对正常白色家兔进行1次约40mg涂眼时，在眼球结膜及巩膜于涂眼5分钟后其移行量达到最高值，分别为9.72μg/g、1.62μg/g，之后逐渐减少。在房水及角膜于1小时后达到最高值，分别为0.69μg/ml、4.87μg/g，之后迅速减少。此外，用氧氟沙星的光学活性体(L体)0.3%左氧氟沙星滴眼液对毕格狗进行1次1滴、一天4次、连续2周滴眼时，最后1次滴眼24小时后的眼组织中浓度为：虹膜、睫状体为39.4μg/g，脉络膜、视网膜色素上皮为12.3μg/g，眼组织中含黑色素的组织显示出较高分布。而向色素上皮以外的视网膜移行仅为微量。

贮藏

密封容器，室温保存(1～30℃)。

包装

铝管，10支/盒、1支/盒。

有效期

36个月

执行标准

JX20010052

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