氨力农

药品

氨力农，是一种有机化合物，化学式为C10H9N3O，主要用作强心药。

化合物简介

基本信息

化学式：C10H9N3O

分子量：187.198

CAS号：60719-84-8

EINECS号：262-390-0

理化性质

密度：1.277g/cm3

熔点：294-297ºC

沸点：451.5ºC

闪点：226.9ºC

折射率：1.625

药典信息

来源

本品为5-氨基-[3,4'-双吡啶]-6(1H)-酮，按干燥品计算，含C10H9N3O不得少于98.5%。

性状

本品为淡黄色至淡黄棕色针状结晶或结晶性粉末，无臭，无味，遇光色渐变深。

本品在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶，在水中几乎不溶，在乳酸中溶解。

鉴别

1、取本品约5mg，加0.1mol/L盐酸溶液5mL溶解后，加三硝基苯酚试液1mL，即发生黄色沉淀。

2、取本品，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含5μg的溶液，照紫外-可见分光光度法测定，在317nm的波长处有最大吸收。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集809图）一致。

检查

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品25mg，精密称定，置50mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液2mL，超声使溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用1mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至6.2）-甲醇-乙腈（85:10:5）为流动相，检测波长为274nm，进样体积20μL。

系统适用性要求：理论板数按氨力农峰计算不低于2000，各杂质峰之间的分离度应符合要求。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。

限度：供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.2%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

无菌

取本品，依法检查（通则1101），应符合规定。（供无菌分装试用）

含量测定

取本品约0.35g，精密称定，加盐酸溶液（20→70）70mL，照永停滴定法（通则0701），用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于18.72mg的C10H9N3O。

类别

强心药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

注射用氨力农。

药品简介

适应症

适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。

用法用量

氨力农静脉注射粉针每支加注射用氨力农溶剂1支温热，振摇，完全溶解后，再用适量的生理盐水稀释后使用。本品50mg用适量的生理盐水稀释后使用。负荷量：0.5～1.0mg/kg，5～10分钟缓慢静脉注射，继续以5～10mg/(kg·min)静脉滴注，单次剂量最大不超2.5mg/kg。每日最大量<10mg/kg。疗程不超过2周。应用期间不增加洋地黄的毒性，不增加心肌耗氧量，未见对缺血性心脏病增加心肌缺血的征象，故不必停用洋地黄、利尿剂及血管扩张剂。

不良反应

可有胃肠反应、血小板减少（用药后2～4周）、室性心律失常、低血压及肝肾功能损害。偶可致过敏反应，出现发热、皮疹，偶有胸痛、呕血、肌痛、精神症状、静脉炎及注射局部有刺激。长期口服副作用大，甚至导致死亡率增加，口服制剂已不再应用，只限用于对顽固性心力衰竭短期静脉应用。

禁忌

严重低血压。

注意事项

1、氨力农在溶媒中成盐速度较慢，需40～60℃温热、振摇、待溶解完全后，方可稀释使用。静脉注射用生理盐水稀释成1～3mg/mL。

2、用药期间应监测心率、心律、血压、必要时调整剂量。

3、不宜用于严重瓣膜狭窄病变及肥厚梗阻性心肌病患者。急性心肌梗死或其他急性缺血性心脏病患者慎用。

4、合用强利尿剂时，可使左室充盈压过度下降，需注意水、电解质平衡。

5、对房扑、房颤患者，因可增加房室传导作用导致心室率增快，宜先用洋地黄制剂控制心室率。

6、肝肾功能损害者慎用。

7、尚无用于心肌梗死、孕妇、哺乳妇女及儿童的经验，使用时应慎重。

8、本品不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀释。

9、与速尿混用立即产生沉淀。

药物相互作用

1、与丙吡胺同用可导致血压过低。

2、与常用强心、利尿、扩血管药合用，尚未见不良相互作用。

3、与硝酸酯类合用有相加效应。

4、本品加强洋地黄的正性肌力作用，故应用期间不必停用洋地黄。

药理毒理

本品为磷酸二酯酶抑制剂，其作用机制尚未完全阐明，试验证明本品具有正性肌力作用和血管扩张作用。正性肌力作用主要是通过抑制磷酸二酯酶，使心肌细胞内环磷酸腺苷（CAMP）浓度增高，细胞内钙增加，心肌收缩力加强，心排血量增加，与肾上腺素β1受体或心肌细胞Na、K-ATP酶无关。其血管扩张作用可能是直接作用于小动脉，或心功能改善后交感神经的兴奋减轻而降低心脏前、后负荷，降低左心室充盈压，改善左室功能，增加心脏指数，但对平均动脉压和心率无明显影响。

药代动力学

据国外资料报告，正常人体静脉注射0.68～1.2mg/kg的表现分布容积1.2L/kg，血浆分布半衰期约4.6分钟，消除半衰期约3.6小时，心衰患者静脉注射后消除半衰期约5.8小时，主要通过尿以原药及数种代谢物形式排泄。

安全信息

安全术语

S28：After contact with skin, wash immediately with plenty of ... (to be specified by the manufacturer).

皮肤接触后，立即用大量...（由生产厂家指定）冲洗。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

风险术语

R25：Toxic if swallowed.

吞食有毒。

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