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氨格鲁米特

氨格鲁米特

【别名】 氨格鲁米特，氨基导眠能，氨苯哌啶酮，氨苯乙哌啶酮中国医学健康网
【英文名】 Aminoglutethimide、Elipten、Cytadren、Orimeten、AG
【作用特点】 本品为肾上腺皮质激素抑制药和抗肿瘤药。对胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用，从而阻断肾上腺皮质激素的合成。对皮质激素合成和代谢的其他转变过程也有一定抑制作用。在外周组织中，它能通过阻断芳香化酶而抑制雌激素的生成，从而减少雌激素对乳腺癌的促进作用，起到抑制肿瘤生长的效果。本品在胃肠道吸收良好，1.5小时后血药浓度达高峰。T1/2为12.5小时，治疗2～32周后，降为7小时左右。本品与血浆蛋白结合率低（20%～25%）。主要经肝脏代谢，主要代谢产物为N-乙酰鲁米特，本品具有肝酶诱导作用，可加速其本身代谢，本品50%以原形随尿排泄。服药3～5日后，肾上腺皮质功能开始受抑制。停药36～72小时后，肾上腺皮质恢复正常分泌功能。?
【功能主治】 用于绝经或卵巢切除后的病情较重或转移的乳腺癌，对乳腺癌骨转移、骨痛者疗效显著，对雌激素受体阳性者疗效较好。肾上腺皮质癌亦可使用。
【用法用量】 口服：250mg/次，每日2次，1～2周后如无严重不良反应，可每日服3～4次，8周后改用维持量，1次250mg,每日1～2次。使用本品应同时口服氢化可的松，开始每日100mg(睡前60mg,早晨、傍晚各20mg)，共2周，以后每日剂量减至40mg(睡前20mg,早晨、傍晚各10mg)。?
【不良反应】 本品可引起发热、皮疹等过敏反应。有嗜睡、眩晕、共济失调、眼球震颤等神经系统毒性。亦可有恶心、呕吐、腹泻等胃肠反应。个别患者有骨髓抑制、甲状腺机能减退、体位性低血压、皮肤发黑及女性患者男性化等。由于本品有肝酶诱导作用，可加速其自体代谢，因此连续服药2-6周后，不良反应的发生率及严重程度可减轻。
【注意事项】
1.本品能透过胎盘，孕妇及哺乳期妇女慎用。儿童禁用。
2.老年人肾功能减退，可使药物在体内积聚，本品可引起神经系统毒性，应慎用。
3.患感染、带状疱疹、肝肾功能损害、甲状腺机能减退者禁用。
4.用药期间应定期复查血常规、血电解质、血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶。
5. 因疗效不增而副作用增加，不宜与他莫昔芬合用。
【制剂规格】 片剂:125mg,250mg。?
【贮藏】 遮光、密闭、干燥处保存。
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