氨磷汀

氨磷汀（Amifostine），别名安磷汀，是一种白色固体的化学品。化学名称为2-(3-氨基丙胺基)-乙硫醇磷酸酯，分子式为C5H15N2O3PS，分子量为325.4242，熔点160~161℃，易溶于水。氨磷汀为正常细胞保护剂，临床上主要用于各种癌症的辅助治疗。

化合物简介

基本信息

中文名称：氨磷汀

中文别名：安磷汀

英文名称：amifostine

英文别名：2-(3-aminopropylamino)ethylsulfanylphosphonic acid; Ethiofos; Sapep; Gammaphos; Apaetp;

CAS号：20537-88-6

分子式：C5H15N2O3PS

化学结构：

分子量：214.22300

精确质量：214.05400

PSA：130.69000

LogP：0.84190

物化性质

外观与性状：白色固体

密度：1.367 g/cm3

熔点：160-161ºC

沸点：441.7ºC at 760 mmHg

闪点：220.9ºC

储存条件：库房通风低温干燥

安全信息

海关编码：2930909090

危险类别码：R22

安全说明：S26-S36

危险品标志：Xn

药物相关信息概况

药品名称

中文名称：氨磷汀

别名：Amifostine

英文名称：安磷汀

化学名称：S–2–[3–氨丙基胺]乙基硫代磷酸

所属类别

化药及生物制品 >> 治疗肿瘤的药物 >> 抗肿瘤辅助用药

性状

本品为白色结晶粉末或冻干块状物；有特臭。

适应症

本品为正常细胞保护剂，主要用于各种癌症的辅助治疗。在对肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗前应用本品，可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性，而不降低化疗药物的药效。放疗前应用本品可显著减少口腔干燥和粘膜炎的发生。

规格

0.4g

用法用量

1、对于化疗病人，本品起始剂量为按体表面积一次500～600 mg/㎡，溶于0.9%氯化钠注射液50ml中，在化疗开始前30分钟静脉滴注，15分钟滴完。

2、对于放疗病人，本品起始剂量为按体表面积一次200～300 mg/㎡，溶于0.9%氯化钠注射液50ml中，在放疗开始前15分钟静脉滴注，15分钟滴完。

3、推荐用止吐疗法，即在给予本品前及同时静脉注射地塞米松5～10 mg及5-HT3受体拮抗剂。

4、如果收缩压比表中所列基准值降低明显，应停止本品输注。

如血压在5分钟内恢复正常且患者无症状，可重新开始注射。

不良反应

1、头晕、恶心、呕吐、乏力等，但患者可耐受。

2、用药期间，一过性的血压轻度下降，一般5～15分钟内缓解，小于3%的患者因血压降低明显而需停药。

3、推荐剂量下，小于1%的患者出现血钙浓度降低。

4、个别患者可出现轻度嗜睡、喷嚏、面部温热感等。

禁忌

1、低血压及低血钙患者慎用。

2、对本品有过敏史及对甘露醇过敏患者禁用。

注意事项

1、由于用药时可能引起短暂的低血压反应，故注意采用平卧位。

2、本品只有在放化疗前即刻使用才显示出有效的保护作用，而在放化疗前或后数小时应用则无保护作用，这与其药代动力学相符合。

孕妇及哺乳期妇女用药

尚不明确。

儿童用药

尚不明确。

老年用药

尚不明确。

药物相互作用

尚不明确。

药物过量

过量使用最可能的症状是低血压，可给予静脉滴注0.9%氯化钠注射液等措施。

药理毒理

本品为一种有机硫化磷化合物。它在组织中被与细胞结合的碱性磷酸酶水解脱磷酸后，成为具有活性的代谢产物WR-1065，其化学结构式为H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH，因巯基具有清除组织中自由基的作用，故能减低顺铂、环磷酰胺及丝裂霉素等的毒性。

药代动力学

肿瘤病人按体表面积静注本品740 mg/㎡或910 mg/㎡，15分钟能达到最大的血药浓度。本品在血浆中快速地被清除，其分布半衰期(t1/2α)小于1分钟，排除半衰期约8分钟。本品在用药6分钟后仅有少于10%在血浆中残存，它被快速地代谢为活性的游离巯基化合物。一个二硫化合物的代谢产物随后生成，其活性弱于游离的巯基化合物。10秒钟内一次推注150 mg/㎡本品，原药、巯基化合物及二硫化合物的排出量在给药后的那段时期是很低的，分别是注射量的0.69%、2.64%、2.22%。静注输注本品5～8分钟后，骨髓细胞中已发现游离的巯基化合物，用地塞米松或甲氧氯普胺预先处理，对本品的药代动力学无影响。

贮藏

遮光、密闭，于2℃～8℃保存。

包装

管制注射剂瓶+丁基橡胶瓶塞；0.4g/支×1支/盒。

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