氨苯蝶啶，化学名称为2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶，是一种有机化合物，化学式为C12H11N7，主要用于治疗各类水肿，如心力衰竭、肝硬化及慢性肾炎引起的水肿和腹水，以及糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留，常与排钾利尿药合用，亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例。
化合物简介
基本信息
化学式：C12H11N7
分子量：253.263
CAS号：396-01-0
EINECS号：206-904-3
理化性质
密度：1.502g/cm3
熔点：316°C
沸点：573.4ºC
闪点：11°C
外观：黄色结晶性粉末
溶解性：极微溶于冰乙酸，几乎不溶于水、乙醇、氯仿
分子结构数据
摩尔折射率：73.76
摩尔体积（cm3/mol）：168.5
等张比容（90.2K）：538.5
表面张力（dyne/cm）：104.1
极化率（10-24cm3）：29.24
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：3
氢键受体数量：7
可旋转化学键数量：1
互变异构体数量：40
拓扑分子极性表面积：130
重原子数量：19
表面电荷：0
复杂度：307
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药典信息
来源
本品为2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶，按干燥品计算，含C12H11N7不得少于98.5%。
性状
本品为黄色结晶性粉末，无臭或几乎无臭。
本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶，在冰醋酸中极微溶解，在稀盐酸或稀硫酸中几乎不溶。
鉴别
1、取本品约10mg，加稀硫酸5mL，振摇数分钟后，滤过，滤液显蓝绿色荧光，用水稀释后，荧光即加强。再将此溶液分成2份：一份加氨试液使成碱性，转变为蓝紫色荧光；另一份加10%氢氧化钠溶液使成碱性，荧光即消失。
2、取本品，加10%醋酸溶液溶解并稀释制成每1mL中约含5μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在360nm的波长处有最大吸收。
检查
有关物质
照薄层色谱法（通则0502）试验。
供试品溶液：取本品20mg，加二甲基亚砜4mL使溶解，用甲醇稀释至25ml。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置200mL量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液：取氨苯蝶啶20mg及茶碱20mg，加二甲基亚砜4mL使溶解，用甲醇稀释至25mL。
色谱条件：采用硅胶GF254薄层板，以乙酸乙酯-甲醇-浓氨溶液（9:1:1）为展开剂。
测定法：吸取上述三种溶液各5µL，分别点于同一薄层板上，展开，晾干。
系统适用性要求：置紫外光灯（254nm）下检视，系统适用性溶液应显两个清晰分离的斑点。
限度：置紫外光灯（365nm）下检视，供试品溶液如显杂质斑点，其荧光强度与对照溶液的主斑点比较，不得更强。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
不得过0.1%（通则0841）。
含量测定
取本品约0.1g，精密称定，加冰醋酸20mL，加热使溶解，放冷，加醋酐10mL与喹哪啶红指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液的红色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.05mol/L)相当于12.66mgC12H11N7。
类别
利尿药。
贮藏
密封保存。
制剂
氨苯蝶啶片。
药品简介
药理作用
本品为留钾利尿药，其留钾排钠作用与螺内酯相似，但其作用机制与后者不同。它不是醛固酮拮抗剂，而是直接抑制肾脏远曲小管和集合管的Na+进入上皮细胞，进而改变跨膜电位，而减少K+的分泌；Na+的重吸收减少，从而使Na+、Cl-及水排泄增多，而K+排泄减少。作用较迅速，但较弱，属低效能利尿药，其留钾作用弱于螺内酯。
药代动力学
本品口服吸收迅速，但不完全，生物利用度约30%~70%。口服后2小时起效，tmax为6小时，作用持续12~16小时。t1/2为1.5~2小时，但无尿者的t1/2显著延长，可达10小时以上。本品在肝脏代谢，原形和代谢物主要由肾脏排泄，少部分经胆道排出。动物实验显示，本品可透过胎盘并分泌到乳汁中。
适应症
用于治疗各类水肿，如心力衰竭、肝硬化及慢性肾炎引起的水肿和腹水，以及糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留。常与排钾利尿药合用。亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例。
用法用量
由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
不良反应
1、大剂量长期使用或与螺内酯合用，可出现血钾过高现象，停药后症状可逐渐消失（如症状严重可作相应处理）；
2、长期应用可使血糖升高；
3、可见胃肠道反应（如恶心、呕吐、胃痉挛、轻度腹泻）、低钠血症、头痛、头晕、嗜睡、软弱、口干及皮疹、光敏反应等；
4、偶见肝损害；
5、罕见：过敏反应，如皮疹、呼吸困难；血液系统损害，如粒细胞减少症、血小板减少性紫癜、巨红细胞性贫血（干扰叶酸代谢），肾结石等。
禁忌症
对本品过敏者，高钾血症，严重肝、肾功能不全者禁用。
注意事项
1、服药后多数患者出现淡蓝色荧光尿。
2、下列情况慎用：
① 无尿；
② 肝、肾功能不全；
③ 糖尿病；
④ 低钠血症；
⑤ 酸中毒；
⑥ 高尿酸血症或有痛风史者；
⑦ 肾结石或有此病史者；
⑧ 妊娠期妇女及哺乳期妇女。
3、老年人应用较易发生高钾血症和肾损害。
4、给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质絮乱等不良反应。
5、用药前应了解血钾浓度。但在某些情况下血钾浓度并不能真正反映体内钾潴留，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。
6、应于进食时或餐后服用，以减少胃肠道反应，并可能提高生物利用度。
7、对诊断的干扰：
① 因与奎宁丁有相同的荧光光谱，可干扰奎宁丁的血浓度测定结果；
② 使下列测定值升高：血糖（尤其是糖尿病患者）、血肌酐和尿素氮（尤其是有肾功能损害时）、血浆肾素、血钾、血镁、血尿酸及尿酸排泄量；
③ 使血钠下降；
④ 尿钙排出可增高，干扰有关钙代谢絮乱疾病的诊断。
药物相互作用
本品基本同螺内酯。此外尚有以下情况出现：
1、因本品可使血尿酸升高，与噻嗪类和利尿剂合用时可进一步使血尿酸升高，故应与治疗痛风的药物合用。、
2、与氯磺丙脲合用，可导致严重低钠血症。
3、与吲哚美辛合用，可发生可逆性急性肾衰，应避免同时应用。
4、为避免血钾升高，应避免与其他潴钾利尿剂合用。
中毒
氨苯蝶啶（三氨蝶呤）抑制远曲小管和集合管皮质段对Na的再吸收，增加Na、Cl排泄而利尿，对K则有潴留作用（尿中K减少或不变）。还有增加尿酸排泄作用。本药为非醛固酮拮抗剂。主要用于治疗心力衰竭、肝硬化和慢性肾炎引起的水肿和腹水。小鼠口服LD50约为300mg/kg。常用量口服每次50～100mg，1～3/d。主要影响水盐代谢，导致水和电解质代谢紊乱、高钾血症。
临床表现
不良反应表现如下：
1、消化系统
口干、恶心、呕吐、腹泻等。也有发生黄疸和肝功异常。
2、代谢异常
长期大量应用可引起高钾血症、血尿素氮升高、高氯性酸中毒。
3、过敏反应
皮疹、药物热、光敏反应等。
4、其他
大剂量应用可致无力、软弱、嗜睡、低血压、肌肉痉挛、粒细胞减少、血小板减少、巨幼红细胞性贫血等。
治疗
氨苯蝶啶中毒的治疗要点为：
1、注意纠正水和电解质紊乱，防治高钾血症。
2、对症治疗。
安全信息
安全术语
S7：Keep container tightly closed.
保存在严格密闭容器中。
S16：Keep away from sources of ignition - No smoking.
远离火源，禁止吸烟。
S24：Avoid contact with skin.
避免皮肤接触。
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S33：Take precautionary measures against static discharges.
对静电采取预防措施。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。
风险术语
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。