氮芥

有机化合物

氮芥，是一种有机化合物，化学式为C5H11Cl2N，是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物，为双氯乙胺类烷化剂的代表，属细胞毒性药物。本品进入体内后，通过分子内成环作用，形成高度活泼的乙烯亚胺离子，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团（如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基和羟基、磷酸根）结合，进行烷基化作用。氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合，产生DNA的双链内的交叉联结或DNA的同链内不同碱基的交叉联结。G1期及M期细胞对氮芥的细胞毒作用最为敏感，由G1期进入S期延迟。

化合物简介

理化性质

密度：1.106g/cm3

熔点：-60℃

沸点：110.3℃

闪点：20.5℃

折射率：1.455

溶解性：微溶于水，可与二硫化碳、四氯化碳等有机溶剂混溶

毒理学数据

大鼠经口LD50：10mg/kg；小鼠经口LD50：10mg/kg。

分子结构数据

摩尔折射率：38.63

摩尔体积（cm3/mol）：141.0

等张比容（90.2K）：333.6

表面张力（dyne/cm）：31.2

极化率（10-24cm3）：15.31

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：0

氢键受体数量：1

可旋转化学键数量：4

互变异构体数量：0

拓扑分子极性表面积：3.2

重原子数量：8

表面电荷：0

复杂度：43.7

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

药品信息

药理作用

氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷化剂的代表，它是一高度活泼的化合物。本品进入体内后，通过分子内成环作用，形成高度活泼的乙烯亚胺离子，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团(如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基羟基、磷酸根)结合，进行烷基化作用。氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合，产生DNA的双链内的交叉联结或DNA的同链内不同碱基的交叉联结。G1期及M期细胞对氮芥的细胞毒作用最为敏感，由G1期进入S期延迟。此外，本品尚有弱免疫抑制作用。

药代动力学

大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。该药水溶液极不稳定，进入体内作用迅速，在血中停留的时间只有0.5～1min，90%在1min内由血中消失。24小时内50%以代谢物形式排出。

药物相互作用

烷化剂的耐药性与DNA受损后的修复能力有关，咖啡因、氯喹可阻止其修复，故可增效。

本品与氯霉素及磺胺类药合用可加重骨髓抑制作用。

使用本品前宜加用止吐剂如格拉司琼或甲氧氯普胺等，减轻胃肠道反应。

适应症

主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤，对急性白血病无效。与长春新碱（VCR）、甲基卡肼（PCZ）及泼尼松（PDN）合用治疗霍奇金病有较高的疗效，对卵巢癌、乳腺癌、绒癌、前列腺癌、精原细胞瘤、鼻咽癌（半身化疗法）等也有一定疗效；腔内注射用以控制癌性胸腹水有较好疗效；对由于恶性淋巴瘤等压迫呼吸道和上腔静脉压迫综合征引起的严重症状，可使之迅速缓解。

不良反应

局部反应：氮芥对局部组织有较强刺激作用，反复注射的静脉可引起静脉炎和栓塞性静脉炎，药液漏于血管外可引起局部肿胀、疼痛，甚至组织坏死、溃疡。

胃肠反应：食欲减退、恶心、呕吐或腹泻，其中呕吐较突出，可应用恩丹西酮或胃复安及地塞米松止吐。

骨髓抑制：是氮芥的剂量限制性毒性反应，可引起白细胞、血小板明显减少，最低值出现在用药后7～15日，2～3周可恢复。

其他：可有头晕、乏力、脱发、闭经、不育等。

注意事项

本药注射勿漏于血管外；一旦漏出血管外应立即局部皮下注射0.25%硫代硫酸钠或生理盐水及冷敷6～12h。用药期间应每周查白细胞、血小板1～2次。氮芥溶解后极不稳定，使用时需新鲜配制，溶人10mL生理盐水后立即静脉冲入。烷化剂有致突变或致畸胎作用，孕妇慎用。有致癌性，长期应用氮芥，继发性肿瘤发生的危险增加。本品可使血及尿中尿酸增加，血浆胆碱酯酶减少而干扰诊断。本品应新鲜配制，在10min内使用，且不能用于皮下注射、肌内注射和口服。

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