氯米芬

氯米芬（Clomiphene），是一种化学品。化学名称为N,N-二乙基-2-[4-(1,2-二苯基-2-氯乙烯基)苯氧基]乙胺，分子式为C26H28ClNO，分子量为405.96000，密度1.104g/cm3 ，沸点为509ºC at 760mmHg。氯米芬具有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性临床上主要用于避孕药引起的闭经及月经紊乱。

化合物简介

基本信息

中文名称：氯米芬

中文别名：N,N-二乙基-2-[4-(1,2-二苯基-2-氯乙烯基)苯氧基]乙胺

英文名称：clomiphene

英文别名：Clomiphene,E/Z-mixture; Clomiphene B; Clomiphene; Clomifene; E/Z-CloMiphene-d4;

CAS号：911-45-5

分子式：C26H28ClNO

化学结构：

分子量：405.96000

精确质量：405.18600

PSA：12.47000

LogP：6.56260

物化性质

密度：1.104g/cm3

沸点：509ºC at 760mmHg

闪点：261.6ºC

折射率：1.588

药物相关信息概况

氯米芬为非甾体化合物，对实验动物有微弱的雌激素活性，而在人体则有抗雌激素活性作用，可刺激排卵。具有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。低剂量能促进垂体前叶分泌促性腺激素，从而诱发排卵；高剂量则明显抑制垂体促性腺激素的释放，对男性则有促进精子生成的作用，对少精症有效。

药品名称

中文名称：氯米芬

英文名称：Clomifene

别名

法地兰；克罗米芬；氯底酚胺；释卵芬；氯美酚；美乐新；舒经芬；让追；Clmivid；Clomid；Clomiphene；Duinum；Fertilan；Prolifen；Serophene

分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

剂型

1.片剂：每片50mg。

2.胶囊剂：50mg。

药理作用

氯米芬为雌激素受体部分激动剂，具有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。低剂量能激活下丘脑和脑腺垂体的雌激素受体，使促性腺激素分泌减少，对于垂体和卵巢完整的妇女，可使血清促黄体激素含量增加，在较小程度上，促卵泡激素亦增加，从而诱发排卵；高剂量则产生明显的拮抗作用，使垂体促性腺激素的分泌增加。对男性则有促进精子生成的作用。常用制剂是由顺式异构体（约38%）和反式异构体（约62%）组成，其中顺式诱导排卵作用更强。

药代动力学

氯米芬口服可吸收，在肝内代谢，缓慢随胆汁排泄。原药和代谢物均随粪便排出。其生物学t1/2为5天，而在用药6周后仍可从粪便中检出痕量。存在肝肠再循环。E-异构体不太容易被吸收，且比Z-异构消除更迅速。在体内顺式结构药物，血浆药物浓度达峰时间较迟，消除较慢，给药后2h，顺式和反式的血浆浓度为1:1，24h后则为6:1。

适应证

用于避孕药引起的闭经及月经紊乱。对无排卵型不孕症、黄体功能不全、多囊卵巢等亦有一定疗效。对经前紧张症、乳溢症可改善症状。尚用于精子缺乏的男性不育症。对有精索静脉曲张者，在静脉切除术后一年仍不生育，则可用氯米芬治疗。对原发性卵巢衰竭或垂体衰竭所引起的不孕症无效。

禁忌证

1.对氯米芬过敏者、哺乳者禁用。

2.患有肝病或有异常肝功能史者禁用。

3.异常子宫出血的妇女禁用。

4.疑似孕妇禁用。

5.有的资料表明，患有激素依赖性肿瘤的患者，曾患抑郁症的患者以及有血栓性静脉炎史的患者均应避免使用氯米芬，因可使原患疾病加重。

注意事项

1.出现严重过敏或卵巢过度刺激者停用。

2.出现视力障碍时应停用。

3.剂量较大时卵巢内卵泡增大，甚至停药后还会增大若干天，几天或几周才能复原，在复原前不可再给药。

4.氯米芬对遗传缺陷和先天异常所致不孕无效。

5.治疗男性不育症时，服药前必须进行精液检查、内分泌检查以及睾丸活检，以确定不育原因主要在于精子数量减少。

6.用药期内要定期检查精液常规FSH的睾酮水平。

7.服药后一般经2～3个月始能生效。

8.用药原则是低剂量、长疗程，要注意高剂量会抑制精子的发生。

9.对男性无精子患者，除睾丸活检证明尚有精子产生外，一律不得使用。

10.用药前，首先检查不育的原因，以免药不对症。

11.要告知患者，有多胎形成的可能。

12.对已有多囊卵巢的患者，应使用氯米芬的最小剂量，每一个疗程结束后或下一个疗程开始前，应对患者进行检查，卵巢是否较前增大，包囊是否增多。如结果是肯定的就应停药。如果增大的卵巢已恢复到原来的大小，治疗又可开始，不过，应当给予更小的剂量。

13.接受氯米芬治疗者，疗程不可超过6个周期，否则，有致卵巢癌之虞。

不良反应

1.氯米芬引起不良反应的发生率和严重程度与用量大小有关。最常见者有卵巢增大和包囊形成，类似绝经期症状的潮红时隐时起，腹部和骨盆不适，有时伴恶心、呕吐。

2.卵巢过度兴奋综合征已有报道。

3.卵巢触痛、子宫内膜异位症、体重增加、头痛和异常子宫出血也会发生。

4.短暂性视力障碍（如成像后）、视物不清和罕见的白内障也有报道。

5.偶有皮肤反应，如过敏性皮疹、荨麻疹。

6.罕见可逆性脱发发生。

7.中枢神经系统会出现惊厥、头晕、轻度头痛、神经紧张、乏力、眩晕、失眠和抑郁。

8.有时也有报道肝功能异常和黄疸。

9.使用氯米芬后有发生多胎的可能性，但超过双胎者极罕见。

10.尽管在接受过氯米芬的母亲所生下的婴儿可能出现神经管缺陷或Down综合征，但确切的因果关系尚未建立。

11.异位妊娠有增加的趋势。少见多胎怀孕（7%），自然流产（13%～25%）。

用法用量

1.用于无排卵型不育症：每次50mg，每天1次，连续5天，对有月经者自经期第5天开始，无月经者任意1天开始，一般在服药后7天左右排卵，3周后自然行经，连续3个周期为1个疗程。

2.用于闭经：可先用黄体酮（肌内注射每天1次20mg）或人工周期（己烯雌酚每天1次1mg，连续20天，以后每天加黄体酮10mg肌内注射，每天1次）催经，在撤退性出血第5天开始服用氯米芬，每天剂量不宜超过100mg。

3.用于男性不育症：每次25mg，每天1次，连续25天为1个疗程。停药5天后，重复服用，直至精子数量达到正常标准，一般3～12个月疗效较好。

4.用于乳腺癌：每次0.2～0.3g，每天1次，连续60天以上。

药物相互作用

1.达那唑与氯米芬合用会抑制氯米芬的作用。

2.炔雌醇和氯米芬合用会抑制炔雌醇的作用。

3.与苯海拉明抗组胺药合用，可加强前者抑制作用，可影响驾驶员或机械操作者的工作。

专家点评

氯米芬是临床最常用的促排卵药，此药服用后通过与雌激素竞争，解除雌激素对下丘脑的负反馈，促使下丘脑释放促性腺激素，刺激垂体分泌促性腺激素（FSH、LH），促使卵泡发育。专家提示服用氯米芬后应通过测量基础体温（BBT）、尿LH峰值及超声波监测卵泡有无排卵。其排卵时间为停药后3～11天，其中约90%的病例在停药后4～9天排卵。应指导不孕患者于停药后隔日1次性交，以提高当日受孕率；如无排卵，应在第2周期增加氯米芬的用量。专家认为氯米芬排卵成功率有70%～80%，但其妊娠率仅为30%～40%。可能与排卵时间掌握不准、氯米芬的抗雌激素作用及部分病例存在黄体功能不全影响受孕有关。总之，氯米芬自20世纪60年代应用于临床以来，由于其方便、有效、经济，已成为促排卵治疗中的一线用药。具有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。低剂量能促进垂体前叶分泌促性腺激素，从而诱发排卵；高剂量则明显抑制垂体促性腺激素的释放。对男性则有促进精子生成的作用，用于治疗少精症有效。对无排卵型不育症、黄体功能不全、多囊卵巢等亦有一定的疗效。

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