水合氯醛
有机化合物
水合氯醛，又名水合三氯乙醛、2,2,2-三氯-1,1-乙二醇，化学式为C2H3Cl3O2，是一种具有刺鼻的辛辣气味，味微苦的有机化合物，有毒。常用作农药、医药中间体，也用于制备氯仿、三氯乙醛。
基本信息
化学式：C2H3Cl3O2
分子量：165.403
CAS号：302-17-0
EINECS号：206-117-5
理化性质
密度：1.91g/cm3
熔点：57℃
沸点：96.3℃
闪点：16℃
折射率：1.546
蒸汽压：25.6±0.3 mmHg at 25°C
外观：白色结晶性粉末
溶解性：溶于水、醇、醚、氯仿、丙酮及甲乙酮，微溶于松节油、石油醚、四氯化碳、苯和甲苯
分子结构数据
摩尔折射率：28.85
摩尔体积（cm3/mol）：91.1
等张比容（90.2K）：252.9
表面张力（dyne/cm）：59.3
极化率（10-24cm3）：11.43
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：2
氢键受体数量：2
可旋转化学键数量：0
互变异构体数量：0
拓扑分子极性表面积：40.5
重原子数量：7
表面电荷：0
复杂度：56.4
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
用途
1、水合氯醛可以用作催眠药和抗惊厥药，用于失眠烦躁不安及惊厥。
2、用于半光镍光亮剂，调节光亮镍与半光亮镍之间的电位差。
3、用于制作敌百虫、除草剂等多种农药的中间体。
药典信息
基本信息
本品为2,2,2-三氯-1,1-乙 二醇，含C2H3Cl3O2不得少于99.0%。
性状
本品为白色或无色透明的结晶，有刺激性特臭。
在空气中渐渐挥发，本品在水中极易溶解，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中易溶。
鉴别
取本品0.2g，加水2mL溶解后，加氢氧化钠试液2mL，溶液显浑浊，加温后成澄明的两液层，并发生三氯甲烷的臭气。
检查
酸度
取本品1.0g，加水10mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0~6.0。
氯化物
取本品0.50g，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.010%）。
醇合三氯乙酯
取本品1.0g，加水4mL与氢氧化钠试液2mL，摇匀，滤过，滤液加碘试液至显深棕色，放置1小时，不得生成黄色结晶性沉淀。
炽灼残渣
不得过0.1%（通则0841）。
含量测定
取本品约4g，精密称定，加水10mL溶解后，精密加氢氧化钠滴定液（1mol/L）30mL，摇匀，静置2分钟，加酚酞指示液数滴，用硫酸滴定液（0.5mol/L）滴定至红色消失，再加铬酸钾指示液6滴，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定，自氢氧化钠滴定液（1mol/L）的体积（mL）中减去消耗硫酸滴定液（0.5mol/L）的体积（mL）再减去消耗硝酸银滴定液（0.1mol/L）体积（mL）的2/15。每1mL氢氧化钠滴定液（1mol/L）相当于165.4mg的C2H3Cl3O2。
类别
催眠药、抗惊厥药。
贮藏
密封保存。
药品简介
药理毒理
本品为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡，催眠作用温和，不缩短REMS睡眠，无明显后遗作用。催眠机理可能与巴比妥类相似，引起近似生理性睡眠，无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用，可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢，导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药，现已极少应用。
药代动力学
消化道或直肠给药均能迅速吸收， 1小时达高峰，维持4～8小时。脂溶性高，易通过血脑屏障，分布全身各组织。血浆t1/2为7～10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%，三氯乙醇t1/2约为4～6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡，持续时间为4～8小时。三氯乙醇进一步与葡糖醛酸结合而失活，经肾脏排出，无滞后作用与蓄积性。本药可通过胎盘和分泌入乳汁。
适应症
治疗失眠，适用于入睡困难的患者。作为催眠药，短期应用有效，连续服用超过两周则无效。
麻醉前、手术前、CT及磁共振检查和睡眠脑电图检查前用药，可镇静和解除焦虑，使相应的处理过程比较安全和平稳。
抗惊厥，用于癫痫持续状态的治疗，也可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥。
用法用量
成人常用量：催眠，口服或灌肠0.5～1.0g，睡前一次，口服宜配制成 10%的溶液或胶浆使用，灌肠宜将10%的溶液再稀释1～2倍灌入。镇静：一次0.25g，一日 3次，饭后服用。用于癫痫持续状态，常用10% 溶液20～30mL，稀释1～2倍后一次灌入，方可见效。最大限量一次2g。
小儿常用量：催眠，一次按体重50mg/kg或按体表面积1.5g/m2，睡前服用，一次最大限量为1g；也可按体重16.7mg/kg或按体表面积500mg/m2，每日3次。
镇静，一次按体重 8mg/kg或按体表面积250mg/m2，最大限量为500mg，每日3次，饭后服用。灌肠，每次按体重25mg/kg。极量每次为1g。
不良反应
对胃黏膜有刺激，易引起恶心、呕吐。
大剂量能抑制心肌收缩力，缩短心肌不应期，并抑制延髓的呼吸及血管运动中枢。
对肝、肾有损害作用。
偶有发生过敏性皮疹，荨麻疹。
长期服用，可产生依赖性及耐受性，突然停药可引起神经质、幻觉、烦躁、异常兴奋，瞻妄、震颤等严重撤药综合症。
禁忌症
肝、肾、心脏功能严重障碍者禁用。间歇性血卟啉病患者禁用。
注意事项
因对它的敏感性个体差异较大，剂量上应注意个体化。胃炎及溃疡患者不宜口服，直肠炎和结肠炎的病人不宜灌肠给药。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品虽能通过胎盘，但在动物或人均尚未遇见致畸。在妊娠期经常服用，新生儿产生撤药综合征。本品能分泌入乳汁，可致婴儿镇静。
药物相互作用
中枢神经抑制药、中枢抑制性抗高血压药（如可乐定、硫酸镁、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药）与本品合用时可使水合氯醛的中枢性抑制作用更明显。
与抗凝血药同用时，抗凝效应减弱，应定期测定凝血酶原时间，以决定抗凝血药用量。
服用水合氯醛后静注呋塞米注射液，可导致出汗，烘热、血压升高。
药物过量
可产生持续的精神错乱、吞咽困难、严重嗜睡、体温低、顽固性恶心、呕吐、胃痛、癫痫发作、呼吸短促或困难、心率过慢、心律失常、严重乏力，并可能有肝肾功能损害。4～5g可引起急性中毒。致死量为10g左右。中毒抢救：维持呼吸和循环功能，必要时行人工呼吸，气管切开。在因水合氯醛过量中毒的病人，用氟马西尼可改善清醒程度、扩瞳、恢复呼吸频率和血压。
药物中毒
水合氯醛是常用的镇静和解痉药，口服或灌肠，单次用量过大或短时间内重复用药过多，均可发生急性中毒，母亲中毒可导致胎儿或乳儿中毒。中毒量吸收后可抑制中枢神经系统、血管运动中枢及心脏等功能并损害肝、肾。
疾病名称：水合氯醛中毒；
所属部位：全身；
就诊科室：急诊科、消化内科；
症状体征：血尿、蛋白尿、紫绀、头痛、昏迷、瞳孔异常、腹泻、恶心与呕吐、腹痛、肝肿大。
病因
中毒常由于误用过量或短期内重复用药所致。
症状
急性中毒的主要征象为昏睡以至昏迷，脉弱，血压和体温降低，呼吸微弱、缓慢，或有节律不整，心动缓慢及其他心律异常，紫绀或苍白，瞳孔缩小（后期扩大），对光反射减弱或消失，肌肉松弛，反射消失等。部分病儿出现肺水肿和脑水肿，最后可导致呼吸或循环衰竭。内服大量水合氯醛后，可发生严重胃肠道刺激或腐蚀现象，出现咽喉部及食道疼痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻，或见胃肠道出血、血尿、蛋白尿、肝肿大、黄疸等。少数病儿出现谵妄、精神错乱及癫痫样发作。
检查
呕吐物、旨液、尿、血液检查，均可测定水合氯醛浓度。
鉴别诊断
与其他类镇静药物中毒相鉴别。例如与巴比妥类药物中毒、抗焦虑类药物中毒、溴化物中毒鉴别。
预防
乙醇和单胺氧化酶抑制剂可增加水合氯醛的毒副作用，最好不可同时应用，若须同时应用则适当减量。
并发症
病程缓慢者可因肝、肾受损而发生黄疽、肝肿大、肝脏触痛、转氨酶升高、蛋白尿及血尿等。
物质毒性
安全信息
安全术语
S16：Keep away from sources of ignition - No smoking.
远离火源，禁止吸烟。
S23：Do not breathe gas/fumes/vapour/spray.
不要吸入气体/烟雾/蒸汽/喷雾。
S25：Avoid contact with eyes.
避免眼睛接触。
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S27：Take off immediately all contaminated clothing.
立即脱掉全部污染的衣服。
S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。
风险术语
R25：Toxic if swallowed.
吞食有毒。
R36/38：Irritating to eyes and skin.
刺激眼睛和皮肤。
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