水合氯醛溶液

水合氯醛溶液，通用名为水合氯醛。其中水合氯醛为白色或无色透明的结晶，有刺激性特臭，在空气中渐渐挥发。药品类别为镇静催眠药。人体对它的敏感性个体差异较大。

基本信息

通用名水合氯醛

曾用名水化氯醛

英文名CHLORALHYDRATE

拼音名SHUIHELUQUAN

药品类别镇静催眠药

性状本品为白色或无色透明的结晶；有刺激性特臭，在空气中渐渐挥发。

适应症

1.治疗失眠，适用于入睡困难的患者。作为催眠药，短期应用有效，连续服用超过两周则无效。2.麻醉前、手术前和睡眠脑电图检查前用药，可镇静和解除焦虑，使相应的处理过程比较安全和平稳。3.抗惊厥，用于癫癎持续状态的治疗，也可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。

用法用量

成人常用量：催眠，口服或灌肠0.5~1.0g，睡前一次，口服宜配制成 10%的溶液或胶浆使用，灌肠宜将10%的溶液再稀释1~2倍灌入。镇静：一次0.25g，一日 3次，饭后服用。用于癫癎持续状态，常用10% 溶液20~30ml，稀释1~2倍后一次灌入，方可见效。最大限量一次2g。小儿常用量：催眠，一次按体重50mg/kg或按体表面积1.5g/m2，睡前服用，一次最大限量为1g；也可按体重16.7mg/kg或按体表面积500mg/m2，每日3次。镇静，一次按体重 8mg/kg或按体表面积250mg/m2，最大限量为500mg，每日3次，饭后服用。灌肠，每次按体重25mg/kg。极量每次为1g。

不良反应

1.对胃黏膜有刺激，易引起恶心、呕吐。 2.大剂量能抑制心肌收缩力，缩短心肌不应期，并抑制延髓的呼吸及血管运动中枢。 3.对肝、肾有损害作用。4.偶有发生过敏性皮疹，荨麻疹。 5.长期服用，可产生依赖性及耐受性，突然停药可引起神经质、幻觉、烦躁、异常兴奋，瞻妄、震颤等严重撤药综合症。

禁忌

肝、肾、心脏功能严重障碍者禁用。间歇性血卟啉病患者禁用。

注意事项

因对它的敏感性个体差异较大，剂量上应注意个体化。胃炎及溃疡患者不宜口服，直肠炎和结肠炎的病人不宜灌肠给药。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品虽能通过胎盘，但在动物或人均尚未遇见致畸。在妊娠期经常服用，新生儿产生撤药综合征。本品能分泌入乳汁，可致婴儿镇静。

药物相互作用

（1）中枢神经抑制药、中枢抑制性抗高血压药（如可乐定、硫酸镁、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药）与本品合用时可使水合氯醛的中枢性抑制作用更明显。

（2）与抗凝血药同用时，抗凝效应减弱，应定期测定凝血酶原时间，以决定抗凝血药用量。

（3）服用水合氯醛后静注呋塞米注射液，可导致出汗，烘热（hotflashes）、血压升高。

药物过量

可产生持续的精神错乱、吞咽困难、严重嗜睡、体温低、顽固性恶心、呕吐、胃痛、癫癎发作、呼吸短促或困难、心率过慢、心律失常、严重乏力，并可能有肝肾功能损害。4~5g可引起急性中毒。致死量为10g左右。中毒抢救：维持呼吸和循环功能，必要时行人工呼吸，气管切开。在因水合氯醛过量中毒的病人，用氟马西尼(Flumazenil)可改善清醒程度、扩瞳、恢复呼吸频率和血压。

药理毒理

本品为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡，催眠作用温和，不缩短REMS睡眠时间，无明显后遗作用。催眠机理可能与巴比妥类相似，引起近似生理性睡眠，无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用，可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢，导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药，现已极少应用。

药代动力学

消化道或直肠给药均能迅速吸收， 1小时达高峰，维持4~8小时。脂溶性高，易通过血脑屏障，分布全身各组织。血浆T1/2为7~10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%，三氯乙醇T1/2约为4~6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡，持续时间为4~8小时。三氯乙醇进一步与葡糖醛酸结合而失活，经肾脏排出，无滞后作用与蓄积性。本药可通过胎盘和分泌入乳汁。

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