沙美特罗

沙美特罗为新型选择性长效β2受体激动剂，一次剂量其支气管扩张作用可持续12小时。尚有强大的抑制肺肥大细胞释放过敏反应介质作用，可抑制吸入抗原诱发的早期和迟发相反应，降低气道高反应性。用于哮喘（包括夜间哮喘和运动性哮喘）、喘息性支气管炎和可逆性气道阻塞。

基本信息

中文名称：沙美特罗

中文别名：西美特罗；2-(羟甲基)-4-[1-羟基-2-[6-(4-苯基丁氧)己基氨基]乙基]-苯酚

英文名称：2-(hydroxymethyl)-4-(1-hydroxy-2-{[6-(4-phenylbutoxy)hexyl]amino}ethyl)phenol 英文别名：2-hydroxymethyl-4-{1-hydroxy-2-[6-(4-phenylbutoxy)hexylamino]ethyl}phenol; serevent (R); Salmeterol; 4-Hydroxy-3-[hydroxymethyl]phenyl-N-[6-phenylbutoxyhexyl]ethanolamine; SALMETEROL(SUBJECTTOPATENTFREE);

4-HYDROXY-A1-[[[6-(4-PHENYLBUTOXY)HEXYL]AMINO]METHYL]-1,3-BENZENEDIMETHANOL; SAMETEROL; (+-)-4-hydroxy-alpha1-(((6-(4-phenylbutoxy)hexyl)amino)methyl)-1,3-benzenedi; SalmeterolXenofoate

CAS号：89365-50-4

分子式：C25H37NO4

分子量：415.56600

精确质量：415.27200

PSA：81.95000

LogP：4.49830

物化性质

密度：1.112 g/cm3

沸点：603ºC at 760 mmHg

闪点：318.5ºC

储存条件：2-8ºC

安全信息

海关编码：2922509090

RTECS号：CZ6457000

沙美特罗相关药品说明书信息

药理作用

本品为长效选择性β2肾上腺素受体激动药，具有明显的支气管扩张作用。吸入本品50和100μg，使每分钟用力吸气量(FEV)增加15%的平均时间分别为17min和13min，而吸入沙丁胺醇200μg，达同样疗效需14min。一次吸入本品50μg或沙丁胺醇200μg，吸药后3～4h达到相似的支气管扩张最大值，但本品使气管扩张持续时间长得多(17.5h)，且FEV1保持大于或等于基础值的15%。气喘患者吸入本品常用治疗量达2周时，没有观察到对本品肺效应的快速免疫作用。本品能强烈并长效地抑制组胺、白三烯、前列腺素等引起的炎症反应，作用持续12h。但也有实验研究显示，本品对过敏原引发的气道高反应性的抑制作用是由其持久的支气管扩张作用所致，故本品仅能缓解哮喘临床症状，并不能抑制其炎症反应。其药理作用可被β受体阻滞剂迅速而完全逆转。

药动学

本品在肺中发挥作用，因此血浆浓度值不能显示治疗效果。由于技术上的困难，目前本品的体内过程数据还很少。每次吸入本品50μg和400μg后5～15min达最高血浆浓度，分别为0.1～0.2μg/ml和1～2μg/ml。本品在体内经羟化作用而广泛代谢，大部分于72h内消除。用药后168h分别从尿中和粪便中排出23%和57%。本品的支气管扩张作用(FEV1改善超过15%)通常约在用药后10～20min开始。在服完最初数个剂量后，最佳疗效即显著，本品的支气管扩张作用通常能持续12h，这对夜间哮喘症状的治疗和运动诱发的哮喘控制特别有效。

剂型与规格

气雾剂：25mg。。

适应症

用于长期常规治疗哮喘的可逆性呼吸道阻塞和慢性支气管炎。还可用于须常规使用支气管扩张剂的患者，及预防夜间哮喘发作或控制日间哮喘的不稳定（如运动前或接触致敏原前)。

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意事项

1.患有心功能不全、心律失常、甲亢、高血压、糖尿病者慎用。2.孕妇、早产儿、新生儿慎用。本品不适用于急性哮喘发作者，应先应用短效的β受体激动剂。

不良反应

1.本品有潜在的低血钾作用，可能引致异常的支气管痉挛，喘鸣加剧，应立即停用本品，改用其他短效的β2受体激动药（如沙丁胺醇)，而不应增加本品剂量。2.偶见震颤、心悸、头痛。。

用法用量

气雾吸入：1.每次50μg，每天2次。2.严重病例，每次100μg，每天2次。3.儿童每次25μg，每天2次。