沙蚕毒素

从沙蚕体内分离出活性物质

1934年从沙蚕体内分离出一种活性物质，命名为沙蚕毒素，1964年发现这种毒素对水稻螟虫具有特殊的毒杀作用。液状，沸点212～213℃。以沙蚕毒素为先导化合物，开发出了杀螟丹、杀虫磺、杀虫双、杀虫单等多种沙蚕毒素类似物杀虫剂。它们都是在昆虫体内先转化为沙蚕毒素，再起杀虫作用。

发展简史

生活在海滩泥沙中的一种环节蠕虫叫沙蚕，日本的钓鱼都用它作诱饵，发现蚊蝇等昆虫在沙蚕尸体上爬行后会中毒死亡，同时也发现使用沙蚕的垂钓者有头痛、恶心呕吐、呼吸异常的症状。经研究，1934年从沙蚕体内分离出一种活性物质，命名为沙蚕毒素，1964年发现这种毒素对水稻螟虫具有特殊的毒杀作用。按照沙蚕毒素的化学结构，仿生合成了一系列能作农用杀虫剂的类似物，如杀螟丹、杀虫双、杀虫单、杀虫环、杀虫蟥等，统称为沙蚕毒素类杀虫剂，也是人类开发成功的第一类动物源杀虫剂。

作用机理

经过研究，沙蚕毒素对脊椎动物的作用部位是胆碱能突触。在昆虫中，突触集中的神经节对沙蚕毒素和杀螟丹有突出的亲和作用，所以一般认为在昆虫体内的作用部位在神经节。对胆碱能突触的作用方式可归纳如下：①沙蚕毒素在烟碱样胆碱能突触部位作用于突触后膜，与乙酰胆碱竞争；占领受体使受体失活，影响了离子通道，从而降低突触后膜对ACh的敏感性，最后降低了终板电位（EPP），使不能引起动作电位，去极化现象不再产生，突触传递被阻断；②作用于突触前膜上的受体，抑制ACh的释放。沙蚕毒素无论是阻断受体还是抑制释放，结果都是抑制突触的传递，这与其他类型杀虫剂不同；③对胆碱酯酶抑制作用的研究表明，沙蚕毒素及其类似物，也是一个微弱的、竞争胜的、可逆的胆碱酯酶抑制剂。但由于其作用较弱，在低剂量时可能不是主要作用；④对毒蕈碱样胆碱能突触的作用与烟碱样胆碱能突触相反前者是竞争性阻断作用，后者则是兴奋作用，产生去极化而阻断。这两种相反的作用可能在不同剂量水平时分别表现出来，并不矛盾。此外，沙蚕毒素还刺激温血动物的毒蕈碱受体也就是刺激消化管和子宫的运动，促进泪腺和唾液腺的分泌，并使瞳孔缩小。因此，沙蚕毒素本身不宜作为杀虫剂使用。经过对化学结构和活性关系的研究，明确了沙蚕毒素的化学结构中，双硫结构是毒作用的关键，因而开发出了杀螟丹、杀虫双等优良杀虫剂。在昆虫体内杀螟丹和杀虫双被转变成沙蚕毒素而起作用。

杀虫剂特性

从水生动物异足索沙蚕（Lumbriconeris heteropoda）等体内分离到的具有杀虫作用的物质，已可人工合成并有市售产品。

杀虫谱广

可用于防治水稻、蔬菜、甘蔗、果树等多种作物上的多种食叶害虫、钻蛀性害虫，有些品种对蚜虫、叶蝉、飞虱、蓟马、螨类等也有良好的防治效果。

多种杀虫作用

对害虫具有很强的触杀和胃毒作用，还具有一定的内吸和熏蒸作用，有些品种还有拒食作用。对成虫、幼虫、卵有杀伤力，既有速效性，又有较长的持效性，因而在田间使用时，施药适期长，防治效果稳定。

作用机制特殊

沙蚕毒素杀虫剂与有机磷。氨基甲酸酯、拟除虫菊酯等杀虫剂虽同属神经毒剂，但作用机制不同。其作用部位是胆碱能突触，阻遏神经正常传递而使害虫的神经对外来刺激不产生反应，当害虫接触或取食药剂后，虫体很快呆滞不动、瘫痪，直至死亡。但虫体中毒后没有痉挛或过度兴奋的症状。由于作用靶标的不同，与有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯等杀虫剂无交互抗性问题，在防治害虫中，也未产生交互抗性的现象，因此对上述三类杀虫剂产生抗药性的害虫，采用沙蚕毒素杀虫剂防治仍然有很好的效果。

低毒低残留

至今开发出来的品种，对人畜、鸟类、鱼类及水生动物的毒性均在低毒和中等毒范围内，使用安全。对环境影响小，施用后在自然界容易分解，不存在残留毒性。

不良影响

1、对家蚕毒性很强，且残毒期长

桑叶上只要沾有百万分之几浓度的药剂，家蚕吃了就会中毒昏迷；桑叶上沾有十万分之几浓度的药剂，家蚕吃了就会中毒死亡。这类药剂具有熏蒸作用，特别是杀虫双的熏蒸作用对家蚕毒力很强，在稻田施用杀虫双后，其挥发的蒸汽漂移到桑叶，家蚕吃了也会中毒。还发生过药库中杀虫双挥发的气体引起药库周围养蚕户家蚕中毒的事故。因此，在蚕桑产区使用沙蚕毒素类杀虫剂或含这类杀虫剂的混剂，必须严防污染桑叶、蚕具。尽可能不在养蚕季节使用这类药剂，或蚕用具混放；施药人员必须换掉衣服，彻底清洗全身后方可进入养蚕区。严禁用这类杀虫剂防治桑树害虫。

2、某些品种对某一些作物有不良影响

浙江省蚕毒素杀虫剂的某些品种对某一些作物有不良影响。如大白菜、甘蓝等十字花科蔬菜的幼苗对杀螟丹、杀虫双敏感，在夏季高温或作物生长较弱时更敏感；豆类、棉花等对杀虫环、杀虫双特别敏感，易受药害。

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