没食子酰葡萄糖

没食子鞣质指没食子酸与多元醇结合成的酯

没食子鞣质指没食子酸与多元醇结合成的酯，分子量一般都在500以上。没食子鞣质在植物界中广泛存在。与没食子酸组成鞣质的多元醇种类很多，如葡萄糖、金缕梅糖、奎尼酸、果糖、远志糖醇等。最典型的没食子鞣质是中国五倍子鞣质，它是多种聚没食子酰葡萄糖酯的混合物，富含于中国五倍子中。

性能

与蛋白质有强烈的结合能力，与金属离子反应活泼，还有较强的表面活性，不仅可用作鞣剂，对一些人体伤病也有直接的生物疗效。没食子鞣质具有固涩、收敛、燥湿、止血、消炎的作用，用于大肠虚滑、泻痢不止、习惯性肠炎、疔疮出血、牙龈松弛、牙周炎等。

容易在酸、碱、酶的催化作用下水解，生成没食子酸和多元醇，由此导出可制备各种与没食子酸相关的衍生物，成为多种合成药物的前体、重要的食品添加剂等精细化学品。利用没食子鞣质植物原料进行化学加工制备的精细化学品有几大系列、几十个品种之多，许多产品都是价格昂贵的精细化学品。

化合物研究与制备

在MTT法抗肿瘤活性测试中，化合物1~5 对K562细胞均呈一定的抗肿瘤活性，其中，化合物2、3和4的活性较强，IC50分别为39.1、40.2和41.2 μg·m L-1，化合物1和5在100μg·m L-1浓度下的抑制率分别为20.8%和30.1%。在小鼠体内抑瘤预试中，化合物4初步显示有一定的抗肿瘤活性，30和40 mg/kg剂量组抑瘤率分别达29.3%和42.2%，进一步实验正在进行。

利用ECV304细胞缺氧损伤模型，测试2和3的体外抗缺氧活性，结果表明该2个化合物对

ECV304细胞的缺氧损伤均示有保护作用；利用PC12细胞缺氧损伤模型测试了1、4和5的抗缺氧活性，结果表明该3个化合物对PC12细胞的缺氧损伤均有显著的保护作用

在纸片法抗菌活性测试中，在测试浓度范围内没有检测到1~5对受试白色念珠菌有抗菌活性，但化合物3~5在受试浓度下对金黄色葡萄球菌显示一定的抗菌活性。

以葡萄糖和没食子酸为起始原料，采用对特定部位部分羟基的选择性保护与脱保护策略，并利用酰化、醚化、催化氢化等反应，探索开展了相关化合物的全合成研究，并成功合成制备部分化合物的克级样品。相关合成研究正在进行中。

对各萃取部位的活性成分继续进行研究，从乙酸乙酯萃取物与正丁醇萃取物中分离鉴定了5个没食子酰基葡萄糖类化合物1~5。抗肿瘤、抗缺氧、抗菌等活性筛选结果表明，1~5均显示较好的抗肿瘤抗缺氧活性，2~5还具有一定的抗菌活性。没食子酰基葡萄糖类化合物具有显著体外抗缺氧活性，并且1~5作为该植物相关活性成分也均为首次，1~5为首次从该属植物分离得到。此外，还对部分化合物进行了全合成研究，并得到了克级化合物纯品。

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