泛昔洛韦片

泛昔洛韦片，适应症为适用于带状疱疹和原发性生殖器疱疹。

成份

泛昔洛韦

化学名称：2-[2-[9-（2-氨基-9H-嘌呤基）]乙基]-1，3-丙二醇二乙酸酯。

化学结构式：

分子式：C14H19N5O4

分子量：321.34

性状

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。

适应症

适用于带状疱疹和原发性生殖器疱疹。

规格

（1）0.125g （2）0.25g

用法用量

口服，成人每次0.25g，每日3次，连用7天。肾功能不全患者应根据肾功能状况调整用法与用量，推荐剂量如下：

肌酐清除率剂量

≥60ml/min 成人每次0.25g,每8小时一次

40~59ml/min 成人每次0.25g,每12小时一次

20~39ml/min 成人每次0.25g,每24小时一次

<20ml/min 成人每次0.125g,每48小时一次

肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量，尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药代动力学研究。

不良反应

常见不良反应是头痛和恶心。此外尚可见下列反应：

1.神经系统：头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等。

2.消化系统：腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等。

3.全身反应：疲劳、疼痛、发热、寒战等

4.其他反应：皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。

5.实验室异常可有ALT、AST增高、血中脂酶增高、淀粉酶增高、胆红素增高、白细胞减低、中性粒细胞减低、偶有血肌酐增高，曾有报道肾功能减退患者应用大剂量本品引起急性肾功能衰竭。

禁忌

对本品及喷昔洛韦过敏者禁用。

注意事项

1.本品对预防生殖器疱疹的复发，眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。

2.肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降，故肾功能不全者应注意调整用法用量。

3.肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量，尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药代动力学研究。

4.食物对生物利用度无明显影响，口服本品0.5g ，一日3次，连续7天，未见喷昔洛韦的蓄积现象。

5.病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶的质变可导致HSV或VZV对喷昔洛韦耐药突变株的产生，若病人治疗临床疗效不佳时，应考虑病毒可能对喷昔洛韦耐药。对阿昔洛韦耐药的突变株对喷昔洛韦也耐药。

6.本品并不能完全治愈生殖器疱疹，是否能够防止疾病传播尚不清楚，但生殖器疱疹可以通过性接触传播，故治疗期间应避免性接触。

7.药物过量，采用对症及支持治疗，血液透析有助于消除本品。

8.药物不要放在孩童可触及的地方。

9.废弃药品包装不应随意丢弃。

孕妇及哺乳期妇女用药

怀孕大鼠和家兔服用本品后对其胎仔发育未见异常，但缺乏人类临床资料，孕妇使用本品需充分权衡利弊。大鼠实验证实本品的前体喷昔洛韦在乳汁中的浓度高于血浆浓度，但是否经人乳分泌尚无定论，哺乳期妇女使用本品应停止哺乳。

儿童用药

18岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。

老年用药

65岁以上老人服用本品后的不良反应的类型和发生率与年轻人相似，但服药前要监测肾功能以及时调整剂量。

药物相互作用

1.本品与丙磺舒或其他主要由肾小管主动排泄的药物合用时，可能导致血浆中喷昔洛韦浓度升高。

2.与其他由醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。

药物过量

可参见【注意事项】项。

药理毒理

本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦，后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒（VZV）有抑制作用。在细胞培养研究中，喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。

作用机制如下：在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示，三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制HSV-2多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。

长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相当于人类推荐剂量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，发现睾丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未见生殖毒性。

药代动力学

本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明，本品的绝对生物利用度为（77%±8%）。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后，得到的喷昔洛韦的峰浓度（Cmax）为（3.3±0.8）mg/L，达峰时间为（0.9±0.5）小时，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为（8.6±1.9）mg.h/L，血消除半衰期（t1/2β）为（2.3±0.4）小时。当血药浓度在0.1～20mg/L范围内时，喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%。全血/血浆分配比率接近于1。本品口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用，失去活性的代谢物有6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等，每种都少于服用量的0.5%，血或尿中几乎检测不到泛昔洛韦，主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。

贮藏

密封保存（10-30℃）。

包装

包装材料：铝箔+聚氯乙烯固体药用硬片；

包装规格：（1）0.125g:每板6片，每盒1板或每盒2板；

（2）0.25g：每板6片，每盒1板。

有效期

30个月

执行标准

《中国药典》2005年版二部

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